依托芬那酯凝胶(澳托芬)的说明书
“不怕工资低，就怕命归西。不怕挣钱少，就怕死得早。”随着社会的发展，人们更好注重养生，健康离不开养生，积极的心理离不开养生。进行中医养生需要注意哪些方面呢？养生路上(ys630.com)小编特地为大家精心收集和整理了“依托芬那酯凝胶(澳托芬)的说明书”，供大家参考，希望能帮助到有需要的朋友。
风湿跌打是生活中常见的一类疾病，如果没有及时的得到治疗的话，会导致一系列的后遗症出现。因此，一旦患上了风湿跌打类的疾病请及时服用正规药物进行治疗，切勿讳疾忌医。目前服用依托芬那酯凝胶(澳托芬)治疗风湿跌打疾病具有非常好的疗效，该药物对于人体没有任何毒副作用，可以放心使用。
【药品名称】
通用名称：依托芬那酯凝胶
商品名称：依托芬那酯凝胶(澳托芬)
英文名称：Etofenamate Gel
拼音全码：YiTuoFenNaZhiNingJiao(AoTuoFen)
【主要成份】本品主要组分为依托芬那酯。
【成 份】
化学名：2-(2-羟基乙氧基）乙基-N-(a， a， a-三氟-间-甲苯基)邻氨基苯甲酸酯。
分子式：C18H18F3NO4
分子量：369.4
【性 状】本品为接近无色透明的凝胶剂。
【适应症/功能主治】用于骨骼肌肉系统等的软组织风湿疾病，如肌肉风湿病、肩关节周围炎、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎及各种慢性关节炎，以及脊柱和关节的各种软组织劳损、挫伤、扭伤及拉伤等。
【规格型号】20g
【用法用量】外用。取本品适量均匀涂在疼痛部位，并轻轻按摩，每日3-4次。风湿性疾病通常需用药3-4周，钝性损伤需用药2周，或遵医嘱。
【不良反应】使用本品后偶见皮肤发红。罕有皮肤过敏反应发生(如：皮疹、红斑、肿胀、瘙痒等)。停药后，上述症状可自行快速消退。
【禁 忌】对依托芬那酯、氟灭酸和其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
【注意事项】1．对依托芬那酯、氟灭酸和其它非甾体抗炎药过敏者，孕妇，哺乳期妇女及婴儿等禁用。2．不宜用于开放性伤口。不可接触粘膜和眼睛。3．用后出现皮肤痒、红等症状者应停药。
【儿童用药】不建议使用。
【老年患者用药】目前尚无老年用药的禁忌报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。哺乳期妇女仅限短期小面积使用。
【药物相互作用】未见相关文献报道。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】未见有过量局部外用的相关报道；如不慎口服本品，应予以催吐及其他的对症治疗。
【药理毒理】本品为皮肤外用的非甾体抗炎药，属邻氨基苯甲酸的衍生物，主要作用于炎症过程的各个阶段。除了抑制前列腺素合成外，还可以抑制组胺的释放，拮抗缓激肽和5-羟色胺，抑制补体活性和透明质酸酶的释放。
【药代动力学】依托芬那酯容易透皮吸收，吸收程度与应用部位、皮肤湿度等因素有关。给予含依托芬那酯300mg的凝胶剂后的12-24小时可达血药峰浓度。依托芬那酯的蛋白结合率为98% 。依托芬那酯通过肾脏、胆汁和粪便以多种代谢物的形式消除，包括羟基化物、醚裂解物、酯裂解物以及它们的结合物。
【贮 藏】25℃以下密闭保存。
【包 装】铝管包装，每支20g。
【有 效 期】36 月
【批准文号】HC20120006
【生产企业】Bright Future pharmaceuticals Factory(澳美制药厂)(中国香港)
皮肤过敏而潮红，出现皮疹。1．对依托芬那酯、氟灭酸和其它非甾体抗炎药过敏者，孕妇，哺乳期妇女及婴儿等禁用。 2．不宜用于开放性伤口。 不可接触粘膜和眼睛。 3．用后出现皮肤痒、红等症状者应停药。【注册证号】HC20120006【地址】香港新界元朗工业村宏富街8号澳美制药中心。
看完上述对于依托芬那酯凝胶(澳托芬)的介绍，您是否对于这种药物有了一种比较清晰的认识了呢?风湿病对于生活的影响是非常大的，特别是阴雨天气，风湿病发作起来是很痛苦的，因此，及时治疗是关键。
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治疗皮肤病是如今一件非常严峻的事情，患上皮肤病的患者越来越多，皮肤病属于比较容易传染的疾病，因此大家都急于寻找一种治疗皮肤病的药物。盐酸特比萘芬凝胶的出现很好的帮您解决了治疗皮肤病的问题，在治疗皮肤病方面具有非常明显的优势，下面我们不妨来看看关于盐酸特比萘芬凝胶的各种介绍吧。
【药品名称】
通用名称：盐酸特比萘芬凝胶
商品名称：盐酸特比萘芬凝胶
英文名称：TerbinafineHydrochlorideGel
拼音全码：YanSuanTeBiNaiFenNingJiao
【主要成份】本品10克含盐酸特比萘芬0.1克，辅料为卡伯姆0.15克、丙二醇2克、乙醇3克、聚乙二醇-400 1克、聚山梨醇-80 0.3克、乙二胺四醋。
【性 状】半透明状或乳白色凝胶。
【适应症/功能主治】适用于治疗敏感真菌所引起的体癣、股癣、手癣、足癣和花斑癣。
【规格型号】10g
【用法用量】局部外用。取本品适量涂敷于患处及其周围，每日2次。体股癣连续使用2-4周，手足癣、花斑癣连续用药4-6周。
【不良反应】少数患者可有局部一过性烧灼感和刺痛感、干燥、红斑、瘙痒和局部刺激症状，个别患者可有接触性皮炎发生。
【禁 忌】对特比萘芬或萘替芬过敏者禁用。
【注意事项】1.仅供皮肤涂敷用,不能用于眼内,要避免与鼻,口腔及其它粘膜接触。2.皮肤涂敷后不必包扎。 3.连续用药4周后，若症状无改善，则请再到医院就诊。4. 孕妇、哺乳期妇女慎用。5.开放性伤口不宜使用本品。
【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。
【老年患者用药】遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】特比萘芬是一种有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】密闭，在阴凉处保存。
【包 装】每盒一支，每支10克。
【有 效 期】36 月
【批准文号】国药准字H20083939
【生产企业】江西杏林白马药业有限公司
看了上边医生对盐酸特比萘芬凝胶各种药效和药性的介绍后，大家是不是觉得盐酸特比萘芬凝胶是治疗您皮肤病的最佳选择呢?在这里，医生还要建议，在服药治疗后切记不能用过热的水接触皮肤病患处，也要尽量避免皮肤长时间在强烈的阳光下或者寒冷中，最后祝您身体健康。
人体的结构是非常复杂的，大脑中枢系统控制着整个人的行为。神经系统疾病的出现会对我们的生活造成非常大的困扰，一般的失眠多梦都是小症状，更多的危害会引起我们身体当中的更多疾病出现。因此，请及时服药治疗，巴氯芬片(枢芬)就是如今治疗神经系统最好的药物，该药物对人体没有任何的毒副作用。
【药品名称】
通用名称：巴氯芬片
商品名称：巴氯芬片(枢芬)
英文名称：Baclofen Tablets
拼音全码：BaLvFenpian(ShuFen)
【主要成份】巴氯芬。
【成 份】
分子式：C10H12ClNO2
分子量：213.66
【性 状】本品为片剂。
【适应症/功能主治】本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎脊髓外伤运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎颅脑外伤。
【规格型号】10mg*10s
【用法用量】1 口服成人：推荐初始剂量为5mg，每日三次，应逐渐增加剂量，每隔3天增服5mg，直至所需剂量，但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg，剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg，根据病情可达每日 100~120mg。2 儿童：每日剂量为0.75~2mg/kg体重。3 对10岁以上儿童，每日最大剂量可达2.5mg/kg 体重。通常治疗开始时每次2.5mg，每日4次。大约每隔3天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。4 推荐的每日维持治疗量如下：12个月~2岁儿童：10~20mg。2~6岁儿童：20~30mg。 6~10岁儿童：30~60mg（最大量70mg）。
【不良反应】本品有中枢神经系统（S）抑制作用，会有镇静、嗜眠、运动失调和呼吸及心血管的抑制。另外常见的是虚弱、疲劳和眩晕。其它较少见的报告如下：1、神经精神方面：混乱、头痛、失眠。2、心血管方面：低血压。3、胃肠道方面：恶心、便秘。4、生殖泌尿道方面：尿频。
