很多子女都在为自己家里的老年人患有心脑血管疾病而烦恼怎么治疗,心脑血管疾病在老年病中是非常常见的一种,而且给老年人的身体健康造成了很大的威胁。最近推出了一种叫做坎地沙坦酯片(迪之雅)的药物,在治疗心脑血管疾病上有着突出的功效。
【药品名称】
通用名称:坎地沙坦酯片
商品名称:坎地沙坦酯片(迪之雅)
【规格型号】8mg*6s
【用法用量】口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要时可增加剂量至12mg。
【禁 忌】1、对本制剂的成分有过敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。3、严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者。
【注意事项】1、慎重用药(对下列患者应慎重用药)(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2重要的基本注意事项)。(2)有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项)。(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药,参照【药代动力学】项)。(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。(5)有药物过敏史的患者。(6)老年患者(参照【老年患者用药】项)。(7)肾移植:对于近期做过肾脏移植手术的病人,尚未有本品用药经验。(8)大动脉和左房室瓣狭窄(阻塞性心肌肥大症):使用其他血管扩张剂的患者,患者血液动力学相关的大动脉或左房室瓣狭窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特别慎用。(9)轻、中度肾上腺皮质激素过多症:轻、中度肾上腺皮质激素过多症患者,对于抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统起作用的降压药物通常没有反应,因此不主张服用本品。2.重要的基本注意事项(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。(2)由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药。另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。(3)由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。a、进行血液透析的患者。b、严格进行限盐疗法的患者。c、服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。(4)因降压作用,有时出现头晕、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。(5)手术前24小时最好停止服用。(6)药物交付时:pTp包装的药物应从pTp薄板中取出后服用(有报道因误服pTp薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵膈炎等严重的合并症)。
【有 效 期】0 月
【批准文号】国药准字H20050343
【生产企业】迪沙药业集团有限公司
【主要成份】化学名称:(±)-1-[[(环己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2-(1H-四氮唑基-5)-[1,1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】【药理毒理】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素 Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影响缓激肽降解。在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素I浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。毒理学研究:小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg,均无死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高达6750mg/kg,大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg.d,彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg.d。致突变、致癌、生殖损害的试验证明:坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品300和1000mg/kg.d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量32mg/d的7倍和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(为每日推荐人用最大剂量的83倍),对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示:给怀孕后期及其哺乳大鼠口服 10mg/kg.d本品使子代存活数减少,肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的 1.7倍),产生母体毒性(体重减轻或死亡),但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到 1000mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的138倍)未见母体毒性和对胎儿发育不良影响。
【药代动力学】坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为 3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。大鼠试验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2- l6mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-l3小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml /min.-kg,肾清除率为0.19ml/min.-kg;口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老年患者用药】一般认为对老年人不应过度的降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为4mg,用于肾功能或肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg,剂量需根据病情而增减。
【药物相互作用】本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。由于本品不通过p450肝药酶体系代谢,并对p450代谢无影响,因此,本品与其它能被p450代谢的或影响p450代谢功能的药物间无相互作用。
【药物过量】 根据药理研究,过量服用主要表现为症状性低血压和头晕。如果出现症状性低血压,必须对症治疗和观察重要生命体征。病人须置于脚高头低位仰卧,必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量,如果上述措施仍不能纠正时,可以给病人应用拟交感药物。
【贮藏】干燥密封保存。
到底心脑血管疾病会给老年人的身体健康带来多大的威胁,我们看过上边介绍后相信都清楚了解了,也知道了坎地沙坦酯片(迪之雅)是治疗心脑血管疾病药物的不二之选。老年人健康了,子女的负担也轻了,关心老年人健康也是每个子女的义务和责任。
