夏季养生有哪些

2019-10-15 │ 夏季养生有哪些 养生有哪些好处

大环内酯类药物有哪些

身体是智能的载体,是事业的本钱。对自己晚年负责,就不应该对晚年的健康透支。随着社会的进步,人们对养生这种件越来越关注,没有好的身体,万事事皆休。关于中医养生,我们该如何去看待呢?养生路上(ys630.com)小编经过搜集和处理,为您提供大环内酯类药物有哪些,相信能对大家有所帮助。

9大环内酯类药物的主要功效就是可以治疗一些细菌炎症疾病,同时能起到很强的抗体能力,在目前的临床上用处范围也很广泛,不过凡是药物都有利也有弊,并不是所有的药物都可以治疗同一种疾病的,所以大家在用药的原则上,要掌握好正确的方法,千万不要随便去用药。

抗菌作用机制大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的"A"位移向"p"位,使氨酰基tRNA不能结合到"A"位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。

细菌对大环内酯类会产生耐药性,本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码,机制可能是:

①抗生素进入菌体量减少和外排增加,如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用,药物难以进入菌体;

②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强,药物排出增加,或细菌产生了灭活大环内酯类的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位,使其结合能力下降。

临床应用1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明, 大环内酯类抗生素除了对球菌、厌氧菌、军团菌以及支原体、衣原体有效外, 还可以用于治疗分枝杆菌(包括结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌)、绿脓杆菌感染。有防止绿脓杆菌生物被膜形成的作用, 与喹诺酮类药物联用有协同杀菌作用。2001 年美国胸科学会修订的《成人社区获得性肺炎处理指南》中的观点, 认为已往认为的繁殖期杀菌剂和快速抑菌剂联用出现拮抗只是一种可能, 临床资料表明二者联用有助于改善预后。yS630.cOm

2.在呼吸系统中的应用:大环内酯类抗生素具有良好的组织穿透力, 在肺组织中的浓度可达血药浓度的数倍, 而且组织半衰期也远远高于血清半衰期, 因此在治疗G+ 、G -球菌及G+杆菌肺部感染时具有良好的临床效果, 而且由于其较高的细胞内药物浓度, 成为治疗肺部支原体、衣原体、军团菌感染的首选药物。

3.在心脑血管疾病中的应用:应用于心脑血管疾病二级预防:许多研究发现在动脉粥样硬化患者的粥样斑块中可以检测到幽门螺杆菌和肺炎衣原体, 因此目前认为幽门螺杆菌和衣原体感染与冠心病密切相关。提示幽门螺杆菌感染为冠心病的危险因素。说明克拉霉素在这一类患者中有二级预防作用。 但大环内酯类药物在心脑血管疾病中的二级预防作用尚有待于进一步的研究。

4.在消化系统疾病中的应用:大环内酯类药物用于治疗消化性溃疡的研究已屡有报道, 这种治疗作用与该类药物对幽门螺旋杆菌的抗菌活性有关。大环内酯类药物与制酸剂等药物联用能根除胃溃疡患者胃中的幽门螺旋杆菌, 现在已成为许多学者推荐的治疗方法。另外, 许多研究表明大环内酯类抗生素还是一种胃蠕动素, 能增加胃的排空, 可用于非溃疡性消化不良的治疗。红霉素长期静脉注射治疗胃轻瘫是一种切实可行、安全有效的方法。

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大环内酯类常用药物


提起大环内酯类药物大家可能都不知道是什么,但是说起酒霉素、螺旋霉素、克拉霉素、交沙霉素等药物大家都非常熟悉,这些多为治疗炎症的药物。按化学结构来说,14元环、15元环的大环内酯类药物抗菌作用最明显,按抗菌作用区分,大环内酯类常用药除红霉素外还有什么?