【禁 忌】对本品中任何成分过敏者禁用。
【注意事项】1.溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。 2.本品具镇静作用，服药后驾车或操纵机器应注意。 3．停药前应逐减减量，以防反跳现象。
【儿童用药】详见用法用量。
【老年患者用药】详见用法用量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】详见用法用量。
【药物相互作用】1、酒精和其它中枢神经系统抑制剂可增加本药的中枢抑制作用，本品与其它作用于中枢神经系统的药物或酒精合用，可增加镇静作用。2、三环类抗抑郁药合用时，可加强巴氯芬的作用，引起冥想肌张力过低。3、巴氯芬和降压药合用可使血压下降作用加强，因此降压药的剂量应适当调整。4、帕金森病（震颤麻痹）患者，同时接受巴氯粉和左旋多巴加卡比多巴治疗，有报告引起精神错乱、幻想和激动不安。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】遮光，密闭保存。
【包 装】10mg*10片/盒。
【有 效 期】36 月
【批准文号】国药准字H19980103
【生产企业】宁波市天衡制药有限公司
看完上面对于巴氯芬片(枢芬)的介绍，您是否对于该药物有了一个比较全面的了解了呢?神经功能一旦出现问题，我们的生活就会随之而来的出现各种各样的问题，因此，请及时服用正规的药物进行有效治疗。
纳美芬是一种应用十分广泛的药物，比如酒精中毒、麻醉催醒以及脑缺血、急救促醒等方面。当然了我们知道同所有药物一样纳美芬的使用也是有很多讲究的。因而在实际使用前就必须认真研究纳美芬说明书，以准确了解其适应症，那么在纳美芬说明书上都有哪些重要内容呢?
【药品名称】
商品名称：抒纳
通用名称：盐酸纳美芬注射液
英文名称：Nalmefene Hydrochloride Injection
【成份】
本品主要成分为盐酸纳美芬，其化学名称：17-环丙基甲基-4，5α-环氧基-6-亚甲基吗啡喃-3，14-二醇盐酸盐。 化学结构式为：
分子式：C21H25NO3?HCl 分子量：375.90 辅料为氯化钠、盐酸、注射用水。
【适应症】
纳美芬用于完全或部分逆转阿片类物质效应，包括由天然的或合成的阿片类物质引起的呼吸抑制。主要用于已知或疑似阿片类药物过量或中毒的急救促醒、急性颅脑与脊髓损伤、脑缺血、脑梗塞等神经功能损坏性疾病。昏迷、休克及术后麻醉催醒、酒精中毒、戒毒后防复吸治疗等。
【用法用量】
纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。 一般原则:
本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。
逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量: 使用100微克/毫升的剂量浓度，见表1的初始剂量。
术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为0.25微克/千克，2-5分钟后可增加剂量0.25微克/千克，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0微克/千克不会增加疗效。
表1:逆转术后阿片类药物的抑制作用
对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释，并使用0.1微克/千克作为初始剂量和增加剂量。
对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者:纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2-5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。
重复用药:如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。
【不良反应】
对健康用药者，即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上，纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。对少数患者，当本品的剂量超过推荐剂量时，纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物(例如以前报道的其它麻醉剂拮抗剂)作用的逆转。这些症状(如恶心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛)常为一过性的且发生率低。
对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状，后来发现这些患者都使用过阿片类药物。使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似，术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的，对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。
据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两种不良反应的发生率低，随着剂量的增加其发生率也随之增加。因此，推荐剂量为术后使用时不超过1.0μg/kg，治疗阿片类药物过量时不超过1.5mg/70kg。根据国外临床试验文献，对纳美芬常见不良反应列表如下:
发生率超过1%的常见不良反应(所有患者、所有临床病例) 发生率低于1%的不良反应 心血管系统:心动过缓、心律失常 消化道:腹泻、口干
神经系统:嗜睡、神经衰弱、激动、神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛 呼吸道:咽炎 皮肤:瘙痒 泌尿道:尿潴留
在本品的使用剂量超过推荐剂量时，不良反应的发生率增高。
实验室结果:据报道对术后用药患者进行的研究中，CpK值一过性增高，发生率为0.5%。研究认为该值的增高与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬或纳洛酮的患者中有0.3%出现AST增高。还不知道该发现是否具有临床显著意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳络酮引起的肝炎或肝损伤。
【禁忌】
禁用于已知对本品过敏者。
【注意事项】
对与阿片样物质无关的镇静及低血压的病例，本品不产生作业。因此只有根据患者使用阿片样物质过量的历史或抑制并伴随瞳孔收缩的临床特征判断阿片样物质过量的可能性较高情况下，才给患者使用本品进行治疗。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
本品用于儿童患者的有效性和安全性尚未建立。 本品用于新生儿患者的有效性和安全性尚未建立。纳美芬只能用于新生儿复苏，临床医生认为其预期获益大于风险。
妊娠与哺乳期注意事项：
在生殖试验中，对大鼠和兔子分别口服纳美芬1200mg/m2/day和2400mg/m2/day，对兔子静注纳美芬96mg/m2/day(人用剂量的114倍)，未发现对生殖能力的影响和对胎儿的危害。不过，还未对妊娠妇女进行足够的相关对照试验。因为根据动物的生殖试验结果不能预测人类的反应，因此在确定必须使用本品时才用于妊娠患者。
纳美芬及其代谢物可分泌到大鼠乳汁中，在大量用药后1小时达到血药浓度的三倍，24小时降低至血药浓度的一半。因为还没有相关的临床报道，因此在哺乳患者使用纳美芬时应注意。
老人注意事项：
对老年男性志愿者静注0.5-2mg纳美芬后，AUC0-inf与剂量呈比例关系。静注1mg纳美芬后，年轻组(19-32岁)和老年组(62-80岁)在血浆清除率、表观分布容积或半衰期上无显著性差异。纳美芬在老年组的浓度要高些，因此表观中心分布容积降低(年轻组：3.9±1.1L/kg，老年组：2.8±1.1L/kg)，降低程度与年龄相关。同时老年组纳美芬的最初血浆浓度一过性增高，因此需要考虑调整剂量。
【药物相互作用】
在使用苯二氮卓类、吸入性麻醉剂、肌肉松弛剂和肌肉松弛拮抗剂后使用纳美芬会引起感觉缺失。本品还可用于门诊病人，用于有意识的镇静患者和多种药物过量使用的紧急情况。未观察到有害的药物相互作用。
临床前试验显示氟马西尼和纳美芬能诱发动物的癫痫发作。联用氟马西尼和纳美芬产生的癫痫发作比在啮齿动物试验中预计的少，因为单独使用药物就可达到预期的效果。根据这些数据，不能预计联用这两种药物会产生不良反应，但应知道纳美芬与这类药物联用可能引起癫痫。