血管有多年轻,这个人就有多年轻。这是一句非常出名的话。子女在关心老人健康的时候一定要注意老人的心脑血管问题,这一类的疾病往往是能立马致命的疾病,治疗刻不容缓。坎地沙坦酯片(悉君宁)是目前治疗心脑血管疾病效果非常好的一种药物,作为子女的可以给家里老年人了解一下。
【药品名称】
通用名称:坎地沙坦酯片
商品名称:坎地沙坦酯片(悉君宁)
【规格型号】4mg*14s
【用法用量】口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg
【不良反应】(1) 血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管形水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。(2) 晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。(3) 急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况,如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(4) 高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(5) 肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ACT(GpTO,γ-GTp)等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,病进行适当处理。(6) 粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(7) 横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,病进行适当处理。(8)间质性肺炎: 可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X—线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
【禁 忌】1 对本制剂的成分有过敏史的患者。2 妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。3 严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者
【注意事项】1 慎重用药(对下列患者应慎重用药)(1) 有双侧或单侧肾动脉的患者(见2重要的基本注意事项)。(2) 有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项)。(3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药。)(4) 有严重肾功能障碍的患(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。(5) 有药物过敏史的患者。(6) 老年患者:一般认为对老年人不应过度的降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重用。对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为4mg,用于肾功能或肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg,剂量需根据病情而增减。(7) 肾移植:对于近期做肾脏移植手术的病人,尚未有本品用药经验。
【有 效 期】0 月
【批准文号】国药准字H20051217
【生产企业】广州白云山天心制药股份有限公司
【主要成份】 本品主要成份为坎地沙坦酯
【药理作用】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影响缓激肽降解。在高血压患者进行的实验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发生性高血压患者,对脑血流量无影响。
【药物相互作用】本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。由于本品不通过p450肝药酶体系代谢,并对p450代谢无影响,因此,本品与其它能被p450代谢的或影响p450代谢功能的药物间无相互作用。
【贮藏】 遮光,密封保存。
通过上边对坎地沙坦酯片(悉君宁)这种药物的药效和药性的介绍,广大心脑血管疾病的老年患者是不是也想买来治疗自己的疾病呢?老年人生病不仅自己痛苦,还会拖累自己的子女,所以一旦有身体不适,一定要尽快治疗,从此远离心脑血管疾病的困扰。
高血压是中老年人容易患上的一种危害性很大的疾病,而且高血压可以分为很多种类型,原发性高血压就是跟先天性遗传基因有着很大关系的高血压类型。在对原发性高血压进行治疗的时候,经常会使用到坎地沙坦酯片,这种药物最需要患者注意的就是副作用。那么,坎地沙坦酯片副作用是什么?
⑴严重的不良作用(发生率不明):
1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。
2)休克、晕厥和失去意识:降压可能引起休克、晕厥和失去意识。在这种情况下,应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等,应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。
3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GpT0,γ-GTp等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
9)低血糖症:由于可能引起低血糖症(易发生在进行糖尿病治疗的患者中)应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等,应停止服药,并进行适当处理。
⑵其它的不良作用
注意事项
1. 慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2.重要的基本注意事项)。
(2) 有高血钾的患者(见2.重要的基本注意事项)。
(3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药(参照【药代动力学】项)。
(4) 有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。
(5) 有药物过敏史的患者。
(6) 老年患者(参照【老年患者用药】项)。
2. 重要的基本注意事项
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。
(2) 由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药。另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。
(3) 由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。
a. 进行血液透析的患者。
b. 严格进行限盐疗法的患者。
c. 服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。
d.低钠血症的患者。
e.肾功能障碍的患者。
(4) 因降压作用,有时出现头晕、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
(5) 手术前24小时最好停止服用。(由于对肾素-血管紧张素系统的抑制作用,服用血管紧张素受体拮抗剂的患者,在麻醉及手术时,会产生血压急剧下降。)
(6) 药物交付时:pTp包装的药物应从pTp薄板中取出后服用(有报道因误服pTp薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。
高血压是一种常见的疾病,许多人都患有高血压。高血压的致病基因有很多,但大多与不规律的生活饮食习惯有关系。大部分患高血压的人都是中老年人。治疗高血压的药物有很多,大部分以西药为主。其中坎地沙坦酯片就是一种治疗高血压疾病的药物。那么坎地沙坦酯片到底好不好用,有没有效果呢?接下来我们就一起来了解一下吧!
