艾坦甲磺酸阿帕替尼片
“今天不养生，明天养医生。”古往今来，人们都普通注意养生！养生除带给我们好的身体，更有心灵的健康。如何进行中医养生呢？请您阅读养生路上(ys630.com)小编辑为您编辑整理的《艾坦甲磺酸阿帕替尼片》，但愿对您的养生带来帮助。
有关资料显示，艾坦（阿帕替尼）是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显降低治疗费用。那么下面我们就来了解一下艾坦甲硫酸阿帕替尼片吧！
一、概述
艾坦，即甲磺酸阿帕替尼片，是目前晚期胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，同时也是被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的口服药物。经大量的临床研究表明，通过抑制肿瘤组织新血管的生成，艾坦能够显著延长晚期胃癌患者生存期。
2014年12月13日，中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。
二、注意事项
对艾坦任何成分过敏者应禁用；对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。
三、特别注意事项
1.出血：VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。
对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药；
凝血功能异常（ApTT1.5×ULN或INR1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。
2.心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
3.肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。
四、患者须知
1、目前尚无艾坦与其他化疗药物联合应用的数据，如与其他化疗药物联合应用，可能会增加不良反应发生率及严重程度，请在医师指导下谨慎使用。
2、在动物试验中曾发现艾坦可引起卵泡发育障碍和精子生成障碍，因此育龄期男性和育龄妇女在用药期间及停药后8周内应注意避孕。
3、对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、肾病综合征的患者，发生期间应停用艾坦。
3、药物相互作用
艾坦尚未进行正式的药物相互作用研究。
4、贮藏
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阿帕替尼是一种可以用于治疗胃癌、胃-食管结合部腺癌化疗后又复发的药物。由于其药效比较强，所以能够在医生的指导下正确用药的话，还是能够取得很好的治疗效果的。另外，在使用阿帕替尼的过程中，也会出现一些不良现象，比如说中毒现象，如果出现或者怀疑出现这种情况，一定要及时就医检查！
1、适应症
本品单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
2、用法用量
本品应在有经验的医生指导下使用。
推荐剂量用法:阿帕替尼850mg qd，口服，餐后半小时以温开水送服。
注意事项:对于体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差、年老体弱或瘦小的女性患者，为了确保患者的安全性和提高依从性，可以适当降低起始剂量，先从500mg qd开始服药，服用1~2周后再酌情增加剂量。
3、注意事项
VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险，凝血功能异常患者应慎用本品。已知有QT间期延长病史者、服用抗心律失常药物者或有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱者慎用，用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。建议育龄女性在接受本品治疗期间和治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施，治疗期间停止哺乳。不推荐18岁以下患者服用本品。
4、药物过量
目前尚不清楚过量服用阿帕替尼可能产生的症状，也没有针对服用过量阿帕替尼的特异疗法。
在本品Ⅰ期临床研究中，
部分患者服用阿帕替尼的最高剂量达 1000 mg/天，在此剂量下观察到的不良反应主要为 3/4 级血压升高和 3 级手足综合征。
如怀疑服用药物过量，则应停药并对患者进行密切观察和给予相应的支持治疗。
甲磺酸伊马替尼胶囊对大部分人来讲是比较陌生的，下面就给大家介绍一下这种药物，甲磺酸伊马替尼胶囊里面的药物是白色的，在临床上多用于治疗急性白血病急剧恶化转成慢性白血病的维持治疗，也可以用于治疗胃肠道肿瘤晚期，不适合手术的，或者是已经发生转移的胃肠道肿瘤的治疗，多用于晚期癌症的治疗上。
甲磺酸伊马替尼胶囊药理作用是，甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（pDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由pDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
吸收
胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax减少11%，Tmax延长），AUC略减少（7.4%）。
分布
约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9 L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。
代谢
人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYp3A4的底物，又是CYp3A4、CYp2D6、cyp2c9和CYp2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢。
排泄
甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%，大便中20%），其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
肝肾功能衰竭
对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
甲磺酸酚妥拉明片是日常生活中非常常见的一种药物，它是α-受体阻断药，具有兴奋心脏、增加心肌收缩力、加快心率、治疗血管痉挛性疾病以及感性中毒性休克等作用，功效作用非常多，治疗效果显著，但是会伴有心律失常、体位性低血压、腹痛、眩晕等副作用，有需要的朋友们可以提前了解相关的知识，以更好地发挥它的作用。
一、鉴别
(1) 取含量测定项下得到的三氯醋酸盐，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为136 ～141 ℃，熔融时同时分解。(2) 取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液，均产生沉淀。(3) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml 与稍过量的稀盐酸，即发生二氧化硫的臭气。
二、检查
酸碱度 取本品0.10g ，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1 滴，应显红色；再加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.05ml，应变成黄色。氯化物取本品0.10g ，加水5ml 与稀硝酸1ml ，温热至80℃后，加硝酸银试液 1ml，不得发生白色浑浊。干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣不得过0.1 ％（附录Ⅷ N）。