【药理作用】
药理作用
纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。
研究中未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状。 毒理研究 遗传毒性
纳美芬Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。
生殖毒性 大鼠经口给予纳美芬剂量高达1200mg/m2/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。
大鼠和家兔经口给予纳美芬分别高达1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔静注纳美芬剂量高达96mg/m2/天(为人用剂量的114倍)，未见对生育力损害或对胎仔的影响。
【贮藏】
密闭，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【有效期】
18个月
【批准文号】
国药准字H20080652
生活中难免患上各种各样的疾病，风湿跌打方面的疾病及时人们比较常见的疾病，患者往往以中老年居多，治疗风湿跌打往往也成为了老年人必须克服的一道坎。双氯芬酸钠凝胶(英太青)的出现就能很好的治愈各种风湿跌打疾病，患者往往服用双氯芬酸钠凝胶(英太青)没多久就能看到非常好的疗效，下面我们来了解一下。
【药品名称】
通用名称：双氯芬酸钠凝胶
商品名称：双氯芬酸钠凝胶(英太青)
英文名称：Diclofenac Sodium Gel
拼音全码：ShuangLvFenSuanNaNingJiao(YingTaiQing)
【主要成份】本品每克含主要成份双氯芬酸钠0.01克。辅料为：卡波姆、聚乙二醇400、三乙醇胺、丙二醇、对羟基苯甲酸丁酯。
【性 状】本品为水溶性凝胶。
【适应症/功能主治】用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛。如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等。也可以用于骨关节炎的对症治疗。
【规格型号】0.15g:15g
【用法用量】外用。按照痛处面积大小，使用本品适量，轻轻揉搓，使本品渗透皮肤，一日3-4次。
【不良反应】1. 偶可出现局部不良反应：过敏性或非过敏性皮炎如丘疹、皮肤发红、水肿、瘙痒、小水泡、大水泡或鳞屑等。2. 局部使用本品而导致全身不良反应的情况较少见，若将其用于较大范围皮肤并长期使用，则可能出现：一般性皮疹、过敏性反应（如哮喘发作、血管神经水肿、光敏反应等）。如发生这种情况，应咨询医师。
【禁 忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2.对丙二醇过敏者禁用。
【注意事项】1.由于本品局部应用也可全身吸收、故应避免长期大面积使用。2.肝、肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女使用前请咨询医师或药师。3.不得用于破损皮肤或感染性创口。4.12岁以下儿童用量请咨询医师。5.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。6.使用本品7日，局部疼痛未缓解，请咨询医师或药师。7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。8.本品性状发生改变时禁止使用。9.请将本品放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人的监护下使用。11.如正在使用其他药品。使用本品前请咨询医师或药师。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用。局部应用，其有效成份可穿透皮肤达到炎症区域，缓解急、慢性炎症反应，使炎症肿痛减轻、疼痛缓解。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】密封，置阴凉处。
【包 装】药用铝管，15克:0.15克/支/盒。
【有 效 期】24 月
【执行标准】WS-(X-360)-2004Z
【批准文号】国药准字H20059458
【生产企业】海南先声药业有限公司
看完上述关于双氯芬酸钠凝胶(英太青)的介绍，你是否对于该药物有了一个比较充分的了解了呢?风湿跌打类疾病千万不要忽视，这些疾病虽然不致命，但是很有可能会引发一系列的后遗症，因此您一定要重视。
皮肤病的传染性是很强的，对于自身的健康也不利，许多皮肤病是由于过敏引起的，经常洗澡也不一定能保证皮肤健康。因此皮肤病的药物就至关重要了，盐酸特比萘芬凝胶(倍佳)就是目前治疗皮肤病最好的药物，它的功效有哪些您知道吗?它的具体用药原则和效果我们在如下内容为您介绍。
【药品名称】
通用名称：盐酸特比萘芬凝胶
商品名称：盐酸特比萘芬凝胶(倍佳)
英文名称：Terbinafine Hydrochloride Gel
拼音全码：YanSuanTeBiZuoFenNingJiao(BeiJia)
【主要成份】盐酸特比萘芬。
【性 状】本品为无色透明凝胶。
【适应症/功能主治】用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。
【规格型号】0.15g:15g
【用法用量】适量涂敷患处及其周围，每日二次，体股癣连续用药2～4周，手足癣、花斑癣连续用药4～7周，严重感染可适当延长治疗时间。或遵医嘱。
【不良反应】少数患者可有一过性烧灼感和刺激感、干燥等局部刺激反应。偶见红斑、瘙痒等过敏反应。
【禁 忌】对盐酸特比萘芬或盐酸萘替芬过敏者禁用。
【注意事项】1.对本品过敏者禁用。2.本品仅供局部皮肤使用，不能用于眼内，避免接触鼻、口腔及其他黏膜。3.本品皮肤涂敷后，可不必包扎。4.连续用药一个疗程后，如症状未改善，应向医师咨询。5.孕妇及哺乳期妇女慎用。6.本品不宜用于开放性伤口。7.当本品性状发生改变时禁用。8.儿童必须在成人监护下使用。9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为广谱抗菌药，能高度选择性地抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞膜形成过程中的麦角鲨烯环氧化反应而干扰真菌固醇的早期生物合成，从而发挥抑制和杀灭真菌的作用。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】密闭，在阴凉处保存。
【包 装】铝管包装，15克/支，1支/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字H19980120
【生产企业】保定步长天浩制药有限公司
以上所有内容都是医生给您介绍的盐酸特比萘芬凝胶(倍佳)各种功效和用药原则的
很多深受皮肤病困扰的患者都想知道怎样才能快速治愈皮肤病，对于皮肤病药物的选择，盐酸特比萘芬凝胶(日爽)毫无疑问是治疗效果最突出的，那么到底它突出在哪里，患者朋友们可以看看医生对于这种药物的详细介绍。
【药品名称】
通用名称：盐酸特比萘芬凝胶
商品名称：盐酸特比萘芬凝胶(日爽)
英文名称：Terbinafine Hydrochloride Gel
拼音全码：YanSuanTeBiNaiFenNingJiao(RiShuang)
【主要成份】本品10克含盐酸特比萘芬0.1克，辅料为卡伯姆0.15克，乙醇3克，丙二醇2克，聚乙二醇-400 1克，乙二胺四醋酸二钠0.01克，聚山梨酯一80 0.3克，三乙醇胺0.0043克。
【性 状】本品为半透明或白色乳状粘稠体。
【适应症/功能主治】适用于治疗敏感真菌所引起的体癣、股癣、手癣、足癣和花斑癣。
【规格型号】15g
【用法用量】适量涂敷患处及其周围，每日二次，体股癣连续用药2～4周，手足癣、花斑癣连续用药4～6周。
【不良反应】少数患者可有局部一过性烧灼感和刺痛感、干燥、红斑、瘙痒和局部刺激症状，个别患者可有接触性皮炎发生。
【禁 忌】对盐酸特比萘芬或盐酸萘替芬过敏者禁用。
