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万古霉素这种药物是属于抗生素中的一种,对于败血症患者来讲,万古霉素这种药物可能并不陌生,万古霉素不但可以帮助我们改善病情并且还能有效抑制细菌的增长,当然也不排除它会带来副作用的可能。那么万古霉素具体有哪些副作用呢?
1、可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量或排尿数显著增多或减少、食欲减退、恶心或呕吐、异常口渴、软弱(肾毒性)等。
2、快速大剂量注射后,症状有食欲不佳、寒战或发热。"红人综合征"表现会发生。
3、万古霉素静脉给药可穿过胎盘,因此孕妇应慎用。有肾功能减退史者慎用。
4、治疗期间应定期检查听力,尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。
5、通常不作为第一线药物应用。作为一种二线药物,在常用抗菌药物无效或不能应用时应用。
6.肾功能不全者、老年人、妊娠妇女、新生儿、婴幼儿慎用。
虽然长期的服用一些药物很有可能会给身体带来一些副作用,但是也不建议大家在发现病情的时候选择不接受治疗只靠身体的本能去对抗病情,这样很有可能会给自己带来更严重的伤害,建议大家可以选择中医治疗,因为中医治疗基本不会给人们带来任何副作用。
使用抗菌素治疗疾病是如今医疗行业普遍惯用的手段,抗菌素对于病菌的杀灭是具有非常显著的效果的。但是,频繁的使用抗生素会导致人体细菌对于抗生素有了抵抗性,久而久之治疗疾病就越来越困难了。今天,我们为您推荐一种安全正规的抗生素药物,他就叫甲砜霉素胶囊,下面来看看介绍吧。
【药品名称】
通用名称:甲砜霉素胶囊
商品名称:甲砜霉素胶囊
英文名称:Thiamphenicol Capsules
拼音全码:JiaFengMeiSuJiaoNang
【主要成份】甲砜霉素。
【成 份】
分子式:C12H15Cl2NO5S
分子量:356.23
【性 状】本品为胶囊剂。
【适应症/功能主治】本品适用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致下列感染:呼吸道感染、气管炎、支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;尿路感染、尿道感染、阴道感染;肠道感染、大肠感染、阑尾感染。
【规格型号】0.25g*12s
【用法用量】口服。成人0.25~0.5g(1~2粒)/次,一日3~4次,严重感染者剂量加倍;小儿按体重一日25~50mg/Kg,分4次服。
【不良反应】1.可发生腹痛,腹泻、恶心、呕吐等消化道反应,其发生率在10%以下。2.偶见皮疹等过敏反应。3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。4.本品亦可引起造血系统的毒性反应,主要表现为可逆性红细胞生成抑制,白细胞减低和血小板减低;发生再生障碍性贫血者罕见。
【禁 忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象,疗程较长者尚需检查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。2.肾功能不全者甲砜霉素排出减少,体内可有蓄积倾向,应减量应用。3.老年患者用药应根据肾功能调整用药。
【儿童用药】新生儿避免使用。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用,哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。
【药物相互作用】1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或本品替代该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与本品合用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口服降糖药为小,但两者合用时仍须谨慎。3.长期口服含雌激素的避孕药者同时服用本品时,可使避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生素B6同用时后者的剂量应适当增加。5.本品可拮抗维生素Bl2的造血作用,因此两者不宜同用。6.与某些骨髓抑制药合用时,可增强骨髓抑制作用,抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。7.本品如在术前或术中应用时,由于其对肝酶的抑制作用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可增强本品的代谢,致甲砜霉素血药浓度降低。9.林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合,两者同用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿,具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂,可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合,因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用。
【药代动力学】本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值,为4mg/L。剂量增加时,血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,比同剂量的氯霉素约高3~4倍。血消除半衰期(t1/2)约1.5小时,肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70%~90%,部分自胆汁中排泄,胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢,故肝功能异常时血药浓度不受影响。
【贮 藏】遮光密封,置干燥处。
【包 装】12粒装。
【有 效 期】24 月
【执行标准】中国药典2010年版二部
【批准文号】国药准字H20053573
【生产企业】山东方明药业集团股份有限公司
如今,抗生素在治疗疾病方面的使用已经非常广泛了,但是日益加剧的安全问题却迟迟没有得到保障。上述内容为您介绍了关于甲砜霉素胶囊的各种药效和功能介绍,您应该对于该药物有了一个比较全面的了解了,希望您能够正确用药。
土霉素是抗生素,属于四环素类药物,能够治疗的疾病有很多,比如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热等。我们知道,抗生素在使用的时候有很多需要注意的地方,不当用药会给我们的身体产生较大的影响,对于土霉素说明书的了解是必不可少的,特别是要注意可能产生的不良反应。
制剂规格
1.片剂:0.125g、0.25g。2.胶囊:0.25g。3.软膏:3000万U。4.眼膏:300万U。
药理作用
土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物。
适应症
1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病。
2.土霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。
4.土霉素还可用于痤疮治疗。
禁忌症
对土霉素或其他四环素类药过敏者。
注意事项
1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。
2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。
3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用土霉素。
4.药物对妊娠的影响:土霉素可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用土霉素。
5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。
