雷贝拉唑是一种对胃酸有些一定作用的西药,但是是药三分毒,只要是药基本上都会存在副作用跟后遗症,雷贝拉唑同样也是存在副作用的,并且不同的药物它的用药用法用量跟注意事项也是不同的,这些东西我们都可以从雷贝拉唑的说明书上可以看到,那么雷贝拉唑说明书是什么?
雷贝拉唑(Rabeprazole)对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。具体作用包括:①胃酸分泌抑制作用。②抗幽门螺杆菌作用:体外试验显示本品比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺杆菌活性,其可在几个位点直接攻击抗幽门螺杆菌,并可非竞争性、不可逆地抑制抗幽门螺杆菌的脲酶。此外,本品对胆碱受体和组胺H2受体无拮抗作用。
临床应用:口服:10mg/次,1次/日,根据病情可增至20mg/日,疗程6~8周。
不良反应:1.可引起红细胞、淋巴细胞减少,白细胞较少或增多,嗜酸性粒细胞及中性粒细胞增多。如出现上述情况,应立即停药并采取适当措施。
2.可见腹泻、恶心、鼻炎、腹痛、乏力、胀气、口干等不良反应,停药后可消失。也可有转氨酶升高等肝脏异常表现。
3.精神神经系统可见头痛、眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚等。
4.其他偶见可发生皮疹、瘙痒、水肿、总胆固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出现上述异常,应立即停药并采取相应措施。
注意事项:本品为肠溶片,应整片吞服,不要咀嚼。与抗生素合用杀灭幽门螺杆菌时应在早晨、餐前服药。
本品治疗可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在排除恶性肿瘤的前提下再行给药。
用药禁忌:对本品及苯并咪唑类药物过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女禁用。肝功能损伤的患者慎用。
药物相互作用:1.雷贝拉唑钠能够产生持续性的抑制胃酸分泌的作用。由于雷贝拉唑钠使酸度下降,因此,与那些吸收与胃pH值有关的药物有相互作用。例如会使酮康唑的生物利用度减少大约30%;会使地高辛的AUC和Cmax值分别增加19%和29%。因此,病人在同时服用上述药物和雷贝拉唑钠时应进行监测。
2.雷贝拉唑钠与抗酸剂同时服用以及在服用抗酸剂1小时后再服用时,雷贝拉唑的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8%和6%。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
临床上在治疗前列腺癌、乳腺癌以及子宫内膜异位症等症状中都会运用到诺雷德。通过诺雷德说明书可知这是一种1支规格为36mg的药物。很多患者在使用诺雷德之后会出现轻度的皮疹,与此同时诺雷德不适宜儿童、妊娠期的女性使用。那么诺雷德还有哪些禁忌呢?下文一起了解一下吧。
药品名称
通用名称:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
商品名称:诺雷得
汉语拼音:nuoleide
剂型 -性状
“诺雷德”是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克割舍瑞林),置于一具防护套管的注射器中,单剂量给药。
主要成份 本品主要成份及化学名称为:醋酸戈舍瑞林。
适应症
1.前列腺癌:“诺雷德”适用于可用激素治疗的前列腺癌。|2.乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。|3.子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
规格36mg(以戈舍瑞林计),1支
不良反应
1.曾有报道出现皮疹,多为轻度,不需中断治疗即可恢复.偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血.|2.有报道可引起血压的改变,一般无需治疗.|3.男性病人副作用包括潮红和性功能下降,少有必需中断治疗,偶见乳房肿胀和触痛,给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理.尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道.LHGH激动剂用于男性可能引起骨质丢失.|4.女性病人副作用有潮红,多汗及性欲下降,无需中止治疗;也曾观察到头痛,情绪变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小的变化.治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧,应按症状进行处理.极少数患有子宫内膜异位症的妇女在用LHRH类似物治疗期间闭经,停止治疗后月经不恢复.