【注意事项】1．对本品过敏者禁用。2．本品仅供局部皮肤使用，不能用于眼内，避免接触鼻、口腔及其他黏膜。。3．本品皮肤涂敷后可不必包扎。4．用药一个疗程后，如症状未改善，应向医师咨询。5．孕妇及哺乳期妇女慎用。6．本品不宜用于开放性伤口。7．本品性状发生改变时禁用。8．儿童必须在成人监护下使用。9．请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如正在使用其他药品，使用本品前应向医师或药师咨询。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为广谱抗真菌药，能高度选择性地抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞膜形成过程中的麦鲨烯环氧化反应而干扰真菌固醇的早期生物合成，从而发挥抑制和杀灭真菌的作用。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】遮光，密闭保存。
【包 装】15克/支。
【有 效 期】36 月
【批准文号】国药准字H20083939
【生产企业】江西杏林白马药业有限公司
综上所述，就是对盐酸特比萘芬凝胶(日爽)的各种功效和用药原则的相关介绍了，不知道您现在是不是都了解清楚了呢?如果您已经没有疑虑，就赶快进行治疗吧，相信您是最想尽快恢复健康，尽快恢复正常生活的了吧。
托吡酯片是一种用来治疗癫痫的药物，癫痫患者有可能会需要使用到这种药物，药物对于身体多多少少会产生一定的副作用，所以在服用这种药物之前，一定要先仔细的查看说明书，不管是服用任何药物，仔细的查看说明书都是非常的有必要的，这样可以了解到一些副作用，或者说是了解一些不良反应，能够更好的做出决策。下面就来给人们介绍托吡酯片说明书。
1性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2适应症
本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。
本品用于成人及2～16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
3规格
(1)25mg，(2)100mg
4用法用量
对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。
片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。
加用治疗
成人(17岁及以上)
作为加用治疗，推荐本品日总量为400mg/日，分2次服用。日剂量200mg/日的疗效不一致且低于400mg/日的疗效。推荐治疗从50mg/日开始，逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1600mg的研究。
推荐的托吡酯剂量调整速度：
早晨的剂量 晚上的剂量
第1周 无 50mg
第2周 50mg 50mg
第3周 50mg 100mg
第4周 100mg 100mg
第5周 100mg 150mg
第6周 150mg 150mg
第7周 150mg 200mg
第8周 200mg 200mg
2～16岁儿童患者
作为加用治疗，推荐本品日总量为5～9mg/kg/日，分2次服用。剂量调整应在第1周从25mg开始(或更少，根据剂量范围1～3mg/kg/日)，在晚间服用。然后每间隔1或2周加量1～3mg/kg/日(分2次给药)直到达到最佳的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。
单药治疗
当撤出其它合用的抗癫痫药物而转用托吡酯单药治疗时，应考虑撤药对癫痫控制的影响。除非因安全性考虑要快速撤出其它抗癫痫药物，一般情况下，应缓慢撤药，建议每2周约减掉1/3的药量。
当撤出酶诱导类药物时，托吡酯血药浓度会升高，出现临床症状时，应降低托吡酯的服用量。
成人(17岁及以上)
剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周。随后，每周或每2周增加剂量25～50mg，分2次服用。如果患者不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。
成人托吡酯单药治疗，推荐日总量为100mg，最高为500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。
2～16岁儿童患者
剂量调整应从每晚0.5～1mg/公斤给药开始，服用1周后，每间隔1～2周递增0.5～1mg/公斤/日(分2次服用)。如果儿童不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。
本品单药治疗，推荐日总量为3～6mg/公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg/日。
肾功能受损患者
推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m2)服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。
进行血液透析的患者
托吡酯以正常人4～6倍的速度经血液透析清除，因此，延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下。为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降，可能需补充托吡酯剂量。实际上，剂量调整应考虑(1)透析时间(2)透析系统的清除速度，以及(3)透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。
肝病患者
托吡酯在肝受损患者体内的清除可能降低，此类患者应慎用本品。
5不良反应
临床试验数据
利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估，库内包括20项双盲试验中的4111例患者（其中3182例托吡酯和929例安慰剂）和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据，上述患者因原发性全身强直-阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。本部分内容来源于混合数据。
多数不良反应为轻中度。
双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验-成年患者
表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，在推荐剂量范围内（200—400mg/日），发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：嗜睡、头晕、疲乏、烦躁不安、体重下降、智力迟钝、感觉异常、复视、协调障碍、恶心、眼球震颤、昏睡、厌食症、发音困难、视力模糊、食欲下降、记忆障碍和腹泻。
表1：在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
成人癫痫患者加用治疗的推荐剂量为200-400mg/日。
双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验-儿童患者
表2列出了在加用治疗儿童癫痫患者（2—16岁）的双盲、安慰剂对照试验中，大于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量范围内（5—9mg/kg/日），发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：食欲下降、疲乏、嗜睡、昏睡、易怒、注意力障碍、体重下降、攻击、皮疹、行为异常、厌食症、平衡障碍、便秘。
表2：在双盲、安慰剂对照儿童癫痫患者的加用治疗试验中，大于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
儿童（2—16岁）癫痫患者加用治疗的推荐剂量为5—9mg/kg/日。
双盲、对照的数据，癫痫单药治疗试验-成年患者
表3列出了在单药治疗成年癫痫患者的双盲、对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量400mg/日时，发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：感觉异常、体重下降、疲乏、厌食症、抑郁、记忆障碍、焦虑、腹泻、虚弱、味觉障碍、感觉迟钝。
表3：在双盲、对照成人癫痫患者的单药治疗试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
成人癫痫患者单药治疗的推荐剂量为400mg/日。
双盲、对照的数据，癫痫单药治疗试验-儿童患者