6.药物对检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于土霉素对荧光的干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;(2)使用土霉素治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。
不良反应
1.土霉素可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。
2.胃肠道反应:口服土霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。
3.肝脏损害:大剂量长期口服土霉素可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。
4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。
5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。
6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。
7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
8.其他:长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
用法用量
1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。
2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。
药物相互作用
1.土霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性。
2.土霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。
3.土霉素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性。
4.土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使土霉素的吸收减少、活性降低。
5.土霉素与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使药物吸收减少。
6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与土霉素同用时,可影响土霉素的吸收。
7.土霉素与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效,以及增加经期外出血。
万珂说主要适用于儿童及成年人,不过在使用的时候需要注意,主要是和风湿疾病,心脏病以及口腔呼吸道功能疾病,而这些疾病本身不能随便乱用药,所以在用药的量及方面,一定要谨遵医嘱,控制好相关的注意事项,并且要仔细阅读说明书里的不良反应。
成份本品主要成份为:琥乙红霉素。
学结构式为:分子式:C43H75NO16
分子量:862.07性状本品为混悬颗粒;味甜芳香。规格按(C37H67NO13)计算 0.1g(10万单位)用法用量口服,将颗粒倒入适量的温水上,摇匀后服用。
儿童用量:按照体重一次7.5-12.5mg/kg,一日4次,具体参考用量表。
成人用量;每次5包,一日3次。预防链球菌感染,一次4包,一日2次。衣原体或溶脲脲原体感染,一次8包,每8小时1次,共7日;或一次4包,每6小时1次,共14日。军团菌病患者,一次4-10包,一日4次。
不良反应1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(]12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
5.偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌严重肝功能损害者及对本品过敏者禁用。
注意事项1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
3.用药期间定期检查肝功能。
4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
孕妇用药1.因出现肝毒性反应的可能性增加,故孕妇禁用。
2.由于本品有相当量进入母乳中,故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
儿童用药本品适用于儿童。
老年用药尚不明确。
药物相互作用1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同时使用。
3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同时使用。
4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。两者必须同时使用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。
5.除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7.大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8.与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。
药理毒理本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位("p"位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至"p"位上,同时也阻断多肽链自受位("A"位)至"p"位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
药代动力学本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
优甲乐是一种用于治疗甲状腺肿瘤的疾病,在甲状腺肿瘤患者中的应用,可谓是十分广泛。不过,只有按照正确的用量使用药物,才能够充分发挥药效,取得良好的治疗效果,使患者早日恢复健康。而优甲乐也是有一定的禁忌人群的,下面就为大家介绍优甲乐的功效主治、用法用量以及禁忌症!
一、功能主治:
1、治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能异常);
2、甲状腺肿切除术后,预防甲状腺肿复发;
3、甲状腺功能减退的替代治疗;
4、抗甲状腺药物治疗功能亢进症的辅助治疗;
5、甲状腺癌术后的抑制治疗;
6、甲状腺抑制试验。
二、用法用量:
成人早餐前半小时,空腹将一日剂量一次性用适当液体(如半杯水)送服;婴幼儿应在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量,也可以用适当水将片剂捣碎支撑混悬液。
1、甲状腺肿:每日一次,一次1.5-4片;
2、预防甲状腺切除术后甲状腺肿复发:每日一次,一次1.5-4片;
3、成人甲状腺功能减退:初始剂量,每日一次,一次0.5-1片(起始剂量后每2-4周增加25-50μg,直至维持剂量);维持剂量,每日一次,一次2-4片;
4、儿童甲状腺功能减退:初始剂量,每日一次,一次1/4-1片;维持剂量:每日一次,一次2-3片;
5、抗甲状腺功能亢进的辅助治疗:每日一次,一次1-2片;
6、甲状腺癌切除术后:每日一次,一次3-6片;
7、甲状腺抑制试验:每日一次,一次4片。
三、禁忌:
1、对本品及其辅料过敏者禁用。
2、未经治疗的肾上腺功能减退、垂体功能不全盒甲状腺毒症者禁用。
3、急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎患者禁用。
4、妊娠期间,本品不用于与抗甲状腺药物联用治疗甲状腺功能亢进。
四、注意事项:
1.老年,有心血管疾病患者,有心肌缺血或糖尿病者慎用。
2.有垂体功能减退或肾上腺皮质功能减退者,如需补充甲状腺制剂,在给左甲状腺素钠以前数日应先用肾上腺皮质激素。