用法用量
1.成人:在腹前壁皮下注射"诺雷德"。.6mg一支,每28天一次,如果必要可使用局部麻醉。对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。|2.子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月,因为目前尚没有长期治疗的临床数据,考虑到有关骨质丢失的问题,应避免重复疗程。在接受"诺雷德"治疗的子宫内膜异位症的病人中,加入激素替代疗法(每天给予雌激素和孕激素制剂)可以减少骨质丢失和血管运动性综合征。按医师指导用药。使用时确保包装无破损。打开包装后立即使用。将用后的注射器弃至许可的锐物收集装置内。|3.对于“诺雷德”正确的使用方法,请参见包装上的用药指导卡。
禁忌 1.已知对本品或其他LHRH类似物过敏者禁用。|2.孕期及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.对有发展为尿道阻塞或脊髓压迫危险的男性病人\\\"诺雷德\\\"应慎用,而且在治疗的第一个月期间应密切监护病人,如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾脏损伤或恶化,则应给予适当治疗。|2.妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度丢失,从目前所得到的\\\"诺雷德\\\"研究数据表明六个月疗程结束时椎骨矿物质密度平均下降4.6%,再经六个月后逐渐恢复到只比基值低2.6%。|3.对已知有骨代谢异常的妇女使用\\\"诺雷德\\\"时应注意。|4.目前尚无用\\\"诺雷德\\\"治疗子宫内膜异位症超过六个月的临床数据。对驾驶或操作机械能力的影响:无证据表明\\\"诺雷德\\\"对上述能力有影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠:虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据。但如果在妊娠期间使用LHRH激动剂理论上有流产或致畸的危险性,因而在妊娠期间不要使用,对于可能妊娠的妇女在使用本药前应先仔细检验以排除妊娠可能,在治疗中应使用非激素的避孕方法,直到治疗后月经恢复为止。哺乳:在哺乳期间禁用\\\"诺雷德\\\"。
儿童用药 “诺雷德”不推荐用于儿童。
老人用药 尚无相关资料。
药物相互作用 未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。
男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。
女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。|在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
药代动力学
本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。
贮藏 储存在25℃以下。
有效期 36个月
执行标准 进口药品注册标准JX20010474
批准文号 【进口药品注册证号】H20040447
土霉素是抗生素,属于四环素类药物,能够治疗的疾病有很多,比如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热等。我们知道,抗生素在使用的时候有很多需要注意的地方,不当用药会给我们的身体产生较大的影响,对于土霉素说明书的了解是必不可少的,特别是要注意可能产生的不良反应。
制剂规格
1.片剂:0.125g、0.25g。2.胶囊:0.25g。3.软膏:3000万U。4.眼膏:300万U。
药理作用
土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物。
适应症
1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病。
2.土霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。
4.土霉素还可用于痤疮治疗。
禁忌症
对土霉素或其他四环素类药过敏者。
注意事项
1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。
2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。
3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用土霉素。
4.药物对妊娠的影响:土霉素可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用土霉素。
5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。
6.药物对检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于土霉素对荧光的干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;(2)使用土霉素治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。
不良反应
1.土霉素可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。
2.胃肠道反应:口服土霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。
3.肝脏损害:大剂量长期口服土霉素可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。
4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。
5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。
6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。
7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
8.其他:长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
用法用量
1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。
2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。
药物相互作用
1.土霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性。
2.土霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。
3.土霉素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性。
4.土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使土霉素的吸收减少、活性降低。
5.土霉素与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使药物吸收减少。
6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与土霉素同用时,可影响土霉素的吸收。
7.土霉素与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效,以及增加经期外出血。
很多心绞痛、心率失常以及原发性高血压患者都需要服用维拉帕米以控制病情。我们知道这是一种薄膜衣片,去掉其包衣之后可见白色的固体。与此同时任何一种药物在治疗疾病的同时可能存在某些副作用,那么今天就让我们一起通过维拉帕米了解一下,此种药物都有哪些副作用吧。
【药品名称】
通用名称:盐酸维拉帕米片
商品名称:盐酸维拉帕米片(华南牌)
英文名称:Verapamil Hydrochloride Tablets
拼音全码:YanSuanWeiLapaMipian(HuaNanpai)
【主要成份】 盐酸维拉帕米。化学名称为:α-3-2-(3,4-二甲基氧苯基)乙基甲氨基丙基-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙睛盐酸盐。
【成 份】
分子量:C27H38N2O4?HCl
【性 状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】
1.心绞痛、变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定心绞痛。2.心率失常、与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时心室率、预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。
【规格型号】 40mg*30s
【用法用量】 通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。