表4列出了在单药治疗儿童癫痫患者（10-16岁）的双盲、对照试验中，≥2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量400mg/日时，发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：体重下降、感觉异常、腹泻、注意力障碍、发热、脱发。
表4：在双盲、对照儿童癫痫患者的单药治疗试验中，不少于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
10岁以上儿童癫痫患者单药治疗的推荐剂量为400mg/日。
双盲、安慰剂对照的数据，偏头痛预防性试验-成年患者
表5列出了在成年患者偏头痛预防性治疗的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量100mg/日时，发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：感觉异常、疲乏、恶心、腹泻、体重下降、味觉障碍、厌食症、食欲下降、失眠、感觉减退、注意力障碍、焦虑、嗜睡和表达性语言障碍。
表5：在成年患者偏头痛预防性治疗的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
偏头痛预防性治疗的推荐剂量为100mg/日。
其他临床试验数据
表6列出了在托吡酯治疗成年患者的双盲、安慰剂对照试验中，小于1%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗成年患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应。
表6：在托吡酯治疗成年患者的双盲、安慰剂对照试验中，小于1%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗成年患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应
表7列出了在托吡酯治疗儿童患者的双盲、安慰剂对照试验中，小于2%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗儿童患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应。
表7：在托吡酯治疗儿童患者的双盲、安慰剂对照接受试验中，2%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗儿童患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应
上市后不良事件报告
上市后首次判定为托吡酯不良反应的不良事件列于表8。不良反应按频率分类如下：
很常见 ≥1/10
常见 ≥1/100且1/10
少见 ≥1/1,000且1/100
罕见 ≥1/10,000且1/1000
非常罕见 1/10,000，包括个别病例。
依据自发报告频率，以下不良反应按发生率分类列于下表。
表8：依据自发报告频率，托吡酯上市后的不良反应按发生率分类
6禁忌
已知对本品过敏者禁用。
注意事项
对于有或无癫痫发作或癫痫病史的患者。包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使发作频率增加的可能性减至最低。在临床试验中，成人癫痫患者每周减量50-100mg/日。预防偏头疼剂量达100mg/日时，成人每周减量25-50mg/日。在儿童临床试验中，本品应在2-8周内逐渐停药。临床上如需快速停药，建议进行适当监测。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10－15天，而肾功能正常的患者只需4－8天。
对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作，避免副作用)，并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。
服用托吡酯时应保持足够的饮水量。足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时，保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件。
情绪障碍/抑郁
在使用本品的治疗中，曾观察到情绪障碍和抑郁的发生率有所增加。
自杀/自杀意念
包括本品在内的抗癫痫药（AED）可能增加任何适应症而服用此类药物的患者产生自杀观念或行为的风险。关于癫痫药物的随机、安慰剂对照临床试验的一项荟萃分析表明患者自杀意念和行为的风险增加了（抗癫痫药物：0.43%，安慰剂：0.42%）。此种风险的发生机制尚未知。
在双盲临床试验中，在托吡酯治疗的患者中自杀相关不良事件（自杀意念、自杀企图和自杀）的发病率为0.5%（托吡酯组8652例患者中的46例），而在安慰机组的发生率为0.2%（安慰剂组4045例患者中的8例）。在一项治疗双相情感障碍的临床试验中，曾有一个自杀病例的报告。
因此，应对服用本品患者的自杀意念和行为体征进行检测并给予治疗。应考虑让患者（及其陪护，如适用）在出现自杀意念或行为征兆时立即寻求医学建议。
肾结石
某些患者，尤其是伴有潜在肾石病因素的患者可能有增加肾石形成以及出现有关体征和症状如肾绞痛、肾区疼痛和侧腹疼痛的危险。
肾石病的危险因素包括既往肾结石以及具有肾石病和高钙尿的家族史。但在托吡酯治疗期间，这些危险因素均未被证明可确实导致肾石形成。此外，患者服用的其它与肾石形成有关的药物可能也会增加此风险。
肝功能不全
肝功能受损的患者应慎用本品，因其对本品的清除可能下降。
营养补充
若使用本品时体重下降，可考虑补充膳食或增加进食。
对驾驶及操作机器能力的影响
与所有抗癫痫药物一样，托吡酯作用于中枢神经系统，可产生嗜睡、头晕或其它相关症状，也可能导致视觉障碍和/或视力模糊。这些不良事件均可能使患者在驾驶汽车或操纵机器时发生危险，特别是处于用药早期的患者。
假性近视和继发性闭角型青光眼综合征
接受托吡酯治疗的患者中有报告出现假性近视和继发性闭角型青光眼的综合征，症状包括突发视力下降和/或眼睛痛。眼科医生的发现包括近视、前房变浅、眼充血(发红)和眼内压升高，伴有或不伴有瞳孔扩大。这些症状可能与眼部渗出物导致晶状体和虹膜的前移，以及继发性闭角型青光眼有关。症状一般在开始托吡酯治疗的一个月内发生。与在40岁以下人群中发病率较低的原发性窄角型青光眼相比，在儿科及成人患者中均有与托吡酯有关的继发性闭角型青光眼的报告。治疗包括经治医生应立即停止给予托吡酯，并采取适当措施降低眼内压。这些措施通常会使眼内压降低。
注：任何病因引起的眼内压升高，如果不进行治疗，可能导致严重的后遗症，包括永久失明。
代谢性酸中毒
伴有高氯血症的非阴离子间隙的代谢性酸中毒(即血清重碳酸盐水平低于正常范围，又非呼吸性碱中毒)可能与使用托吡酯治疗有关。血清重碳酸盐水平的降低可能是由于托吡酯对肾脏碳酸酐酶有抑制作用。尽管重碳酸盐水平的降低可出现于治疗过程中的任何阶段，但一般出现于治疗早期，且通常为轻中度(在成人剂量为100mg/日或以上，儿童剂量约为6mg/kg/日，平均降低4mmol/L)，极个别患者重碳酸盐水平降至10mmol/L日以下。易导致酸中毒的条件或治疗(如肾脏疾病、严重呼吸系统疾病、癫痫持续状态、腹泻、外科手术、酮体生成饮食或某些药物)可能会加强托吡酯降低重碳酸盐水平的作用。
儿童慢性代谢性酸中毒可影响生长发育。尚未就托吡酯对儿童或成人生长及骨相关后遗症的作用进行系统性研究。
建议在托吡酯治疗中酌情进行包括血清重碳酸盐水平检测在内的适当评价。如有代谢性酸中毒出现并持续，应考虑降低托吡酯剂量或逐渐停药。
请置于儿童拿不到的地方
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期用药
动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。
尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。
妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形（例如：路面缺损，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常）可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。
此外、这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。
