在生活中很多人都被痛风这个疾病所困扰,当患上痛风的时候,患者会出现关节疼痛、红肿、发热等现象,当患者病情严重的时候甚至会出现心悸或者是寒战等现象。非布司他片在用于治疗痛风的过程中效果比较明显,当然该药物也是有一定副作用的,在使用的过程中如果出现不良反应要及时的停药。
痛风发作
在服用非布司他的初期,经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低,导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作,建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。
在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况,对痛风进行相应治疗。
心血管事件
在随机对照研究中,相比使用别嘌醇,使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中)的概率较高,其中非布司他为0.74/100例患者-年(95%CI: 0.36-1.37),别嘌醇为0.60/100例患者-年(95%CI: 0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。
对肝脏的影响
已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告,尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中,观察到转氨酶可升高至正常范围值上限(ULN)的3倍以上(非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST:2%,2%;ALT:3%,2%)。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。
首次使用非布司他之前患者应该进行一次肝功能测试(血清谷丙转氨酶[ALT]、天冬氨酸转移酶[AST]、碱性磷酸酶和总胆红素),将此结果作为基线水平。
对报告有疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或黄疸等可能表明肝损害症状的患者应及时进行肝功能检测。在临床方面,如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上),应该中止服药,并调查以确定可能的原因。非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患者。
若患者的血清ALT超过参考范围的3倍以上,并且其血清总胆红素超过参考范围的2倍以上,同时排除其他的病因,则该患者此时正处于严重的药物诱发性肝损害的危险之中,这些患者不应该再重新使用非布司他。对于那些血清ALT或胆红素升高幅度较小且有其他合理解释的患者来说,采用非布司他治疗需慎重。
继发性高尿酸血症
尚无本品应用于继发性高尿酸血症患者(包括器官移植受体)的研究,因此不建议将本品应用于尿酸盐大量升高的患者(如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征)。少数病例显示,尿中黄嘌呤浓度明显升高后可在泌尿道沉积。
非布司他是一种可以治疗痛风的药物,在医生的指导下,正确用药的话,是可以通过非布司他治好痛风的。但是非布司他也有着一定的副作用,比如说会引起痛风发作、心血管病症、肝脏酶增加等。另外,孕妇、老人和孩子如果用药的话,一定要咨询医生。下面就为大家介绍非布司他的相关知识!
一、适应症
适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
二、注意事项
1、痛风发作
开始应用本品治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。
为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱(见【用法用量】)。
2、心血管病症
随机对照研究中,使用本品[0.74 per 100 p-Y (95% CI 0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 p-Y (95% CI 0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)(见【不良反应】)。相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。
3、肝脏酶增加
随机对照研究中,观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐,应用本品治疗2月和4月,此后周期性治疗。
三、特殊用药
1、妇及哺乳期妇女用药:
(1)、孕妇
C类药物:对孕妇尚无足够充分的对照研究。只有在对婴儿的潜在益处与风险相当的情况下,孕妇才能服用本品。
在器官生成期对大鼠和兔子口服给药非布佐司他,剂量达到48mg/kg(按照体表面积计算分别为人给药80mg/天的40和50倍)时,无致畸性。在器官生成期及泌乳期,对怀孕期大鼠口服给药本品,剂量达到48mg/kg(为人给药80mg/天的40倍),发现新生儿死亡率增加,新生儿体重增加减少。
(2)、哺乳期妇女:非布佐司他经大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌,故对哺乳期妇女给药本品时应谨慎。
2、儿童用药:18以下儿童患者使用本品的安全性及有效性尚未确定。
3、老年用药:老年患者使用本品无需剂量调整。与其他年龄组相比,在安全性及有效性方面无临床显著差异,但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年患者(≥65岁)多剂量口服给药非布佐司他后的Cmax及AUC24与年轻患者(18-40岁)相似。
米非司酮是一种适用于女性怀孕问题的药物,大多数是用于避免怀孕这种情况出现,对于一些女性某些方面的手术也是可以使用这种药物,它的适应症、禁忌症跟注意事项跟其他的药物也是有所异同的,一般这些信息可以从药物的说明书上获取,那么米非司酮说明书是什么呢?