【一】高血压病因不明,与发病有关的因素有
1.年龄:发病率有随年龄增长而增高的趋势,40岁以上者发病率高。
2.食盐:摄入食盐多者,高血压发病率高,有认为食盐2g/日,几乎不发生高血压;3-4g/日,高血压发病率3%,4-15g/日,发病率33.15%,20g/日发病率30%。
3.体重:肥胖者发病率高。
4.遗传:大约半数高血压患者有家族史。
5.环境与职业:有噪音的工作环境,过度紧张的脑力劳动均易发生高血压,城市中的高压发病率高于农村。
【二】饮食上要控制能量的摄入,限制脂肪的摄入,适量摄入蛋白质,多吃含钾、钙丰富而含钠低的食品,限制盐的摄入量,多汔新鲜蔬菜,水果,适当增加海产品摄入。
1、水果可以吃:香蕉、桔子、苹果,因为含有丰富的钾,对高血压也有控制作用。
2、蔬菜可以多吃:芹菜、木耳、洋葱、海带、紫菜、西红柿均适合高血压的人群。
3、注意少吃肥肉、腌制食物,少盐,清淡饮食。中医民间秘方;
4、当然最经典的是芹菜 传统医药认为,芹菜性凉、清热利水,可解毒消肿、降压、消渴。是降压的最好食物。常喝芹素茶,芹素茶就是用由高浓缩芹菜提取物同绿茶配伍而成。其纤维部分被剃除,保留了有效的降压成份,适用于高血压效果更显著,含有多种降压物质,能使血管扩张,降低血压。
【三】注意事项
1、忌情绪激动 ,忌过度疲劳 ,忌饮食过饱。
2、忌贪杯暴饮 ,忌血压骤降,忌大便秘结。
四、治疗方案
每个患者自身的特点选择不同的用药方案。目前市场上比较常用的降压药有ACEI/ARB类(如**普利,**沙坦),β受体阻滞剂(如**洛尔),钙离子通道阻滞剂(**低平)还有利尿剂。可以到医院的心内科就诊,让大夫根据病情特点调整合适的降压药。
高血压是中老年人比较容易患上的一种病症,目前没有特效的疗法,只能以控制血压为主。高血压具有遗传性,这类高血压被称之为原发性高血压,药物是控制病情的重要方式,维尔亚坎地沙坦酯片就是经常会使用到的药物,因为高血压是慢性疾病,任何使用的药物我们都要有一定的了解。
维尔亚(坎地沙坦酯片),适应症为用于治疗原发性高血压,本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
适应症
用于治疗原发性高血压,本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
规格
4mg
用法用量
口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg。
不良反应
l、严重的不良作用(发生率不明):
1)血管性水肿:有时出现面部、口厝、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。
2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理.特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。
3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察忠者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST (GOT)、ALT (GpTO)、Y-GTp等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察忠者情况.如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察忠者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,井进行适当处理。
8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x-线检查异常等表现的间质性肺炎.如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
2、其它的不良作用[ 5%
1)过敏:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。(注1)
2)循环系统:头晕(注2)、躏跚(注2)i站起时头晕。
(注2)、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动,罕见的不良反应有:心绞痛、心肌梗死。
3)神经系统:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。
4)消化系统:恶心、呕吐、食欲不撮、胃部不适、剑下疼痛,腹泻、口腔炎、味觉异常。
5)肝脏:GOT、GpT、ALp、LDH升高。
6)血液:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。
7)肾脏:BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。
8)其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、总胆固醇、CpK、CpR、尿酸升高,血清总蛋白减少、低钠血症。
注1):在这种情况下应停止服用。
注2):在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。
为什么中年以上的人群容易得血管病呢?心脏和血管是传输人体能量的纽带,心脏动力足,血液流通的财会,血管通常,才能顺利供血,因此治疗心血管疾病很重要,那么老年人应该如何选择用药呢?现在有一款叫做奥美沙坦酯片(傲坦)的治疗心脑血管疾病的药物在众多药物中效果突出,那么它到底好在哪呢?