一、大环内酯类药物概述按化学结构,常见的大环内酯类药物包括:12元环(如酒霉素)、14元环(如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素)、15元环(如阿奇霉素),以及16元环(如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素)等多种亚类。其中,14元环、15元环药物的抗菌外作用最明显。

大环内酯类药物主要作用于细菌核糖体50S亚基,通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用,临床常用于治疗肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等引起的呼吸道和软组织感染,且对嗜肺军团菌、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、幽门螺杆菌(克拉霉素)和部分立克次体也有效。

二、大环内酯类药物的抗菌外作用及其机制除抗菌作用以外,具有抗菌外作用的大环内酯类药物还可产生以下效应:

1.通过抑制微生物粘附、阻断细菌毒性因子作用、减少细菌外毒素、生物膜或酶生成等机制,产生免疫调节作用;

2.通过抑制中性粒细胞浸润及弹性蛋白酶产生、提高自然杀伤细胞活性、抑制炎性细胞及其细胞因子和炎性介质释放等机制,发挥抗炎作用;

3.通过抑制气道黏液高分泌、促进支气管上皮细胞纤毛运动、改善多种慢性气道疾病的气道功能,减少呼吸道感染的反复发生。

4.通过抑制细胞间黏附分子-1上调而发挥抗病毒作用,并能抑制病毒感染触发的促炎细胞因子生成。

5.红霉素等大环内酯类药物能升高组织蛋白去乙酰化酶2水平,恢复吸烟患者的激素敏感性;克拉霉素可抑制IL-17和TNF-α活性,在激素不敏感性过敏性气道疾病中发挥抗炎作用,进而产生激素节省效应,减少激素依赖或抵抗性哮喘患者的激素用量。

三、大环内酯类药物抗菌外作用的临床应用

1.弥漫性泛细支气管炎(DpB):现已证实红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等14元及15元环药物对DpB有效;而16元环药物对DpB无效。

(1)DpB诊断确立后,应尽快口服大环内酯类药物,早期治疗效果较好。用药方案包括:红霉素,每日400/600 mg。如红霉素无效或无法耐受,可选择克拉霉素,每日200/400mg(国内剂型为250 mg),或罗红霉素每日150/300 mg。

(2)一般用药2~3个月可有明显疗效,建议疗程至少6个月,随后进行整体疗效评估,如果有效,应完成至少2年的持续治疗。

(3)经治2年后,如临床、肺功能及影像学表现明显改善,或病情稳定、日常活动无明显受限,可结束治疗;如果停止药后病情反复,可重新开始治疗;

(4)对伴有广泛支气管扩张或呼吸衰竭的晚期患者,如果红霉素治疗有效,建议疗程在2年以上。

应用红霉素治疗后,DpB患者的5年生存率已从原来的极低上升至90%以上。而且早期诊断、早期治疗,有治愈可能。

2.慢性鼻-鼻窦炎(CRS):细菌生物膜形成可能是复发和难治性CRS发生并持续存在的一个重要因素。

而大环内酯类药物的抗感染、抗炎、免疫调节、抑制黏液分泌、抑制细菌生物被膜形成等作用,可显著改善CRS的预后。

(1)罗红霉素每日150 mg口服治疗3个月,可显著改善患者的CRS症状评分及炎症指标。慢性鼻窦炎伴鼻漏或鼻后漏患者使用克拉霉素治疗6个月,可使部分患者免于鼻内镜手术。

(2)据研究,不同表型CRS对大环内酯类药物的治疗反应存在一定差异,提示CRS患者使用大环内酯类药物治疗之前需进行分型。

(3)欧洲相关指南认为长期服用大环内酯类药物(如克拉霉素)治疗慢性鼻窦炎,可取得等同于手术或应用激素的疗效,推荐将其用于不伴有鼻息肉,且IgE正常CRS(A级推荐),或伴有鼻息肉CRS(C级推荐)的治疗,而未推荐其他抗菌药物。

(4)中国CRS诊断和治疗指南(2012年版)认为,14元环大环内酯类药物具有抗炎和免疫调节作用,可用于不伴有鼻息肉、常规药物治疗效果不佳、无嗜酸性粒细胞增多、IgE正常、变应原检测阴性的非变应性CRS患者。

CRS患者可使用小剂量大环内酯类抗生素(1/2的常规剂量,如克拉霉素,250 mg/d)长期口服,疗程不短于12周。不推荐鼻内镜手术后常规使用大环内酯类药物,但对于术后4周以上,鼻黏膜仍呈持续充血、肿胀并伴有脓性分泌物的患者,可考虑使用。

3.支气管扩张:大环内酯类药物因同时具备抗菌与免疫调节双重特性,在该病治疗中受到越来越多的重视。

(1)有多项研究证实,长期使用大环内酯类药物治疗支气管扩张症,能抑制多种炎症因子表达,抑制气道黏液分泌,降低气道高反应性,减少患者痰量和急性加重次数,进而改善其肺功能及生活质量。

