关于竞争性拮抗药的知识
“人逢古稀喜相聚，满座白发尽笑语。身处盛世盼岁长，往事茫茫如烟雨。勤于纸上寻欢乐，珍惜今天保身体。多在人间看春光，又是桃红满地绿。”但凡长寿健康之人，一般都很注重养生，只有作好了平日的养生，生活才能更加幸福！您对中医养生是如何看待的呢？考虑到您的需要，养生路上(ys630.com)小编特地编辑了“关于竞争性拮抗药的知识”，希望能为您提供更多的参考。
每当提及竞争性拮抗药时，大多数人都是一头雾水，觉得这个医学术语过于陌生，自己从未接触过。因而，会产生这一术语和自己无关的概念，实际上，它确实远离人们的日常生活，甚至只会在药师考试中才会出现，但是学习一些它的相关知识，对日后医疗的认识不无重大作用。
竞争性拮抗药的特点：使激动药量效曲线平行右行；激动药的最大效应不变；与受体有亲和力，但无内在活性；由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与受体的结合，产生竞争性抑制作用，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药的水平。且其虽然具有亲和力，能够与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，而且会占据受体而拮据激动剂的效应。
而对于竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的区别则非常明显，非竞争性拮抗药的特点则是指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。
通过上述内容的简单学习，对于了解竞争性拮抗药有着初步奠定基础的作用。着重了解竞争性拮抗药的特点，同时区别其与非竞争性拮抗药的特点，不仅对于药师考试有着中药帮助，同时也为日后关于药学的学习有着非同凡响的影响。
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人的身上会出现很多种疾病，治疗疾病的方法有很多，使用药物治疗是最为常见的方式，有的时候，人们用一种药来治疗一种疾病，但有的时候，需要两种甚至两种以上的药物结合治疗疾病，这时候可能会出现两种或者两种以上的药物药效相互抵消的情况，这就称为抗体作用，那么抗结作用有什么运用呢？
第一、运用
拮抗加工原理是由海林在18世纪晚期提出的。即所有的视觉体验产生于三个基本系统，每个系统包含两种拮抗成分：红对绿，蓝对黄，或者黑（没有颜色）对白（所有颜色）。
还有一种存在于生物间的拮抗作用，是指某种生物所产生的某种代谢产物可抑制其他种生物的生长发育甚至杀死他们的一种相互关系。在一般情况下，拮抗多指微生物间的“化学战术”，但有时因某微生物的生长而引起的其他条件改变（如缺氧、pH改变等）抑制其他种生物的现象也称为拮抗。例如，在制造泡菜、青贮饲料过程中的乳酸杆菌，就是由于它能产生大量乳酸而抑制其他腐败微生物生长发育的。但微生物间最典型、对人类关系最密切的拮抗作用，当推微生物所产生的能抑制其他生物生长发育的抗生素。微生物间的拮抗关系可为抗生素的筛选、食品保藏、医疗保健和动植物病害的防治等提供很多有效的手段。
第二、举例
拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用。这可以通过胰岛素和胰高血糖素对血糖含量的调节来说明：
胰高血糖素是由胰岛A细胞分泌的，它的主要作用是促进糖原分解和非糖物质转化为葡萄糖，从而使血糖升高。当血糖含量较高时，胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，促进血糖合成为糖原，并抑制非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量降低。当血糖含量较低时，胰岛素分泌减少，胰高血糖素分泌增加，结果是促进糖原分解为葡萄糖，并促使非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量升高。可见，胰岛素的降血糖作用与胰高血糖素的升血糖作用相互拮抗，共同实现对糖代谢的调节，使血糖含量维持在相对稳定的水平。还有胰岛素和肾上腺素的拮抗作用。
第三、药理学内涵
两药合用的效应小于它们分别作用的总和，毒物的联合作用。指联合作用的毒性，小于其中各毒物成分单独作用毒性的总和。就是说其中某一毒物成分能促进机体对其它毒物成分的降解加速、排泄加快、吸收减少或产生低毒性代谢物等，使混合物毒性降低。
接下来给大家介绍一下钙离子拮抗剂，这种药物大家可能不了解，但是在生活中有很大的用途。例如高血压，心绞痛，这下疑难杂症一旦患上就会很难根治的。普通人患上就会难过一辈子，有钱人换上后，这辈子钱就白赚了。所以注重这种药物。平常细心一点还是比较合理的.