只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，医生应权衡使用本品治疗的利益和风险。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在使用本品期间妊娠，医生应告知患者本品对胎儿的潜在危害。
哺乳期用药
托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。
7儿童用药
请参见【用法用量】中“2－16岁儿童”部分。
老年用药
老年患者用药同成人。
药物相互作用
在本项目中，改变不超过15%即被定义为无影响。
托吡酯片对其它抗癫痫药物的作用
托吡酯与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮)加用治疗时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体(CYp2Cmeph)的抑制作用导致的。因此，对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。
一项对癫痫患者进行的药物相互作用药代动力学研究显示，使用拉莫三嗪时，加用日剂量为100mg至400 mg的托吡酯不会增加拉莫三嗪的稳态血浆浓度。停用平均日剂量为327 mg的拉莫三嗪不会影响托吡酯的稳态血浆浓度。
其它抗癫痫药物对托吡酯片的影响
苯妥英和卡马西平可降低托吡酯的血浆浓度。在托吡酯治疗时加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整托吡酯的剂量。这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戊酸的加用或停用不会产生临床上明显的托吡酯血浆浓度的改变，因此不需调整托吡酯剂量。
这些相互作用的结果综述下表：
一：血浆药物浓度无影响
**：个别患者血浆苯妥英浓度增加
↓：血浆药物浓度下降
NS：未进行研究
与其它药物的相互作用
地高辛：一项单剂量临床研究发现因同时服用托吡酯，地高辛血清药-时曲线下面积下降12%。但此观察结果有无临床意义尚不明确。服用地高辛治疗的患者加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度。
口服避孕药：在一项与口服避孕药(1 mg炔诺酮/35 ug炔雌醇复方制剂)的药代动力学相互作用的研究中，只使用托吡酯一种抗癫痫药，且其剂量在50-200 mg/日时，没有引起两种避孕药成分的血浆AUC值发生统计学意义的显著变化。在另外一项研究中发现，当托吡酯与丙戊酸合用，且托吡酯剂量为200、400及800 mg/日时，炔雌醇的血浆AUC值显著降低，降低幅度分别为18%、21%及30%。在这两项研究中(托吡酯剂量范围为50-800 mg/日)，托吡酯对炔诺酮的血浆AUC值均不产生显著影响。在200-800 mg/日托吡酯剂量范围内，炔雌醇血浆AUC值的降低与托吡酯给药剂量有相关性，但在50-200 mg/日剂量范围内此关系却并不显著。但以上这些变化的临床意义并不显著。托吡酯与口服避孕药合用时，避孕药的疗效可能会降低，从而增加非月经性出血的可能。同时服用含雌激素成份避孕药的患者， 应随时向医生报告阴道流血的任何改变特征，即使未发生阴道非正常流血，仍然存在避孕药效力降低的可能性。
锂试剂：健康志愿者接受锂试剂合用本品200 mg/日试验时，可测的其体内锂盐血浆AUC值下降18%。有双向情感障碍的患者接受本品200 mg/日治疗时，其体内锂盐的药代动力学并不受影响；但本品剂量达到600 mg/日时，测的锂盐的血浆AUC值有26%的升高。所以本品与锂试剂合用时，应监测体内锂的浓度。
利培酮：在单剂量和多剂量合用时，本品与利培酮的相互作用对于健康志愿者和双向情感障碍患者是相似的。本品以100，250，400mg/日的递增剂量与利培酮合用时，利培酮（给药剂量为1-6mg/日）的血浆AUC值有所下降（250mg/日和400mg/日剂量下稳态AUC值分别下降16%和33%）。所有活性物质（利培酮和9-羟基利培酮）的药代动力学仅有很小的变化，9-羟基利培酮无变化。利培酮的活性物质或本品的血浆AUC值在临床上没有显著改变。因此，本品与利培酮的相互作用可能不显著。
氢氯噻嗪：在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中，评价了单独使用及合用氢氯噻嗪（每日25 mg）与托吡酯（每日2次，每次96 mg）的稳态药代动力学特性。研究结果显示，在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪，会使托吡酯的Cmax升高27%，AUC增加29%。尚不知此变化的临床意义。因此，在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪，可能需要调整托吡酯的用药剂量。与托吡酯合用对氢氯噻嗪稳态药代动力学无显著影响。临床检验结果显示，单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后，血钾浓度有所降低，其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度。
中枢神经抑制剂：未进行过本品与乙醇或其他中枢神经抑制剂同服的临床研究，但是建议本品不要与乙醇或其他中枢神经抑制剂同服。
二甲双胍：一项在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究显示了单独使用二甲双胍和二甲双胍与托吡酯合用时的两种药物血浆中的稳态药代动力学。研究结果显示，在与托吡酯合用时，二甲双胍Cmax和AUC0-12h的平均值分别增加了18%和25%，而CL/F平均值下降了20%，但托吡酯并不影响二甲双胍的tmax。托吡酯对二甲双胍药动学的影响在临床上的意义尚不明确。与二甲双胍合用时，托吡酯的口服血浆清除率有所降低，尚不知改变的程度。二甲双胍对托吡酯药动学的影响在临床上的意义尚不明确。在接受二甲双胍治疗的患者，若增加或停止托吡酯的治疗，应密切注意常规监测以有效地控制其糖尿病病情。
匹格列酮：在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中，评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。匹格列酮的AUC降低15%，而Cmax未受影响。此发现不具有统计学意义。可注意到，活性羟基代谢产物的Cmax和AUC分别下降13%和16%，活性酮基代谢产物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知这些现象的临床意义。当本品与匹格列酮合用时，应注意对患者糖尿病病情的适当控制。
格列本脲：评价了单独给与格列本脲5mg/日与合用本品150mg/日时，2型糖尿病患者体内格列本脲稳态药代动力学。合用本品时，格列本脲血浆AUC24有25%的下降，其活性代谢物4-反-羟基-格列本脲（M1）和3-顺-羟基格列本脲（M2）分别下降13%和15%；但在与格列本脲合用时本品的稳态药代动力学无变化。无论是本品治疗合用格列本脲还是格列本脲治疗合用本品，都应密切注意常规检测以有效的控制患者糖尿病病情。
其它形式的药物相互作用
易引起肾结石的药物：与其它易引起肾结石的药物同时使用时，可能会增加肾结石的风险。因此，在使用托吡酯片时，应避免使用这类药物，因为这些药物可能产生一种增加肾结石形成风险的生理环境。
丙戊酸：本品和丙戊酸合用与患有或未患有脑病患者出现高氨血症有关，此类患者单独给本品或丙戊酸时可以耐受。多数情况下，停止给与本品或丙戊酸其中任意一种时，患者的症状和体征均有缓解。不良事件并不是由于药代动力学的相互作用造成。本品单药治疗或与其他抗癫痫药合用治疗和高氨血症的关系还未建立。
其它药物相互作用药代动力学研究：在临床研究中评价了托吡酯与其它药物的潜在药代动力学相互作用，研究结果汇总于下表：
a%=与单独用药比较，Cmax或AUC平均变化量
- =对原药的Cmax或AUC无影响（变化量≤15%）
NS=未进行研究
b单用氟桂利嗪时，氟桂利嗪AUC升高14%。暴露量的增加可能由于在达稳态过程中产生了蓄积。
药物过量
体征和症状
曾有本品药物过量的报告，症状和体征包括惊厥、困倦、言语障碍、视力模糊、复视、精神损害、昏睡、共济失调、木僵、低血压、腹痛、激越、眩晕和抑郁。多数病例的临床后果并不严重，但有包括本品的多种药使用过量后死亡的报告。
本品过量可能导致严重的代谢性酸中毒。
已报道托吡酯最高的过量剂量在96－110g之间且导致患者20-24小时的昏迷，3-4天后痊愈。
治疗