(2)此前研究多使用小剂量红霉素(500 mg,2次/d),或阿奇霉素(1 000 mg,每周1次),或罗红霉素(小儿4 mg/kg,2次/d),疗程8~12周。

(3)考虑到大环内酯类药物治疗该病的用法、用量、疗程均不一致,且存在一定不良反应,目前不推荐其常规用于支气管扩张症。

4.肺囊性纤维化:大环内酯类药物因其抗炎、免疫调节、减少气道黏液分泌等作用,可减少患者症状急性发作,改善其气道阻塞及肺功能。

(1)国外有研究表明,阿奇霉素对有慢性铜绿假单胞菌感染史囊性纤维化患者的疗效优于无该菌感染史的患者。推测可能与该类药物抑制细菌生物膜的形成有关。

(2)目前美国囊性纤维化委员会推荐年龄 6岁,且有铜绿假单胞菌感染的囊性纤维化患者使用大环内酯类药物治疗。英国推荐对传统治疗效果不佳的该病患者均使用阿奇霉素。

对于临床确诊的囊性纤维化,可考虑使用低剂量大环内酯类药物,如克拉霉素250 mg/d,疗程2周~1年。但其疗效与安全性尚需多中心研究来印证。

5.重症哮喘:有研究显示,阿奇霉素对哮喘模型的气道炎症,特别是中性粒细胞炎症,有抑制作用,且这种作用与其抗菌效果无关。但大环内酯类药物治疗哮喘的临床研究结果并不一致。

(1)对非重症哮喘的一些小样本临床研究显示,大环内酯类药物治疗可改善患者的无症状天数、发作次数、生活质量等指标,但不能改善肺功能。

而对重症哮喘的多中心临床研究发现,在常规治疗基础上加用小剂量阿奇霉素治疗6个月,不能改善患者的哮喘急性加重率。

(2)新发表的欧洲呼吸病学会/美国胸科学会重症哮喘指南,不推荐将阿奇霉素用于重症哮喘的治疗,依据是此类治疗的循证证据并不充分,可能增加细菌对该类药物的耐药风险,且临床获益较小。

(3)中华医学会呼吸分会哮喘学组发表的「难治性哮喘诊断与处理专家共识」认为,小剂量大环内酯类药物可能对中性粒细胞性难治哮喘有益。但今后应有更多设计良好、样本更大的多中心研究来加以验证。

6.慢性阻塞性肺疾病(COpD):克拉霉素、红霉素和阿奇霉素等大环内酯类药物,可通过其抗菌、抗炎和免疫调节作用,减少COpD急性加重发作。

美国胸科学会/欧洲呼吸病学会的COpD共识意见还认为,长期应用大环内酯类药物能增强患者的巨噬细胞吞噬活性和抗病毒效应。

(1)随机对照和Meta分析研究均证实,长期应用大环内酯类药物能显著减少COpD患者急性加重风险和急性加重持续时间,进而改善其生活质量。

(2)目前建议的用法为:阿奇霉素250~500 mg,每周3次(隔日1次);红霉素125 mg,3次/d,或250 mg,2次/d;克拉霉素250 mg,2次/d。已有研究证实,该类药物需要6~12个月的长期使用方能有效;如无明确不良反应,还可应用更长时间。

7.隐源性机化性肺炎:该病是一种无明确致病原或其他临床伴发疾病的机化性肺炎,对激素治疗反应较好,但往往需较长时间起效,容易引起不良反应。

此前有研究显示,轻症隐源性机化性肺炎单用大环内酯类药物治疗3~14个月后,可使80%患者的症状缓解,另20%患者在添加激素治疗后也有症状改善。

而共识认为,大环内酯类药物治疗该类肺炎仍缺乏对照研究,证据等级较差。对于其轻症患者可尝试单用小剂量大环内酯类抗生素治疗3~6个月,而复发性患者不建议单独使用。

8.呼吸道病毒感染:有研究表明,克拉霉素对流感病毒、人呼吸道合胞病毒感染有抑制作用,并能预防其继发细菌感染。

但该类药物在鼻病毒、呼吸道合胞病毒和流感病毒感染中的临床获益,目前仍存在争议,有待进一步研究证实。

硝酸酯类药物有哪些?


血栓说的简单一些就是血液当中的“凝集物”,它就好像一块石头一般将血管这条通路堵塞。血液流通不顺畅的话,人体肯定会受到很大的影响,脑血栓就是这样形成的。为了避免这样的情况出现,在实际的生活中人们更应该多吃一些具有抗血栓功能的药物,比如硝酸酯类的药物。那么,硝酸酯类药物有哪些?