钙离子拮抗剂，又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药，通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用，滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。
钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗高血压、心绞痛及心率失常等疾病。临床上常用的钙离子拮抗剂主要有苯烷胺类、二氢吡啶类、地尔硫卓类三类。
上述就是对钙离子拮抗剂的简介了，希望大家能够知晓这方面的内容。这种药物的重要性，事实上钙离子拮抗剂并不是很普通的药物，医院卖药这么贵也是因为有药很稀缺，治疗癌症的药物可以说万金难求。治疗脑、冠状动脉也是这样的，疑难杂症以前都是罕见的病症，现在来说并不是了。特别对老人而言是高发人群。非常值得注意。
NMBA受体拮抗剂，一般主要分为两类，一种主要是离子型受体，另外一种是代谢型受体。离子型受体，它会和离子通道偶联，形成受体通道的复合物，然后达到信号传递的作用，而对于代谢型受体来说，它能够和膜内g蛋白偶联，在被激活以后，起到信号传导的功效，产生比较缓慢的生理性反应。
nmda受体拮抗剂种类
1、离子型受体
(1) NMDA 受体（NRs）：其与突触的可塑性和学习记忆密切相关。通过该受体本身、其共轭的离子通道及调节部位3 者形成的复合体而发挥功能，对Ca2+高度通透。每个NMDA 受体上含有两个谷氨酸和两个甘氨酸结合识别位点，谷氨酸和甘氨酸均是受体的特异性激活剂。到目前为止已克隆出5个亚基，NMDAR1、NMDAR2(A-D)其中NMDAR1 可单独形成功能性纯寡聚体NMDAR，但NMDAR2 亚基却不具备该功能。有研究表明NMDAR可能是由NMDAR1 和NMDAR2 不同的亚基组成的一个异寡聚体。
（2） KA/AMpA 受体：它们也是受配基调控的离子通道，对Na+、K+有通透性，研究证明，一些受体亚型对Ca2+也有通透性。AMpA 家族包括4 个结构极为相似的亚基GLUR1-4，各亚基的氨基酸序列的同源性高达70%。由于氨基酸残基的疏水性分布，在靠近羧基端的部分构成4 个跨膜区。AMpA、L-谷氨酸及KA 均可激活这类离子通道，并有AMpA 的高亲和力结合位点。天然的AMpAR 是由这4 种亚基形成的四聚体。
2、代谢型谷氨酸受体(mGLuRs)
这是通过G-蛋白偶联,调节细胞内第二信使的产生而导致代谢改变的谷氨酸受体，其可分为不同的8 个亚型mGLUR1-8,根据氨基酸序列的同源性及其药理学特征和信号转导机制的不同，可将其分为3 组,ⅠmGLUR1、mGLUR5; Ⅱ mGLUR2-3; Ⅲ mGLUR4、mGLUR6-8。Ⅰ组可被Quis 强烈活化并与磷脂酶C 途径(pLC)相偶联；Ⅱ、Ⅲ组均可与腺苷酸环化酶系统(AC)被动偶联。
醛固酮拮抗醛固酮拮抗。这是一种利尿剂。属于盐皮质激素受体。比较常见的盐皮质激素是比较多的，除了醛固酮以外还有脱氧皮质酮。这其中醛固酮是作用最强的一种盐皮质激素。如果因为某种原因导致醛固酮分泌较多的时候，这时候常常会导致低血钾，引起高血压，造成组织水肿等情况，可以使用这样的药物来进行治疗。
生理作用
自然界的水都不是纯水，均含有不同量的可溶于水的物质。最常见的是电解质，它是带有正负电荷的离子(氢、钾、钠、钙、镁等阳离子，氯、磷、碳酸氢根等阴离子)及一些有机物质(蛋白质、有机酸等)，统称为溶质。细胞内液的溶质以钾离子为主，细胞外液的溶质以钠、氯离子为主。
盐皮质激素的主要生理作用是促进肾小管重吸收钠而保留水，并排泄钾。它与下丘脑分泌的抗利尿激素相互协调，共同维持体内水、电解质的平衡。盐皮质激素的保钠排钾作用也表现在唾液腺、汗腺及胃肠道。
在天然皮质激素中，醛固酮是作用最强的一种盐皮质激素。其理盐作用是等量糖皮质激素(皮质醇)的500倍。在正常生理状态下，由于糖皮质激素的分泌量很大，故在人体总的理盐效应中由糖皮质激素承担的约占45%，醛固酮也承担45%，另一种盐皮质激素脱氧皮质酮承担10%。平时每日醛固酮的分泌量很少，如因某种情况引起醛固酮分泌过多，其显著的钠水潴留及排钾效应则可引起低血钾、组织水肿、高血压。若盐皮质激素分泌水平过低会导致水钠流失和血压降低的症状。