1.心绞痛:一般剂量为口服维拉帕米80~120mg/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次,一日三次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。
2.心律失常:慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人,每日总量为240~320mg,分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的病人)成人的每日总量为240~480mg,一日三次或四次口服。年龄1~5岁:每日量4~8mg/Kg,一日分三次口服;或每隔8小时口服。
【不良反应】
以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药,严重不良反应少见。发生率在1~10%的不良反应:便秘(7.3%);眩晕、轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓,I度、II度或III度房室阻滞;皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。
【禁 忌】 1.严重左心室功能不全。 2.低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。
4.II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。 6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。
【注意事项】
1.心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人,治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
2.预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。
3.传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时,需要减量或停药。
4.肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。
5.肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。
6.神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类病人可能需要减量。
7.血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。
8.因维拉帕米可引起转氨酶增高,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。
【老年患者用药】 老年病人的清除半衰期可能延长,并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见。一般地,老年人应用较低的起始剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于尚无孕妇的用药经验,在妊娠首6个月不能应用维拉帕米。除非益处大于危险性,在妊娠末3个月也不应服用维拉帕米。
【药物相互作用】 1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。
2.苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。 3.西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。
4.维拉帕米抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,可能延长酒精的毒性作用。 5.少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用,出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。
6.与β受体阻滞剂联合使用,可增强对房室传导的抑制作用。
7.长期服用维拉帕米,使地高辛血药浓度增加50~75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。
8.与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时,降压作用叠加,应适当监测联合降压治疗的病人。 9.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
10.肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人,最好避免联合用药。 11.维拉帕米与氟卡胺合用,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。
12.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。 13.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。
14.动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。 15.避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。
【药物过量】
服用维拉帕米过量的主要表现为低血压和心动过缓(如房室分离、高度房室传导阻滞、心脏停搏)、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液(如10%的氯化钙溶液)、正性肌力药等。血液透析不能清除维拉帕米。
【药理毒理】
1.盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。
2.盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。
3.维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率,但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率,甚至会诱发心室颤动。
4.维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。
5.维拉帕米减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中,维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人,维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%),或服用β受体阻滞剂或其它心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。6.动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用,是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。致癌、致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性。Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/Kg/d,导致透镜状和/或缝线状改变,≥62.5mg/Kg/d时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。
【药代动力学】
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%-35%。血浆蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8~7.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时给药至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物;除去甲维拉帕米外,所有代谢产物都是微量的。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%,可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。口服维拉帕米后5天内大约70%以代谢物由尿中排泄,16%或更多由粪便清除,约3%~4%以原型由尿排出。维拉帕米在肝功能不全的病人代谢延迟,清除半衰期延长至14~16小时,表观分布容积增加,血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。
【贮 藏】 密封保存。
【包 装】 塑料瓶装,每瓶30片。
【有 效 期】 24 月
【执行标准】 中国药典2010年版二部
【批准文号】 国药准字H44020719