本品急性中毒时，如刚刚摄入，应立即通过洗胃或催吐清除胃内尚未吸收的药物。体外试验显示活性炭可以吸收本品，还可以采取适当的支持性治疗。血液透析是清除体内托吡酯的一种有效方法。患者应大量补水。
临床试验
癫痫发作患者的对照试验。
临床对照试验的结果显示了，单药治疗患有癫痫的成人和儿童（6岁及以上），加用治疗患有部分发作性或原发全身性强直阵挛发作的成人和2～16岁儿童，加用治疗2岁及以上患有Lennox-Gastaut综合症癫痫发作的儿童患者时，本品的疗效。
单药治疗
在4个多中心随机双盲平行试验中对托吡酯单药治疗新诊断为癫痫的成人和6岁及以上儿童患者的疗效进行了评价。EpMN-106试验由487名（年龄在6-83岁之间）新诊断为癫痫（部分性发作或全身性发作）的未使用过抗癫痫药物的患者组成。患者被随机分成托吡酯50mg/日和400mg/日两组。患者继续留在双盲阶段，直到患者第一次出现部分性发作或全身性强直阵挛发作的情况，或直到最后一名患者随机入组后完成6个月的治疗，或达到试验方案制定的退出标准。主要的疗效评价是在对比双盲期内本品两剂量组出现第一次部分性发作或全身性强直阵挛发作时间的基础上。通过比较出现第一发癫痫发作时间的Kaplan-Meier生存曲线，表明给与本品400mg/日组优于50mg/日组（p=0.0002，Log Rank检验）。而且曲线上的分离表明高剂量组的优势出现在剂量调整的早期，而且在随机分组两周后即存在显著性差异（p=0.046），此时随着每周的剂量调整，高剂量组的患者已经达到本品的最大剂量100mg/日。根据Kaplan-Meier的测定，在治疗期6个月和1年内，高剂量组持续无癫痫发作患者的比例都优于低剂量组，分别为82.9%和71.4%（p=0.005）；75.7%和58.8%（p=0.001）。入组后两组首次癫痫发作时间的风险比值比为0.516（95%可信区间，范围0.364到0.733）。第一次癫痫发作时本品的治疗效果在由于种族、年龄、性别、地理位置、体重基线，癫痫类型、诊断时间、基线AED使用确定的不同患者亚组之间是一致的。
在YI试验中，单中心治疗15～63岁之间患有难治性部分性发作的癫痫患者（48例），由现有的治疗转变为本品单药治疗100mg/日或1000mg/日。高剂量组的治疗效果在统计学上优于低剂量组。54%高剂量组患者与17%低剂量组患者达到了单药治疗，治疗剂量差别存在显著的差异（p=0.005）。高剂量组在退出的平均时间上也有明显的优势（p=0.002）。研究者和客观临床疗效总体评价在统计学上更倾向于高剂量组（≤0.002）。
EpMN-104试验中，新诊断患有癫痫的成人和儿童（6-85岁，252例）根据他们的体重随机分为低剂量组（25或50mg/日）和高剂量组（200或500mg/日）。总体上看，在双盲治疗期54%的高剂量组患者和39%低剂量组患者癫痫无发作（p=0.022）。在癫痫发作频率的分布上和经过3次托吡酯血浆浓度梯度后癫痫首发时间的差异上，高剂量组也优于低剂量组（p=0.015）。
EpMN-105试验中，新诊断为癫痫的6-84岁的患者（613例）接受本品100mg/日或200mg/日，或接受标准抗癫痫药物治疗（卡马西平或丙戊酸）。其治疗使这些患者癫痫发作频率降低的疗效至少和卡马西平或丙戊酸的相当，可信区间为95%，两组间的差异很小，甚至涵盖0，说明两组间无统计学显著性差异。同时也比较了终点时两组间的临床效用和效果，包括退出时间、癫痫无发作患者的比例和第一次癫痫发作的时间。
完成YI和EpMN-104双盲期试验的320名患者（其中32名小于等于16岁）入组到长期治疗阶段，多数患者接受本品治疗2-5年。这些研究显示，在单药治疗的长期阶段，本品疗效稳定。长期治疗剂量没有明显的变化同时本品的疗效不因长期给药而下降。
加用治疗
部分性癫痫发作对照试验
成人部分性癫痫发作
在6个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗成人部分性癫痫发作的疗效进行了评价，比较有部分性癫痫发作伴或不伴继发性全身发作的癫痫患者在两个服用可变托吡酯剂量与安慰剂对照研究和四个单一托吡酯剂量与安慰剂对照研究的疗效。
在这些试验中，患者除服用托吡酯或安慰剂外最多允许服用2种其它抗癫痫药。在每个试验的4-12周基线期间，患者稳定在所合用的抗癫痫药的最佳剂量。将基线期部分性癫痫发作至少12次（12周的基线期为12次，8周的基线期为8次，4周的基线期为3次）的患者，伴有或不伴有继发性全身性癫痫发作，同时还服用其它抗癫痫药，随机分配到安慰剂组或指定剂量的托吡酯组。
随机分组之后，开始双盲治疗期。其中5个试验，治疗从每日接受100mg活性药开始，随后，每周或隔周的增加剂量是100或200mg/日，直到达到指定剂量，除非患者因不耐受而不能增加剂量。第六个试验（119例），本品的首剂量为25或50mg/日，随后每周的增量为25或50mg/日，直到达到目标剂量200mg/日。剂量调整期后，患者进入4、8或12周的稳定期。表1列出了稳定期各剂量组中的患者数、剂量的均值和中位数。
2-16岁儿童部分性癫痫发作
在1个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗儿童部分性癫痫发作的疗效进行了评价，以比较有部分性癫痫发作，伴有或不伴有继发性全身发作的儿童患者服用托吡酯和安慰剂的疗效。
在本研究中，患者在服用托吡酯片剂或安慰剂外最多允许服用2种抗癫痫药（AED）。研究中患者在8周基线期内稳定合用AED的最佳剂量。在基线期，出现至少6次部分性发作伴有或不伴有继发全身发作的患者被随机分配到安慰剂组或托吡酯片剂组，另外同服其它AED。
随机分组后，开始治疗的双盲期。患者以每日服用活性药25或50mg开始：然后隔周增加剂量25mg到150mg/日。直到达到指定剂量125、175、225或400mg/日。这一剂量是根据患者体重，大约6mg/kg每日计算的，除非因无法耐受剂量而不能继续加量。剂量调整后，患者进入8周的稳定治疗期。
原发性全身强直阵挛发作对照试验
在1个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗2岁以上原发性全身发作强直阵挛的疗效进行了评价，以比较单一剂量服用托吡酯和安慰剂的疗效。
在本研究中，患者在服用托吡酯或安慰剂外最多允许服用2种抗癫痫药（AEDs）。研究中，患者在8周基线期内稳定合用AED的最佳剂量。将基线期出现至少3次原发性全身发作强直阵挛同时还服用其它抗癫痫药的患者随机分配到安慰剂组或托吡酯组。
随机分组后，开始治疗的双盲期。患者以每日服用活性药50mg开始连服4周；然后隔周增加剂量25mg到150mg/日，直到达到指定剂量125、175、225或400mg/日。这一剂量是根据患者体重，大约6mg/kg每日计算的，除非因无法耐受剂量而不能继续加量。剂量调整后，患者进入12周的稳定治疗期。
Lennox-Gastaut综合症对照试验
在1个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗2岁以上Lennox-Gastaut综合症的疗效进行了评价，以比较单一剂量服用托吡酯和安慰剂的疗效。
在本研究中，患者在服用托吡酯或安慰剂外最多允许服用2种抗癫痫药（AEDs）。在患者进入研究前，每月出现至少60次癫痫发作的患者在4周基线期内稳定合用AEDs的最佳剂量。
随机分组后，同时还服用其它抗癫痫药患者被随机分入安慰剂组或托吡酯组。患者以每日服用活性药1mg/kg开始一周；然后第二周增加到每日3mg/kg，第三周增加到每日6mg/kg。剂量调整后，患者进入8周的稳定期。主要疗效评定是依据癫痫发作次数降低的百分率和患儿父母对发作严重程度的总体评价量表。
表1：5个成人部分性癫痫发作的双盲、安慰剂对照、加用试验中稳定期托吡酯的剂量b
a安慰剂剂量是按片数给，安慰剂目标剂量分别如下：方案Y1，4片/日；方案YD和Y2，6片/日；方案Y3，8片/日：方案YE，10片/日。
b没有进行其它适应症或用于儿童部分性癫痫发作的剂量范围研究。
在所有加用试验中，计算了整个双盲期较基线期癫痫发作频率的减少。表2列出了癫痫发作次数减少百分率的中位数以及治疗组中治疗有效者的百分数（癫痫发作次数减少至少50%的患者百分数）。如上所述，对于癫痫发作严重程度的总体改善在治疗Lennox-Gastaut综合症的试验中也给予了评定。
表2：在双盲、安慰剂对照、加用试验中的疗效结果
与安慰剂比较，ap=0.080，bp≤0.010，cp≤0.001，dp≤0.050，ep=0.065，fp≤0.005，gp=0.071；
h有效人数和减少%中位数为pGTC痉挛发作
i有效人数和减少%中位数为跌倒发作，例如强直性或无张力性癫痫发作
j百分率代表患者最少，多，较多程序的改善
*关于方案Yp和YTC，方案中指定的目标剂量（9.3mg/kg/日）是根据体重按大约每日6mg/kg计算的；这些剂量与125、175、225和400mg/日的mg/日的剂量相对应。