硝酸酯类药物具有扩血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用。有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。临床常见的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。此类药物作用相似,只是显效快慢和维持时间有所不同,其中以硝酸甘油最为常用。

最常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。

区别:

硝酸甘油:生物利用度极低,普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯:生物利用度为20~30%,半衰期仅30分钟,常有峰形作用(浓度很快升高后又很快下降,头痛)。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

单硝酸异山梨酯:是ISDN的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎100%,半衰期4~5小时,普通制剂Bid服药,缓释剂型Qd服药,是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

硝酸类药物是一种预防性药物,副作用是耐受性和使血管扩张,可以作为治疗冠状动脉痉挛性心绞痛,钙离子拮抗剂、劳力型心绞痛使用。硝酸酯类药物具有扩血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用。有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。临床常见的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。此类药物作用相似,只是显效快慢和维持时间有所不同,其中以硝酸甘油最为常用。

大环内酯类抗生素有什么用?


今天,小编要来介绍的是一种非常复杂的药物。这种药物的名字就叫做大环内酯类抗生素。相信大家听到这个大环内酯类抗生素都感觉到非常的陌生,摸不着头脑。顾名思义,这种药物就是一种抗生素。接下来,我们就通过一些详细的资料一起来了解一下这种抗生素的内容。

大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙

大环内酯类抗生素n霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。1.

红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类:

(1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者。

(2)军团菌病。

(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

(4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。

通过上述的材料,我们可以清楚地知道了大环内酯类抗生素到底是一种什么样的药物。这种抗生素对人的身体是有一定程度的帮助的,但是也不可以滥用抗生素,因为抗生素对人的身体是有一定的伤害的,所以要严格按照说明书或者是医生的指导下服用。

大环内酯类抗生素配伍禁忌有哪些呢


在医学发达的今天,人们患病之后,都是直接去医院治疗的,而用的药物,也一般都是西药,那么,为了自己的健康着想,我们一定要有一些关于西药的常识,那么,我们今天,就来了解一下,关于大环内酯类抗生素配伍禁忌。

   具有大环内酯的一类抗生素,多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。

   时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。

   广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质,其中包括一般大环内酯(狭义的大环内酯)、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。

   一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有:十二元环大环内酯类抗生素(如酒霉素等)、十四元环大环内酯类抗生素(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等),至今最大者已达六十元环,如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1,A2,B1。多内酯中二内酯有:抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。

   大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”p“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。

   那么,大环内酯类抗生素到底有哪些配伍禁忌呢?

   1. 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。

   2. 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。

   3. 肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。

   4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。

   5. 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

   6.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。

   好了,那么,今天关于大环内酯类抗生素配伍禁忌的问题,我们就了解到这里,大环内酯类抗生素的应用广泛,一般的家庭里常见的红霉素里的成分就有它,那么,大环内酯类抗生素的配伍禁忌大家就一定要了解了解,以免让自己同时使用了两种有着配伍禁忌的药物,产生一些别的病症,这样就不好了。

安眠类药物有哪些


现在有很多人们睡眠质量都变得不是那么好的,总是会出现失眠的症状表现,这样的话就会严重影响到自己的身体健康,所以说必要的时候可能是需要才用到一些安眠类的药物,这些药物才能够让自己的身体有所好转的,另外还可以有镇静的效果,可以使得自己不会再次出现任何失眠的症状。

包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等;巴比妥类早在1864年已人工合成(巴比妥酸),但到1903年才发现它具有镇静作用,并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低,需中等剂量才改善睡眠,药物之间相互影响比较大、大剂量可影响呼吸。

其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适;水合氯醛因药物之间的相互作用少,广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠;苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗,也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病,或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应。

该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性 ;再后不久,第二个药物地西泮问世。

该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。这些安眠药的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止,仍是治疗失眠常用的药物。

苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡,减少夜间觉醒次数,延长顾眠时间和提高睡眠质量,但也改变了通常的睡眠模式,使浅睡眠延长 、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟.做梦减少或消失。

苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑:吸收快,起效快,无蓄积,无后遗作用,是较理想的催眠药物;但缺点是半衰期短,用药后易产生清晨失眠和白天焦虑。氟西泮:半衰期较长,很少发生清晨失眠与白天焦虑,但由于其主要代谢产物有活性,且活性代谢产物半衰期长达47~100h,故易蓄积。

他汀类药物有哪些?