常见盐皮质激素
1.醛固酮
醛固酮是在1953年发现的一种类固醇激素，是由胆固醇经一系列酶促反应，最后由醛固酮合成酶催化而成。醛固酮合成酶由CYp11B2基因编码，该基因位于小鼠的15号染色体以及人类8号染色体长臂8q22上。除肾上腺外，心血管系统、中枢神经系统也表达CYp11B2酶，提示局部组织可以合成醛固酮并作用于相应的靶器官。醛固酮的代谢在肝脏中进行，主要被还原成四氢醛固酮，与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。氧(ROS)、一氧化氮合成酶(NOS)、Na+/H+交换蛋白(NHE)等。
2.脱氧皮质酮(DOC)
DOC也是一种重要的盐皮质激素，由肾上腺产生并作为醛固酮的前体。现在研究发现，DOC既是一种强效盐皮质激素，也具有糖皮质激素的作用。DOC由孕酮经21α-羟化酶催化而成，其分泌速率与醛固酮大致相同，促肾上腺皮质激素、AngⅡ及K+可影响其分泌。DOC在肝脏中代谢，还原为四氢脱氧皮质酮，与葡萄糖醛酸相结合，排泄到尿液中。DOC在生理浓度时几乎不发挥生物学效应，当体内DOC分泌过多时，产生很强的盐皮质激素作用，发生高血压及低血钾等类似醛固酮表现。DOC致高血压的作用已被广泛认可，这种效应也被用于诱导实验性高血压模型
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。
与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌证，没有绝对禁忌证，这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究，在随防10周后完成方案人群的血压达标率为86.97%，而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中，亚洲人群的降压幅度也大于整体人群。
2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。将有关老年单纯收缩期高血压的SHEp、Syst-Eur和Syst-China这3项临床试验进行荟萃分析，还发现二氢吡啶类使总死亡下降了32%、卒中发生下降了37%、心梗发生下降了25%。
3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。今年3月的ACC年会上公布的ASCOT-BpLA试验的初步结果表明，氨氯地平和培哚普利联合治疗，在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂+利尿剂的标准治疗方案。与标准治疗方案比较，新药联合可使总死亡和总的冠脉事件平均下降14%、卒中发生下降23%、心血管死亡下降24%、新发生的糖尿病下降32%。
结节型痘痘
中西医五联清痘疗法五部曲：
1.清洁，杀菌：洁肤是关键，也是治疗的第一步。萃取二十三种名贵中药精华，使药物渗入肌肤基底层，患者在倍感清爽无痛的情况下，排出积存代谢。
2.消炎，拔痘：超细微分子水剂渗透，结合国际先进“缓释”技术，渗透毛囊的203um处真皮层,迅速吸走微粉刺，像生物手术刀一样，斩除痘根，阻止痘痘长大、蔓延。
3.中药离子倒膜，清除毒素：秉承中华医学理论，开创出自己独特的中药离子倒膜疗法，促进皮肤生理循环，清除毒素，有效调理油性肤质等特性，改善内分泌祛除病因。
4.完美雪肤，微晶磨削技术：利用上皮组织再生原理，高速喷出微晶粒子作用于表皮深层，刺激胶原蛋白及纤维组织更新，促进新细胞生长，有效修复青春痘疤痕。
5.英国光动力蓝光技术：红蓝光治疗系统用于青春痘治疗的光学设备。首选窄谱LED光源祛痘，蓝光消炎杀菌祛痘;红光修复平衡皮肤;无灼痛感。最终达到清除青春痘，不留痘印。
慢性非传染性疾病预防与控制
多重耐药菌