【药品名称】
通用名称:奥美沙坦酯片
商品名称:奥美沙坦酯片(傲坦)
拼音全码:AoMeiShaTanZhipian(AoTan)
【主要成份】奥美沙坦酯。化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。分子式:C29H30N6O6分子量:558.59
【性 状】傲坦为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】本品适用于高血压的治疗。
【规格型号】20mg*7s
【用法用量】剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。无论进食与否,傲坦都可以服用。傲坦可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。没有对接受血透析的患者进行研究。
【不良反应】在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性,其中约900例患者至少接受了6个月的治疗,525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示,奥美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂,并与剂量、年龄、及种族差异无关。在安慰剂对照临床试验中,接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%vs1%);发生率与安慰剂相似,大于1%的不良事件有:背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组(0.7%)和奥美沙坦酯组(0.9%)患者中相似。发生率与安慰剂组相似,低于1%大于0.5%的不良事件有:胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与傲坦有关尚不明确。实验室检查结果:在临床对照试验中,具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。血红蛋白和血细胞比容:
【禁 忌】对奥美沙坦所含成分过敏者禁用。
【注意事项】1.肾动脉狭窄:有报道称:ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高,但还没有在此类患者中长期使用傲坦的经验,但是可能会出现类似的结果。2.肾功能损害:在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(如严重的充分性心力衰竭患者)使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质免疫,性肾功能衰竭和/或死亡(罕见),在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗3.胎儿/新生儿发病和死亡:对D类妊娠(第Ⅱ期和第Ⅲ期),直接作用于RAS的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠,应当尽快停止使用傲坦。如果必须用药,应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害,并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低,少尿和高血钾的情况,必要时做适当的治疗。4.血容量不足或者低钠:患者的低血压血容量不足或者低钠患者(例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者),在首次服用傲坦后可能会发生症状性低血压,必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压,患者应仰卧
【儿童用药】尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。
【老年患者用药】临床试验中,没有观察到傲坦在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异,老年患者服用傲坦不需要调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用
【药物相互作用】奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素p450系统代谢,对p450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。
【药物过量】人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表现是低血压和心动过速。如果负交感神经系统(迷走神经)兴奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压,应给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。
【药理毒理】在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断,抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
【药代动力学】无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3~5天之内可以达到稳态血药浓度,每日一次给药血浆内无蓄积。7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5~80mg、疗程为6~12周的临床试验,总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯,548例服用安慰剂),证实每日一次奥美沙坦酯可降低舒张压,血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmHg;每日40mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmHg。降压作用在一周内起效,在二周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药,停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。每日一次口服奥美沙坦酯片,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
【贮 藏】遮光,密封保存。
【包 装】铝塑包装,7片/盒
【有 效 期】36 月
【执行标准】国家药品标准YBH06992006
【批准文号】国药准字H20060371
【生产企业】第一三共制药(上海)有限公司
老年人的心脑血管疾病是最不能耽误治疗的,很多去世的老人都是因为患有心脑血管疾病而治疗无效。治疗老年人心脑血管疾病奥美沙坦酯片(傲坦)是患者最好的选择,在这里也希望老人们早日恢复健康,长命百岁!
坎地沙坦酯片,经常用于治疗原发性高血压,对于原发性高血压患者来说,每天可以服用一次,每次服用4到8毫克药物,对于比较严重的可以增加到12毫克。这种药物对于有些患者会产生一些不良的反应,比如说会引起血管性水肿,会引起患者出现失去意识,引起休克,对于肾脏功能也会造成一定的影响。
不良反应
1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。
2)休克、晕厥和失去意识:降压可能引起休克、晕厥和失去意识。在这种情况下,应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等,应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。
3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GpT0,γ-GTp等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
9)低血糖症:由于可能引起低血糖症(易发生在进行糖尿病治疗的患者中)应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等,应停止服药,并进行适当处理。
血液问题是现代生活中最流行的问题,尤其是血液血压的问题常常成为折磨病患的主要疾病之一。而血压一般是中老年人的疾病,随着生活水平的提高和人们生活习惯的变差,越来越多的年轻人也患上了高血压。治疗是一般采用坎地沙坦酯分散片治疗,但是这种药物会对身体产生一定的影响,下面就来看看坎地沙坦酯分散片有哪些不良反应呢?