医学技术是随着科学技术提升而提升的,这就意味着在临床治疗上,也会有更大的突破。人们如今最期待的就是能够彻底攻克一些不治之症,比如癌症或者艾滋病等等。其实这样的目标在未来几年或者十几年内便会实现,大家都比较有信心。那么,临床上他汀类药物有哪些?

他汀类药物,即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,是目前最有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C),治疗动脉粥样硬化,现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。

近年来,研究发现他汀类药物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成,还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。

上市的他汀类药物有5种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。这些药物更为大家所熟悉的是它们的商品名.

我国研制的中药“血脂康”胶囊,主要含有洛伐他汀,因此也可列入他汀类。

蛋白多肽类药物有哪些


随着现代生物技术和医疗水平的不断发展,蛋白质类药物也是不断的增加,目前已经有很多重要的药物都在市场上广泛使用,现在医药学研究的重点是DNA重组技术,应用于蛋白多肽激素等等,多肽类药物目前使用也非常的广泛,蛋白多肽类药物在医学上作用是非常广的,那么,蛋白多肽类药物有哪些呢?

据parexl's pharmaceutical RD Statistical Source Book报道,目前已有723种生物技术药物正在接受FDA审评(包括Ⅰ~Ⅲ期临床及FDA评估),700种药物处于早期研究阶段(研究与临床前),还有200种以上药物已进入最后批准阶段(Ⅲ期临床与FDA评估)。

剂型介绍

生物技术药物的基本剂型是冻干剂。常规制剂尽管其疗效早为临床所证实,但由于半衰期短,需要长期频繁注射给药,从患者的心理与经济负担角度看,这些都是难以接受的问题。

为此,各国学者主要从两方面着手研究开发方便合理的给药途径和新制剂:

①埋植剂和缓释注射剂。

②非注射剂型,如呼吸道吸入、直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。缓释生物技术药物的注射制剂,是很有应用前景的新剂型,有一些品种如能缓释1至3个月的黄体生成素释放激素(LHRH)类似物微球注射剂已经上市,本文着重介绍这类制剂。

主要类型

多肽、蛋白质药物缓释制剂的主要类型

多肽、蛋白质药物缓释制剂的研究与开发,从发展过程及剂型看,主要分埋植剂和微球注射剂两类。

埋植剂(implant)

细棒型埋植剂

埋植剂外形为一空心微型细棒,一头封闭,另一头开口,棒材为聚四氟乙烯等非生物降解聚合物。腔内灌入药物与硅胶(silastic,聚二甲基硅氧烷)混合物。

埋植剂埋入人体皮下,药物通过硅胶基质开口处缓慢释放。美国内科医生手册(pDR)上收载了商品名为Norplant?的埋植剂,药物为左旋-18乙基炔诺酮,用于计划生育。

该制剂每根直径2.4 mm,长34 mm,医生通过手术将6根细棒状物埋植在患者上臂内侧,药物可在体内按零级模式释药达5年,药物释完后再经手术取出。

微型渗透泵埋植剂

美国Alza公司20世纪70年代开发了外形像胶囊的埋植剂,该制剂埋植于皮下或其它部分,体液可渗透过外壳,溶解夹层电解层,使体积膨胀的夹层压向塑性内腔,促使药物溶液从开口定速释放。有不少生物大分子药物,如胰岛素、肝素、神经生长因子等作为模型药物的动物体内外研究报道。

埋植剂对需要长期用药的慢性患者的治疗具有积极的意义,但它存在以下缺陷:

①必须经手术途径植入。

②制剂骨架材料为非生物降解聚合物,释药结束后还需经手术取出。

③制剂在局部组织有刺激与不适感。

他汀类药物有哪些


他汀类药物有哪些

1、他汀类药物有哪些

1.1、他汀类药物即三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,也即胆固醇生物合成酶抑制剂,是细胞内胆固醇合成限速酶,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。