多重耐药菌(multiple resistant bacteria)是指有多重耐药性的病原菌。Multiresistance可以翻译成多药耐药性、多重耐药性、其定义为一种微生物对三类（比如氨基糖苷类、红霉素、β－内酰胺类）或三类以上抗生素同时耐药，而不是同一类三种。p-resisitence成为泛耐菌株，对几乎所有类抗菌素耐药。比如泛耐不动杆菌，对氨基糖苷、青霉素、头孢菌素、碳青霉烯 、四环素类、氟奎诺酮及磺胺类等耐药。
预防建议
下列一些建议可能有助于防止MDR的滋长和和繁衍：
1. 严格管理MDR感染患者(及带菌者)，辟专室、专区进行隔离；
2. 由训练有素的专职医护人员对MDR感染者进行医疗护理，发现为带菌者时暂调离工作岗位；
3. 检查每一病员前必须用消毒液洗净双手，并按需要更换口罩、白大衣或手套；
4. 每日严格进行病室的环境消毒；
5.对医务人员进行“谨慎和合理使用抗菌药物”的再教育；
6. 国内外各地区进行统一操作规程的耐药菌及MDR监测；
7. 严格执行抗菌药物的管理制度，抗菌药物必须有合格医生的处方，万古霉素、广谱头孢菌素类、碳青霉烯类等必须经指定医生复签后方可发药；
8. 国内外感染病专业人员(包括管理人员)定期开会、讨论和合作。
在医院或地区内将抗菌药物分期分批轮替使用，可能有助于敏感菌战胜MDR，但需国内外多地区推行和鉴定后，始能作出有效与否的正确判断。加入乳酸杆菌和双歧杆菌于保健品中当无可非议，但加入有致病可能的肠球菌属似并不妥当。低毒、对控制MDR有效的新抗菌药物自当更多开发，但合理用好现有抗菌药物无疑具有更重要的实际意义。
女性尿液浑浊
小便浑浊其实最多的原因是由于尿液碱性过高，引起尿中磷酸盐类结晶沉淀而使尿液变浊。这种尿液若加入酸，则白浊物消失，这现象正好与蛋白尿相反。饭后或饮用大量牛奶皆是引起尿中磷酸盐类增加的原因，其它引起尿液白浊的原因则是尿液严重感染，罕见的乳糜尿则是由于淋巴管被寄生的丝虫阻塞引起的。
因此尿液白浊绝不等于蛋白尿，若有尿液白浊须要做尿液显微镜检查及蛋白尿的检测，尿液显微镜检查可以发现尿液是否有感染。蛋白尿检测简便的方法是以试纸反应判读，但是以试纸检测也可能出现假阳性的结果，这些状况包括尿液酸碱度太偏碱性，尿中含头孢菌素、青霉素、磺胺类药物的代谢物，或尿液容器及取样时被杀菌清洁液污染等。
因此若你发现尿液浑浊有白色沉淀物，不要就认定是尿蛋白，而胡乱吃药补肾。
人流后一个月同房后出血
问题分析：同房出血属接触性出血,常因患有阴道炎,宫颈糜烂,宫颈癌,宫颈息肉,子宫内膜异位症等疾病引起,也可能与男方动作粗暴有关.
意见建议：这种出血,出血量一般不多,常 为鲜红色,有的仅有少许血丝,常不引起重视贻误诊断和治疗,所以出现这种症状后应及时就医. 用药方面,因为不知道起因,所以不好说,建议你去医院妇科详细检查对症治疗
病情分析：
如果人流后去医院检查没有残留,恢复的好,一般一个月左右会有月经来潮,你同房后出血,如果和平常血的颜色和量一样,就考虑是经血。
指导意见：
如果不是月经来潮的情况，也有感染的可能.建议严密观察,并及时进行相关的处理.
红细胞凝集反应
分类
直接凝集反应 颗粒状抗原（如细菌、红细胞等）与相应抗体直接结合所出现的凝集现象。分为玻片法和试管法。玻片法是一种定性试验方法。可用已知抗体来检测未知抗原。若鉴定新分离的菌种时，可取已知抗体滴加在玻片上，将待检菌液一滴与其混匀。数分种后，如出现肉眼可见的凝集现象，为阳性反应。该法简便快速，除鉴定菌种外，尚可用于菌种分型、测定人类红细胞的ABO血型等。试管法是一种定量试验的经典方法。可用已知抗原来检测受检血清中有无某抗体及抗体的含量。用来协助临床诊断或供流行病学调查研究。操作时，将待检血清用生理盐水连续成倍稀释，然后加入等量抗原，最高稀释度仍有凝集现象者，为血清的效价，也称滴度，以表示血清中抗体的相对含量。诊断伤寒、副伤寒病的肥达氏反应（Widaltest）、布氏病的瑞特氏反应（Wright test）均属定量凝集反应。