三、含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加水20ml溶解后，在搅拌下缓缓加入10％三氯醋酸溶液40ml，放置2 小时，析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩锅滤过，沉淀先用少量10％三氯醋酸溶液洗涤，再用10℃以下的冷水20ml分次洗涤后，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，精密称定，所得沉淀的重量与0.8487相乘，即得供试品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。
四、甲磺酸酚妥拉明片效果
本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。亦用于室性早搏。
五、剂量与用法
1 治血管痉挛性疾病 肌注或静注，5mg/次，1～2次/日。
2 抗休克 以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注，能使心搏出量增加。
3 诊断嗜铬细胞瘤 静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kpa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。
六、副作用
1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。
2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。
甲磺酸酚妥拉明片是临床医学上非常常用的一种药物，它主要用于勃起功能障碍的治疗，可以在性生活前半小时服用，会有不错的效果，但是注意每天的服用量不得超过一片，否则会造成一系列不良的反应，而且甲磺酸酚妥拉明片应避免与铁剂以及硝酸甘油类药物合用，会导致毒性反应。有需要使用的朋友们可以多多了解相关的知识。
一、主要功效
用于勃起功能障碍的治疗。
二、用法用量
口服，每次40mg（1片），在性生活前30分钟服用，每日最多服用一次，根据需要及耐受程度，剂量可调整至60mg（1片半），最大推荐剂量为80mg（2片）。
三、药物相互作用
1 本品与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
2 苯巴比妥、格鲁米特等镇静催眠药，利血平、降压灵等降压药能加强本药品的降压作用。
3 与强心苷合用时，可使其毒性反应增强。
4 应避免与铁剂合用。
5 禁与硝酸甘油类药物合用。
四、药理作用
1 甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性a-受体（a1、a2）阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;
2 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；
3 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性。
4 长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎。
五、不良反应
常见有鼻塞、心悸，亦有面色潮红、头晕、乏力、胸闷等不良反应，少数患者可有心率、收缩压、舒张压轻度变化，极个别患者可能直立性低血压。
六、药品禁忌
低血压（收缩压小于90mmHg、舒张压小于60mmHg）、严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗死、肝肾功能不全者、胃溃疡患者及对本品过敏者禁用。
七、注意事项
冠状动脉供血不足、精神病人、糖尿病患者慎用。
我们都知道，阿利沙坦酯片是降压一线用药。而且，沙坦类的独家专利新药阿利沙坦酯片，是信立泰的独家专利药，属于血管紧张素 II 受体拮抗剂（沙坦类，ARB），用于轻、中度原发性高血压的治疗，目前沙坦类药物已经成为高血压治疗的一线药物。那么，有了这些大致的了解，那么下面我们就来具体了解一下阿利沙坦酯片吧！
一、[通用名称]
阿利沙坦酯片
二、[功能主治]
用于轻、中度原发性高血压的治疗。
三、[用法用量]
对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次240mg，继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。
四、[剂型]
片剂
五、[不良反应]
本品不良反应一般轻微且短暂，多数可自行缓解或对症处理后缓解。
临床随机双盲安慰剂对照试验（本品组137例，安慰剂组138例）发现，应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似，分别为8.8%和10.1%。无论是否与药物肯定有关，发生率≥1%的不良反应有：
注：不良反应（ADR）根据与药物的关系，包括肯定有关、可能有关。
除上述不良反应外，在3个随机对照临床研究中，690名患者使用本品后发生的不良事件如下，不能确定这些不良事件是否与本品有因果关系：
全身：发热、乏力
心血管系统：心率加快、心悸
消化系统：恶心、胃部不适、胃痛、腹部不适、腹泻
骨骼肌肉系统：左侧腰痛、双膝关节酸痛、腿痛
神经/精神系统：头昏、头胀
呼吸系统：鼻塞、咳嗽、打喷嚏、流涕、上呼吸道感染、气短、胸痛
皮肤：瘙痒、口唇疱疹
特殊感觉：黑朦、牙痛、眼胀、耳鸣
泌尿生殖系统：尿痛、痛经
实验室发现
临床随机对照试验中，轻中度原发性高血压患者应用本品后，很少在实验室检查结果方面出现有重要意义的变化。
偶见肝功能或肾功能指标升高，ALT和AST轻度升高分别见于0.87%和0.58%的患者，肌酐轻度升高见于0.29%的患者，没有病人因此而停止服药，其临床意义不详。
六、[注意事项]
低钠和/或血容量不足患者
极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：使用强利尿剂治疗），服用本品初期，可能出现症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正低钠和/或血容量不足。
阿利沙坦酯片主要用于高血压的控制，怀孕期间的女性不建议使用。如果孕期使用了阿利沙坦脂片，严重的话可能会导致流产。任何药物在使用的时候都要特别的注意，稍有不慎可能就会有致命的威胁。这个药物不能多吃，少量服用对降低高血压的功效特别好。但这是一个漫长的过程，并非一朝一夕就可以。
当在妊娠中晚期使用时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会对发育中的胎儿造成损害，甚至导致死亡。如发现妊娠，应尽快停用本品。
对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次240mg，继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。
本品不良反应一般轻微且短暂，多数可自行缓解或对症处理后缓解。 临床随机双盲安慰剂对照试验（本品组137例，安慰剂组138例）发现，应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似，分别为8.8%和10.1%。无论是否与药物肯定有关，发生率≥1%的不良反应有：
除上述不良反应外，在3个随机对照临床研究中，690名患者使用本品后发生的不良事件如下，不能确定这些不良事件是否与本品有因果关系：
全身：发热、乏力
心血管系统：心率加快、心悸
消化系统：恶心、胃部不适、胃痛、腹部不适、腹泻
骨骼肌肉系统：左侧腰痛、双膝关节酸痛、腿痛
神经/精神系统：头昏、头胀
呼吸系统：鼻塞、咳嗽、打喷嚏、流涕、上呼吸道感染、气短、胸痛
皮肤：瘙痒、口唇疱疹
特殊感觉：黑朦、牙痛、眼胀、耳鸣
泌尿生殖系统：尿痛、痛经
注意事项
低钠和/或血容量不足患者
极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：使用强利尿剂治疗），服用本品初期，可能出现症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正低钠和/或血容量不足。
肾动脉狭窄
对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄（肾血管性高血压）的病例，使用影响肾素—血管紧张素系统活性的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。
饮食养生
运动养生