阿帕替尼是一种可以用于治疗胃癌、胃-食管结合部腺癌化疗后又复发的药物。由于其药效比较强,所以能够在医生的指导下正确用药的话,还是能够取得很好的治疗效果的。另外,在使用阿帕替尼的过程中,也会出现一些不良现象,比如说中毒现象,如果出现或者怀疑出现这种情况,一定要及时就医检查!
1、适应症
本品单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
2、用法用量
本品应在有经验的医生指导下使用。
推荐剂量用法:阿帕替尼850mg qd,口服,餐后半小时以温开水送服。
注意事项:对于体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差、年老体弱或瘦小的女性患者,为了确保患者的安全性和提高依从性,可以适当降低起始剂量,先从500mg qd开始服药,服用1~2周后再酌情增加剂量。
3、注意事项
VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险,凝血功能异常患者应慎用本品。已知有QT间期延长病史者、服用抗心律失常药物者或有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱者慎用,用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。建议育龄女性在接受本品治疗期间和治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施,治疗期间停止哺乳。不推荐18岁以下患者服用本品。
4、药物过量
目前尚不清楚过量服用阿帕替尼可能产生的症状,也没有针对服用过量阿帕替尼的特异疗法。
在本品Ⅰ期临床研究中,
部分患者服用阿帕替尼的最高剂量达 1000 mg/天,在此剂量下观察到的不良反应主要为 3/4 级血压升高和 3 级手足综合征。
如怀疑服用药物过量,则应停药并对患者进行密切观察和给予相应的支持治疗。
丙帕他莫是一种神经系统药物,它也可以用来止痛,如出现了关节疼痛,或者说是其他问题导致的痛感,都可以使用这种药物来缓解疼痛。虽说这种药物可以起到很好的效果,不过在使用这种药物之前,人们有必要了解清楚它的一些使用禁忌以及具体的使用方法,人们可以去查看丙帕他莫说明书,这样就能够对药物有更好的了解。
1成份
主要成分为盐酸丙帕他莫。
其化学结构式:
2适应症
在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时,其他给药方式不适合的情况下,用于中度疼痛的短期治疗,尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。
3规格
1.0g和2.0g 。
用法用量
成人及15岁以上儿童;静注或滴注,1-2g/次,2-4次/日,给药间隔不得短于4小时,日剂量不超过8g,对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。
本品临用前请先用0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)完全溶解。将1g的盐酸丙帕他莫用0.9%氯化钠注射液50ml稀释后使用(终浓度为20mg/ml),在15分钟内输注完毕。
4不良反应
常见不良反应主要是注射部位局部疼痛(10%)。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生应急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道。
禁忌
对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者;
严重肝功能损伤患者;
肌酐清除率小于30毫升/分钟的患者;
小于3个月的婴儿。
5注意事项
1、本品严格使用于年龄在15岁以上的少年及成人。
2、本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。
3、对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数([5%)病人应用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛。
4、丙帕他莫不应和其他含对乙酰氨基酚成分的药物联合应用。
5、如给药量超过推荐剂量会产生严重肝脏损伤 。
6、患有肝脏疾病患者或有大量饮酒习惯的人应慎用;有肾脏疾病或肾功能不全患者应慎用。
7、应用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。
8、有医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道,因此医护人员配制药品时应采用必要防护措施。
9、对诊断的干扰:
①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;
②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;
③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。
④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。
10、给药注意:
①临用前应先用适量0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液),用力振摇使药物完全溶解,并立即使用。
②如出现浑浊或有悬浮结晶时不能使用。
③勿缓慢或大体积静脉点滴。
④由于可能引起配伍禁忌,勿与其他药物在同一容器内混合后使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘,并可在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
6老年用药
老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。
药物相互作用
1、在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或其他抗惊厥药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。
2、本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
3、本品与丙磺舒合用,其清除率降低,因此需减量使用。
4、长期使用本品会产生华法林样效应。与抗凝血药合用,因可减少凝血因子在肝内的合成,可增强凝血作用,故抗凝血药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。
5、长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量至1000g,应用3年以上时),可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌等)的危险。
6、与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,由于两药可相互降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,应避免同时应用。
药物过量
7症状:本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严重肝脏损伤,初期症状出现于过量给药后1~2天内,表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸;第4~6天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用对乙酰氨基酚8~15g可致严重肝坏死,并于数日内死亡。治疗:解救应及时洗胃或催吐,给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸,对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用,8~10小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如血液透析等。极端情况时需进行肝脏移植。
8药理毒理
盐酸丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物,具有对乙酰氨基酚的镇痛、解热、镇静作用。对乙酰氨基酚是广为应用的高效、安全的解热镇痛药,但因其水溶性甚低而无注射剂型。现在有了,而且是静脉注射和滴注,口服吸收缓慢,血药浓度低,难以充分发挥快速、强效镇痛的的作用。
盐酸丙帕他莫水溶性比扑热息痛大大提高,起效更快,达峰时间短,作用完全,可用于术后的普通程度(即中等)疼痛的短期镇痛、临床高热病例及防止惊厥,特别适用于高热、疼痛等急性病例或不宜口服给药的患者。
盐酸丙帕他莫的作用机制不同于非甾体类镇痛药,因而具有较小的肾不良反应、胃肠道不良反应及血液作用。由于其治疗指数较高,对中枢神经系统无抑制作用,因而无吗啡类药物引起的不良反应,其处方即简单有安全。主要适应症为疼痛,尤其是术后的疼痛治疗。
丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效,1-2小时达药效峰值,镇痛作用达4-6小时,解热作用维持约4小时。