间接凝集反应 将可溶性抗原（或抗体）先吸附于一种与免疫无关的、一定大小的颗粒状载体的表面，然后与相应抗体（或抗原）作用。在有电介质存在的适宜条件下，即可发生凝集，称为间接凝集反应。用做载体的微球可用天然的微粒性物质，如人（O型）和动物（绵羊、家兔等）的红细胞、活性炭颗粒或硅酸铝颗粒等；也可用人工合成或天然高分子材料制成，如聚苯乙烯胶乳微球等。由于载体颗粒增大了可溶性抗原的反应面积，当颗粒上的抗原与微量抗体结合后，就足以出现肉眼可见的反应，敏感性比直接凝集反应高得多。
面膜做多长时间好
喝酒后全身酸痛痒
面部三角区发黄
分析：该情况可以考虑是内分泌失调所致 建议：可能是内分泌失调所致，处理，一是不吃辛辣刺激难消化食物，二是吃清淡饮食，三是服用一段时间知柏地黄丸，黄连上清片治疗一下！
医生建议：你好！这是由于内分泌失调导致的，可以服用上宫庄胶原蛋白粉+维生素C进行调理，能补充皮肤各层所需的营养，使皮肤中胶原活性增强，有滋润皮肤，延缓衰老、美容、消皱、养发等功效。 1日1次，1次1包
1.宜多吃具有补血、补气作用的食物。
2.宜多食性平、味甘的温热食物。
3.宜多吃营养丰富、容易消化的平补类食物。
4.适当多吃些富含“造血原料”的优质蛋白质、必需的微量元素(铁、铜等)、叶酸和维生素B12等营养食物。
在这个以瘦为美的时代，减肥一直是大家热衷讨论的话题。而且不仅是女性，男性朋友也会通过各种健身运动来减脂。但是很多人上班忙，没有很多时间供自己外出运动，自己买设备的话又不划算，因此很多人选择使用减肥药。初期 食用减肥药会有一些效果，但是时间长了吃减肥药抗药了怎么办呢？
减肥不慎造成的恶果，远超出一般人的想象。特别是所谓靠喝减肥茶、吃减肥药而来的懒人减肥法，更是副作用多多，甚至带来生命危险。美国有世界上药物研发最先进的技术，但即使是经美国食品和药物管理局（FDA）批准的、著名制药公司研制的减肥药，都有可能会变成健康大敌。
美国上世纪90年代最流行的芬芬（Fen-phen）减肥疗法，就是由用芬氟拉明(fenfluramine)和芬特明（phentermine）两种减肥药物组合使用而成。而这两种药都是由位列世界十大制药公司之一的美国家庭产品公司研制，经美国FDA批准上市的药物。整个90年代有大约600万人用该疗法来减肥。
这个疗法后来被发现会对健康带来严重的危害。芬氟拉明是一种作用于中枢神经系统，通过增加饱腹感而抑制食欲的减肥药物。美国于1995年批准该药用于治疗肥胖。后有多项研究证实，使用芬氟拉明可导致心脏瓣膜损害、中枢神经的伤害、肺动脉高压和手指坏死等严重副作用，服用芬氟拉明(fenfluramine)的减肥人士中有30%的人心电图出现异常。FDA不得不在1997年9月从市场上撤销该药，并提醒所有曾长期服用芬氟拉明的病人立即到医院做有无心脏瓣膜损害的心脏超声检查。
1999年8月，法院裁决美国家庭产品公司向一名因采用芬芬减肥疗法，而导致心脏出现问题的妇女赔偿2330万美元。此后，美国家庭用品公司又被迫同意赔偿因芬芬减肥疗法而导致心脏出现问题的所有减肥人士共37.5亿美元。而对肺和中枢神经受到伤害的人士的赔偿还没有得到最后解决。
无独有偶的是，另一家美国大制药公司，位于芝加哥的阿薄特(Abbott)在1998年推出的减肥药麦瑞地亚(Meridia)，也因其严重副作用，甚至导致人死亡，而正被消费者起诉，意大利在2002年则全面禁止使用麦瑞地亚。据报道，由麦瑞地亚引起的副作用包括：血压升高、心跳加快、心肌受损、颈痛、胸痛、全身痛、多动、焦虑、中风等。
在美国，一种药的上市，往往要由众多受过严格训练的各专业的博士硕士们经历数年的研究，多重临床实验，投资数亿科研经费才开发出来。即使这样，通不过FDA的火眼金睛而无法上市的药品还不计其数。大制药公司因技术力量和资金雄厚，比较容易出产品，也较有口碑。
由此你可以看到，由美国家庭产品和阿薄特这样的大制药公司研制的减肥药，都有可能带来这么多的麻烦，更不用说那些名不见经传、技术和管理都非常落后、连现代制药是什么概念都不知道的一些国内小公司。这些小公司出的减肥药、减肥保健品等东西，大多打着纯中药制剂、纯天然配方的幌子，利用国人对天然产物认识上的误区，靠大打广告误导消费者。
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