不良反应
1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。
2)休克、晕厥和失去意识:降压可能引起休克、晕厥和失去意识。在这种情况下,应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等,应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。
3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GpT0,γ-GTp等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
氟沙坦钾片是一种可以用来治疗原发性高血压的药物,如果通过检测发现有原发性高血压,需要使用这种药物来进行治疗,高血压可以说是一种非常高发的疾病,一般在老年人身上是比较常见的,高血压必须要得到控制,否则后果不可想象。这种药物虽可以很好的治疗高血压,不过人们也有必要了解氟沙坦钾片说明书,对这种药物有了更好的了解,可以更加正确的使用药物。
【药品名称】
通用名称:氯沙坦钾片
商品名称:氯沙坦钾片
英文名称:Losartan potassium tablets/Losartanum kalicum
tablets
拼音全码:LvShaTanJiapian
【主要成份】 本品主要成分为氯沙坦钾。
【成 份】
化学名:2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H- 四唑-5-基)[1,1′ -联苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐
分子量:22H22ClKN6O
【性 状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】 本品适用于治疗原发性高血压。
【规格型号】 50mg*7s
【用法用量】 1、本品可同其他抗高血压药物一起使用。 2、本品可与或不与食物同时服用。 3、对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 4、对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。 5、对老年病人或肾损害病人包括透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量。
【不良反应】 本品上市后已报告的其它不良反应包括: 1.过敏反应:血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀,及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎,包括亨诺克-舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。 2.胃肠道反应:肝炎(少有报道),肝功能异常,呕吐。 3.一般失调和给药部位状况:不适。 4.血液系统:贫血, 血小板减少(少有报道)。 5.肌肉骨骼系统:肌痛,关节痛。 6.神经/精神系统:偏头痛,癫痫大发作,味觉障碍。 7.生殖系统失调:勃起功能障碍/阳萎。
8.呼吸系统:咳嗽。 9.皮肤:荨麻疹,瘙痒,红皮病。光敏感性。 10.高钾血症和低钠血症已有报道。
【禁 忌】 对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】 1、过敏反应:血管性水肿。 2、低血压及电解质/体液平衡失调 血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。 应当注意,在肾功能不全,伴或不伴有糖尿病的患者中常见电解质平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行临床研究,氯沙坦钾治疗组高钾血症的发生率较安慰剂组高;然而,几乎没有患者因高钾血症中断治疗)。 3、肝功能损害 药代动力学资料表明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量。 4、肾功能损害 由于抑制了肾素?血管紧张素系统,已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导;停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。 对于肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重的充血性心力衰竭病人),应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗可引起少尿和/或进行性氮质血症以及(罕有)急性肾功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治疗也有类似报道。
对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人,影响肾素?血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 已经在年龄1 个月至 16 岁的高血压儿童中建立本品的抗高血压作用。来自于足够的儿童及成人对照研究和在儿童中使用的文献报道的证据都支持本品在这些年龄组的运用。
对 50 例高血压儿童,年龄在1 个月至16 岁,每天一次口服氯沙坦剂量约为 0.54-0.77mg/Kg(平均剂量),进行氯沙坦的药代动力学研究。在所有年龄组,氯沙坦均形成活性代谢物。总的说来,氯沙坦和它的活性代谢物的药代动力学在所研究的各年龄组之间相似,与已有的成人药代动力学数据一致。
一项由 177 例年龄在 6-16 岁的高血压儿童参加的临床研究,体重≥20Kg 至50Kg 的病人,每天服用 2.5, 25 或 50mg 的氯沙坦,体重≥50Kg 的病人每天服用 5, 50 或 100mg 的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血压,并呈剂量相关性。在所有的亚组人群(例如:年龄,Tanner 分期, 性别,种族)均观察到氯沙坦的剂量相关性。然而所研究的最低剂量,2.5mg和 5mg, 相当于平均每天
0.7mg/Kg 的剂量,并没有表现出与其他剂量一致的抗高血压作用。在这项研究中,本品通常耐受性良好。
对于能吞咽片剂,体重在≥20Kg 至50Kg 的病人,推荐剂量为每天一次25mg。最大剂量可以增加到每天一次 50mg。对于体重50Kg 的病人,起始剂量为每天一次50mg。最大剂量可以增加到每天一次100mg。 对血管容量不足的儿童病人,在服用本品前应该纠正这些状况。 儿童病人的不良事件情况与成人已经发现的相似。 不推荐在肾小球滤过率30mL/min/1.73m的儿童,肝脏受损的儿童中使用本品。由于没有在新生儿中使用的数据,也不推荐使用本品。
【老年患者用药】 在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、孕妇用药 当孕妇在怀孕中期和后期用药时,直接作用于肾素?血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用本品。 尽管没有怀孕妇女使用本品的经验,但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素?血管紧张素系统作用所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注,取决于肾素?血管紧张素系的发育,因此,如果在怀孕的中期和后期应用本品,对胎儿的危险会增加。 2、哺乳期妇女用药 尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌,而对哺乳婴儿产生不良作用,故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。