丙帕他莫产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约60%-80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,约20%-30%与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素p450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。
本品是对乙酰氨基酚的前体药物,具有解热镇痛作用。静注或肌注后,可迅速被血浆酯酶水解,释出对乙酰氨基酚而起作用,通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性,减少pGE类的合成,发挥其解热镇痛作用,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素pGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。1g本品在血液中分解为0.5g对乙酰氨基酚。
9药代动力学
丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(12.7mg/ml)明显高于口服0.5 对乙酰氨基酚所产生的血药峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推荐剂量范围内,其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性,重复给药其药代参数不改变,平均血浆半衰期为2.5~3.6小时。本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效,1~2小时达药效峰值,镇痛作用持续约4~6小时,解热作用维持约4小时。本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,约20%~30%与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素p450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。
相信对于大多数的朋友来说,对于消炎药的认识还是比较多的,药店里有各式各样的消炎药物,最常见的就是头孢类,青霉素类等,接下来也为大家介绍一种消炎药物,帕珠沙星,更加准确的来了解它主要用于治疗什么感染及治疗哪些疾病,具体用法用量,不良反应,用药禁忌等情况,建议朋友们耐心阅读一下文章。
通用名称
注射用甲磺酸帕珠沙星
【成分】
主要成分:甲磺酸帕珠沙星
【功能主治】
本品适用于敏感细菌引起的下列感染:1.慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等,肺炎,肺脓肿;2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;3.烧伤创面感染,外科伤口感染;4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;5.腹腔内脓肿、腹膜炎;6.生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。
【用法用量】
用法:将本品0.3g用100ml 0.9%氯化钠注射液溶解后静脉滴注。用量:一次0.3g,一日二次,静脉滴注时间为30-60分钟,疗程为7-14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。
【不良反应】
本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐,实验室检查可见ALT、AST、ALp、r-GTp升高,嗜酸性粒细胞增加。(1)临床不良反应: 1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。 2)肝功能异常、黄疸。 3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。 4)粒细胞减少、血小板减少症。 5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CpK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 6)痉挛。 7)休克、过敏反应,若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常,应停止给药,并采取适当处理措施。 8)表皮脱落坏死(Lyell综合症),眼、粘膜、皮肤综合症(Stevens Johnson综合症)。 9)间质性肺炎:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。 10)低血糖:严重低血糖,易发生于老年病人、肾功能衰竭病人,应仔细观察。 11)跟腱炎、肌腱断裂。给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。(2)同类药物的不良反应 pIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多的pIE综合症,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。(3)其它不良反应:如观察到下列不良反应采取适当处理措施。 1)过敏反应:皮疹、发热(发生率0.1-5%),荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率0.1%)。 2)肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率0.1~5%),血肌酐升高(发生率0.1%)。 3)肝脏损害:ALT(GpT)升高(发生率≥5%),AST(GOT)、ALT、r-GTp、LAp、LDH和胆红素升高(发生率0.1~5%)。 4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1~5%)。 5)消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1~5%),上腹不适、腹胀、黑便(发生率0.1%)。 6)精神神经系统:头痛、头晕(发生率0.1~5%),短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率0.1%)。 7)其他:静脉炎(发生率≥5%),CK(CpK)升高,电解质紊乱(发生率0.1~5%)、口干、舌炎(发生率0.1%)。
【禁忌】
对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
【注意事项】
(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。(2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。(3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。(4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。(5)6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。(6)本品可导致休克,所以应用本品前要详细观察有无过敏性休克病史,以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施,以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克,除急救外,尚需密切观察患者的神智、脸色、血压,以保证患者的安全。
【药物相互作用】
尚不明确
【药理作用】
1.本品为新型氟喹诺酮类抗菌药,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA螺旋酶酶拓扑异构酶Ⅳ的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。2.帕珠沙星对需氧菌,一般性厌氧菌及厌氧性的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有效。与伊米配能、环丙沙星的抗菌效果相同,其抗菌谱与头孢他啶、庆大霉素相同。对临床分离的葡萄球菌属、肠杆菌属、铜绿假单孢菌、各种革兰氏阴性菌、拟肝菌及普雷沃氏属细菌有强大的抗菌活性。本品对伊米配能、头孢唑啉苷、头孢他啶的耐药菌、肠内细菌菌群、氨苄青霉素的耐药菌—流感嗜血杆菌,伊米配能、庆大霉素、单独使用或与头孢他啶合用产生的耐药菌—铜绿假单孢菌,β-内酰胺酶水解伊米配能,产生耐药菌—粘氏沙雷氏菌强大的抗菌活性。3.抗菌效果本品对铜绿假单孢菌、大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌具有杀灭作用。本品对铜绿假单孢菌静止期,对数增值期,稳定期均有强大的杀灭作用,作用强度比头孢他啶、庆大霉素更强。本品对稳定期的金黄色葡萄球菌抗菌效果与头孢他啶、庆大霉素相同,对金黄色葡萄球菌静止期、增值期的杀灭作用比头孢他啶强。
【储藏】
遮光,密闭,在阴凉处保存。
【批准文号】
国药准字H20080372
饮食养生
运动养生