在这些试验中，对托吡酯片剂的抗癫痫疗效进行亚群分析表明，性别、种族、年龄、基线期癫痫发作次数及合用的抗癫痫药对托吡酯的影响无差异。
药理毒理
药理作用
托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：
1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；
2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；
3.托吡酯可降低谷氨酸AMpA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。
上述作用不被苯二氮?类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。
由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮?类药物明显不同，它可能是调节苯二氮?不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMpA(α－氨基－3－羟基－5－甲基异噁唑－4－丙酸)亚型的作用，但对N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。
此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。
在动物研究中发现，托吡酯对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用，对啮齿类动物的癫痫模型有效，包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作，以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。托吡酯对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。
对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时显示抗惊厥效果有相加作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯谷浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。
毒理研究
在小鼠、大鼠、犬和家兔中对托吡酯进行的急性和慢性研究表明托吡酯的耐受性良好。仅在啮齿类动物中观察到胃上皮细胞增生，并且停药9周后大鼠的胃上皮细胞增生可消失。仅在小鼠中观察到泌尿膀胱的平滑肌瘤(口服剂量增至300mg/kg，服用21个月时)，并且似乎只发生在这一种属中。由于人体无类似情况发生，故认为无临床意义。
在对大鼠的致癌性研究中亦未观察到此类变化(口服托吡酯剂量增至120mg/kg/日，24个月)。在这些研究中所观察到的托吡酯的其它毒理和病理学作用可能与其较弱的药物代谢酶诱导作用或弱的碳酸酐酶抑制作用有关。
尽管在剂量较低时(8mg/kg/日)即可观察到托吡酯对大鼠母系和父系的毒性，但当剂量加至100mg/kg/日时仍未观察到对雄性或雌性大鼠的生育能力有影响。
与其它抗癫痫药物一样，托吡酯对小鼠、大鼠和家兔有致畸性。在小鼠中，500mg/kg/日剂量的托吡酯可致胎仔重量和骨骼骨化减少，并出现母鼠毒性。所有药物组(20、100和500mg/kg/日)发生胎仔畸形的数目均增加，对于所发生的所有畸形或特殊的畸形均未观察到显著性差异或量效关系，表明可能有其它如母鼠毒性的因素存在。在大鼠中，剂量低至20mg/kg/日时即可观察到与剂量相关的母鼠和胚胎/胎仔毒性(胎仔体重和/或骨骼骨化减少)，在400mg/kg/日以上剂量时可观察到致畸作用(肢体和足趾缺损)。在家兔中，剂量低至10mg/kg/日时即可观察到与剂量相关的母体毒性，低至35mg/kg/日时可观察到胚胎/胎仔毒性(致死率提高)，在120mg/kg/日时可观察到致畸作用(肋骨和椎骨畸形)。
在大鼠和家兔中观察到的致畸作用与碳酸酐酶抑制剂所产生的作用相似，与人体的畸形无关。雌性大鼠在妊娠和哺乳期口服托吡酯20或100mg/kg/日时对仔鼠的影响表现为出生时体重及哺乳期体重减轻。托吡酯可通过大鼠胎盘屏障。
在幼鼠的发育期（婴儿、儿童、青春期）内，托吡酯的口服剂量至300mg/kg/日时，毒性结果与成人大鼠相似（饲料摄取量下降和体重增加减慢、小叶中央性干细胞增生、轻度膀胱内皮增生）。对长骨（胫骨）生长或骨（股骨）密度、断奶前和再生的发育、神经系统发育（包括记忆力和学习能力评定）、交配和生育力或剖腹产参数无相关作用。
在一组体外、体内致突变试验中未观察到托吡酯的潜在基因毒性。
药代动力学
与其它抗癫痫药物比较，托吡酯的药代动力学特点为：药代动力学呈线性，主要经肾清除，半衰期长，蛋白结合率低，无活性代谢物。
托吡酯对肝药酶的诱导作用弱，食物不影响药物吸收，不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现，托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2－3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C－托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下，托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低，血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。单次给药剂量在100－1200mg范围内，其平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。
在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C－托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。
在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。约有66%的14C－托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中显示，肾小管对托吡酯具有重吸收作用。在与苯甲酸合用时，托吡酯的肾脏清除率显著提高。总体来说，口服后，人体的血浆清除率约为20－30ml/分。
托吡酯血浆浓度的个体差异很小，因此可预测其药代动力学。健康志愿者单次口服托吡酯100-400mg时，呈线性药代动力学特性，血浆清除率保持恒定，药－时曲线下面积随剂量成比例增加。肾功能正常的患者可在4－8天达到稳态血浆浓度。健康受试者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax为6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg，每日2次后，其平均血浆消除半衰期约为21小时。根据托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告，托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片，t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
口服托吡酯100－400mg，每日2次，同时服用苯妥英或卡马西平，则血浆浓度随剂量增加而相应增高。
对于肾功能不全的患者(CLcr≤60ml/分)，托吡酯的血浆清除率和肾脏清除率降低。在晚期肾病的患者中，托吡酯的血浆清除率降低。与肾功能正常的患者相比，肾功能不全的患者在给予相同剂量托吡酯后的血浆稳态药物浓度较高。血液透析可有效地清除血浆中的托吡酯。
伴有中度至重度肝损伤的患者，其托吡酯的血浆清除率下降。
在无潜在肾病的老年患者中，托吡酯的血浆清除率无变化。
12岁以下儿童药代动力学
儿童使用本品进行加用治疗时和成人一样，其药代动力学呈线性，清除率和剂量无关且稳态血浆浓度的增加与剂量成比例。然而，儿童有较高的清除率及较短的消除半衰期。因此，同剂量(mg/kg)的托吡酯其血浆浓度儿童要低于成人。与成人一样，肝酶诱导性抗癫痫药将降低托吡酯的稳态血浆浓度。
贮藏
避光，干燥，室温密闭保存。
包装
白色聚乙烯瓶，60片/瓶/盒。
饮食养生
运动养生