1.2、现已有5种他汀类药物可供临床选用:阿托伐他汀,常见药为辉瑞的立普妥、阿乐。

1.3、洛伐他汀,常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。

1.4、辛伐他汀,常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。

1.5、普伐他汀,常用药有普拉固、美百乐镇。

1.6、氟伐他汀,常见药有来适可。该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。

2、他丁类药物副作用及避免方法

2.1、常见的副作用:失眠,头痛,腹泻,便秘等。

2.2、较为严重的副作用:他汀类药物会引起相关肌病,造成非特异性肌肉或者关节痛。长期服用会造成横纹肌肉溶解。有少例患者会出现肝脏损伤、肾衰甚至严重的导致死亡。

2.3、如何避免他汀类药物的副作用:医生在开药时应该询问病人过敏史及疾病史,低密度脂蛋白LDL低于4.5mmol/L患者,不必冒险服用他汀类药物。

2.4、医生应随时掌握病人服药期间的不良反应,比如是否会引起肌肉疼痛,以及肌张力是否改变。同时也要注意患者的磷酸肌酸激酶(CK)及其同功酶的变化。

2.5、患者不要擅自轻易的提高他汀类药物的剂量。

2.6、高龄患者,体型虚弱瘦小这类患者极易有他汀类药物的副作用,应当谨慎使用。

2.7、慢性肾功能不全,尤其是糖尿病引起的肾功能不全者应当禁用。

3、他丁类药物的作用区别

3.1、辛伐他汀,与其余他汀类药不同的是,它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

3.2、阿托伐他汀,此药是一种新合成的他汀类降脂药物,其副作用较小。阿托伐他汀与其他他汀类药物相比,在与别类降脂药物联合应用时,其不良反应的发生率最低。

3.3、匹伐他汀,初始剂量在降低低密度脂蛋白方面同阿托伐他汀相同,并且其药物相互之间的作用发生较少等特点有潜力成为治疗脂质异常症的标准药物。由于对血糖水平无影响,对伴糖尿病、代谢综合症的高脂血症患者更为适合。

他丁类药物的作用有哪些

1、降血脂作用:使内源性胆固醇合成减少,降低血清中LDLC及总胆固醇的水平,增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达,加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除。

2、抗高血压作用:大多数他汀类药物抗高血压作用和降压作用。基线血压越高其降压作用越明显,并且与血脂变化无关。

3、治疗肺高压的作用:肺高压是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病,临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转pH及肺血管重塑。

4、抗心绞痛作用:不稳定型心绞痛是临床发生急性冠状动脉综合征(ACS)的重要原因。临床研究发现对于不稳定型心绞痛治疗。

常用的降血脂中药复方

1、复方山楂片山楂30克,葛根15克,明矾1.2克,为一日量,制成片剂,分3次服。

2、山楂毛冬青煎剂山楂30克,毛冬青60克,每日一剂,分2次服。

3、降脂合剂荷叶24克,首乌12克,山楂24克,草决明24克,桑寄生15克,郁金10克,为一日量。制成浸膏,每日2次。

4、脉安冲剂生山楂,麦芽各15克,制成冲剂,一日2次,每次1包(20克)。

5、玉楂冲剂玉竹、山楂各等量,制成冲剂,一日2次,每次1包(20克)。

替尼类药物有哪些呢?


替尼类药物是生活中比较常见的一种药物,这种药物对人们的身体来说是非常重要的,能够治疗各种癌症,对癌细胞有一定的清除作用,因此,在各种癌症当中的使用率非常高,而替尼类药物种类非常多,人们很难了解全面,下面就来看看替尼类药物有哪些呢?希望大家能够了解一下。

替尼类抗肿瘤药物是一类新型生物靶向治疗肿瘤药物,目前在我国市场上常见的替尼类抗肿瘤药物包括:吉非替尼,伊马替尼,甲磺酸伊马替尼,尼罗替尼,舒尼替尼,拉帕替尼。

吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物,通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。

伊马替尼是一种新型的2-苯胺嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂。可以在细胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶的活性,后者是慢性粒细胞性白血病 (CML) ph染色体异常表达的产物,所以伊马替尼能选择性抑制Ber-abl阳性细胞系细胞及慢性粒细胞性白血病病人细胞的增殖和诱导其凋亡。

舒尼替尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,包括血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体和各种形式的突变激活干细胞因子受体,抑制肿瘤细胞RTKs表达失调和抗肿瘤血管生成。代谢依赖细胞色素p450酶。适用于胃肠间质瘤对伊马替尼耐药或者治疗后进展者,或用于肾细胞癌的治疗。

以上就是对于替尼类药物有哪些的讲解了,希望大家能够了解一下,针对不同的症状选择不同的药物。

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