目前药店里有多种多样的药物,应用治疗不同的疾病,相对一些感冒发烧等常用药物来说,好多药我们都没有听说过。今天就为大家详细的来介绍一下雷帕霉素这个药,主要用于:接受肾移植的患者,预防器官排斥的,建议一定要遵从医嘱服用,正确选药,合理用药。如果目前有这种情况的朋友们可以仔细阅读一下雷帕霉素说明书。
药物名称】
商品名称:雷帕鸣
通用名称:西罗莫司片
拼音全码:XiLuoMoSipian(LeipaMing)
【主要成份】
主要成分为西罗莫司化学名:(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氢-9, 27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S,
【性 状】
本品为三角形白色或类白色糖衣片剂
【功能主治】
适用于接受肾移植的患者,预防器##官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
【用法用量】
建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。
【不良反应】
很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率10%):淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。
【禁 忌】
禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。
【注意事项】
西柚汁可减缓由CYp3A4调节的本药的代谢,因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时,服用西罗莫司。
【儿童用药】
本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时,应进行血药谷浓度监测。
【老年患者用药】
在本药的临床试验中,未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者,以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者,不需根据年龄来调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】
已知西罗莫司是细胞色素CYp3A4和p-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
【药物过量】
尚不明确
【药理毒理】
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBp-12)结合,生成FKBp-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
【药代动力学】
服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8 L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司为细胞色素p450 III A(CYp3A)和p-糖蛋白(p-gp)的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYp3A4代谢,并且可被p-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此,作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYp3A和p-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYp3A和p-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St. John’s Wort](贯叶连翘,金丝桃素))。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时,注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄,仅少量(2.2%)经尿排泄。
【规格型号】
1mg*10片
【包 装】
铝塑包装,10片/板,1板/盒
【贮 藏】
遮光,密闭
【有 效 期】
24个月
【批准文号】
H20120483
现在各类恶性肿瘤横行,对人类健康造成了极大的威胁。恶性肿瘤总体上没有特效药物,但病情依然需要进行控制,有些药的效果还是很不错的。甲氨蝶呤就是治疗恶性肿瘤的药物,对急性白血病、乳腺癌、肺癌、骨肿瘤等具有不错的效果。但在使用的时候,必须要对甲氨蝶呤说明书有充分的认识。
本品
为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。
功能与主治(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。
(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
适应症与剂量用法适应症主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
剂量与用法1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次mg/kg,静注,每周2次。
5 解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
副作用副作用表现:
1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6 妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
头孢甲肟是日常生活中比较常见的一种医学用药,头孢甲肟可以有效治疗一些身体炎症,还可以有效治疗女性子宫盆腔炎,或者是子宫内膜炎以及成年人慢性肺炎等,还可以有效预防身体伤口感染,对身体有一定的保护作用,对于治疗身体细菌滋生也有很强的作用。
头孢甲肟说明书
注意事项
1、下述患者慎重用药
(1)对青霉素类抗生素有过敏史的患者;
(2)本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者;
(3)有严重肾功能障碍的患者(有可能出现血药浓度持续升高);
(4)老年患者(生理功能下降,易出现副作用;有时出现维生素K缺乏而出血倾向);
(5)经口摄食不良者或静脉内营养者、全身状态不良者(有时可引起维生素K缺乏症,故应仔细观察);
2、因有可能发生休克反应,所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验。要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。
3、使用本品时,最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。
4、对诊断试剂的干扰:除检尿糖试带(TES-tape)反应外,用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest(含硫酸铜的片状试剂)进行尿糖测定时可出现假阳性反应,直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应,请注意。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠用药的安全性尚未确立,孕妇及哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。
儿童用药
早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。
老年用药
老年患者多数生理功能下降,易出现副作用。有时出现维生素K缺乏而出血倾向。
药物相互作用
1、呋喃苯胺酸利尿剂:有报导与其他头孢类抗生素并用可使肾功能障碍加重,故并用时应注意肾功能;
2、乙醇(饮酒):由饮酒而摄取乙醇,有时出现潮红恶心、心动过速、多汗、头痛等,故在用药期间及用药后至少一周内应避免饮酒而摄取乙醇。
饮食养生
运动养生