【药物相互作用】 在临床药动学的研究中,已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。 1.与其他抑制血管紧张素 II 及其作用的药物一样,本品与保钾利尿药(如:螺内酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时,可导致血钾升高。 2.与其他影响钠排泄的药物一样,锂的排泄可能会减少。因此如果锂盐和血管紧张素 II 受体拮抗剂合用,应仔细监测血清锂盐水平。 3.非甾体抗炎药物(NSAIDs)包括选择性环氧合酶-2 抑制剂(COX-2 抑制剂)可能降低利尿剂和其他抗高血压药的作用。因此,血管紧张素 II 受体拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂的抗高血压作用可能会被 NSAIDs 包括 COX-2 抑制剂削弱。 4.对一些正在服用非甾体抗炎药物包括选择性环氧合酶-2 抑制剂治疗的有肾功能损害的病人(如:老年或容量不足的病人,包括正在接受利尿剂治疗的病人),同时服用血管紧张素II 受体拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂可能导致进一步的肾功能损害,包括可能发生急性肾功能衰竭。这些作用通常是可逆的。因此,对肾功能不全的患者进行联合用药治疗时应谨慎。
【药物过量】 关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋,可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压,应该给予支持疗法。 氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。
【药理毒理】 1、作用机制 血管紧张素 II 是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质,为强效的血管收缩剂, 在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素 II 在多种组织内与 AT1 受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时,它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素 II 受体亚型为 AT2,但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。 氯沙坦为合成的、强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与 AT1 受体选择性结合。体内外研究表明:氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E?3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素 II 所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素 II拮抗剂相比,氯沙坦无激动作用。
氯沙坦可选择性地作用于 AT1 受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶 II)。所以,与阻断 AT1 受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦 1.7%安慰剂 1.9%)与氯沙坦无关。 2、毒理研究 雄性小鼠口服氯沙坦钾其 LD50 为 2248mg/Kg(6744mg/m)(是推荐的成人每天最大剂量的1124 倍 )。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为 1000mg/Kg(3000mg/m)和2000mg/Kg(11800mg/m),分别是推荐成人(按 50Kg 体重计算)每天最大剂量的
500 倍和 1000倍。 通过对猴子进行三个月,大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性,未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。
给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品,观察时间分别达 105 周和 92 周时,未发现氯沙坦钾有致癌作用。
体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明,使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的 1700 倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。
每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾 150 和 300mg/kg,未发现本品对生殖能力有影响。
氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应,包括体重下降、死亡和/或肾毒性。此外,服药大鼠乳汁中氯沙坦钾及其活性代谢产物的浓度较高。
【药代动力学】 1、吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为 33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在 1 小时及 3?4 小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 2、分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦的分布容积为 34 升。在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。 代谢:静脉注射或口服氯沙坦后,约 14%的剂量会转化为活性代谢产物。经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。试验中,约 1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。 除活性代谢产物外,也有非活性代谢产物产生,包括丁基侧链羟化产生的两种主要代谢产物和少量的 N-2 葡萄糖苷酸四唑。 3、消除:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆清除率分别为 600 毫升/分钟和 50 毫升/分钟。肾清除率分别为 74 毫升/分钟和 26 毫升/分钟。口服氯沙坦钾时,约
4%的剂量以原形经尿液排泄,6%的剂量以活性代谢产物的形式经尿液排泄。口服氯沙坦钾达 200mg 时,氯沙坦及其活性代谢产物的药代动力学为线性。 口服给药后,氯沙坦及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,终末半衰期分别为 2小时和 6-9 小时。每日一次给药
100mg 时,氯沙坦及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。 氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。人口服14C
标记的氯沙坦时,35%的放射活性出现在尿中,58%出现在粪便。对人静脉注射14C 标记的氯沙坦时,尿和粪便中的放射活性分别为43%和 50%。
【贮 藏】 遮光,密封保存。
【包 装】 50mg*7s/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字J20150076
【生产企业】 Lek pharmaceuticals d.d.(山德士(中国)制药有限公司)
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