米非司酮,除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外,还用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。
生产方法:方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%[1]。
用途:新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。用作抗早孕药新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性。米非司酮具有抗受精卵着床,诱导月经及促进宫颈成熟的作用,其催经止孕的机理主要是通过竞争内膜(蜕膜)的孕酮受体,阻断孕酮的作用。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。
药典标准:【鉴别】(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每lml中约含lOμg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在304 nm与260
nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1141图)一致。
【检查】有关物质 取本品,加甲醇溶解并稀释制成每lml 中约含0.5 mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100 ml量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验,用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂,以甲醇-水-三乙胺(75:25:0.05)为流动相,检测波长为304 nm。理论板数按米非司酮峰计算不低于2000 。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10% 。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰, 单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍( 1.0 %),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2. 0%)。干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % ( 附录Ⅷ L ) 。
【含量测定】取本品约0.3 g,精密称定,加冰醋酸20 ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.l mol/L)
滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每l ml 髙氯酸滴定液( 0.l mol/L ) 相当于42.96mg的C29H35NO2
【类别】抗早孕药。
【贮藏】遮光,密封保存。
特布他林是一种通过某些元素合成的药物,但是它对支气管、心脏这两个部位的疾病有着很好的作用,并且它还有很多的别称,这种药物里面含有的成分比值也是不一样的,我们可以通过它的说明书来了解这种药物,因为如果服用不当会出现很多的问题,那么特布他林说明书是什么?
用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等的药物。β2-受体兴奋剂,有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性,对心脏的兴奋作用很小,无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。尤其适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。
合成方法:3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反应,得到3,5-二羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下3,5-二羟基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mlo/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸,和氯化亚砜一起回流1h,氯化为酰氯,和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基,和溴化氢作用成为溴乙酰基,接着和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林。
相关药品说明书:分类名称:一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:气道扩张药
药品英文名:Terbutaline
药品别名:博利康尼、间羟舒喘宁、间羟叔丁肾上腺素、叔丁喘宁、间羟叔喘宁、罗利康宁、特普他林、间羟嗽必太、喘康速、别力康纳、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin
药物剂型:1.片剂:2.5mg,5mg;2.吸入剂:50mg,每喷0.25mg,每瓶喷200次。3.气雾剂:50mg,100mg,每揿0.25mg,每瓶喷200次、400次。
药理作用:本品对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。本品以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。本品还可兴奋子宫肌层的β2受体,抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。
药动学:口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用达高峰,持续1.5~4h。气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,作用持续4h。本药在各组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性,故静脉注射或口服后,组织器官浓度稍低于血药浓度,血浆蛋白结合率25%。气雾剂吸入后,肺部浓度较高及维持时间较长,经弥散入血流,肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h后,心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射5min后,尿浓度可超过血药浓度。药物不易透过血-脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。本药可透过胎盘,也可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高,肌肉/血浆药浓度比值为4.6。在体内,部分在肝脏代谢,其余以原形由尿液排出。12h内排泄30%,72h排泄40%。胃肠外给药后尿内排泄90%以上,其中66%为原形药物。平均人体清除率每分钟3.0ml/kg。血浆半衰期平均为12h,哮喘患者血浆半衰期为(3.6±0.3)h。
适应证:用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。
禁忌证:对本品过敏者禁用。
注意事项:1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。2.糖尿病妇女使用本品应注意调整胰岛素用量。3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重的妊娠毒症,须停用本品。
不良反应:少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手颤发生率为20%~30%。
用法用量:1.口服:成人每次2.5~5mg,每天3次。儿童酌减。2.气雾吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min无明显临床改善,可重复注射1次,但4h中总量不能超过0.5mg。
药物相互作用:1.本药与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加,但不良反应也可能加重。2.单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲状腺素等可增强本药的不良反应。3.本药与琥珀酰胆碱合用,可增强后者的肌松作用。4.本药能减弱胍乙啶的降血压作用。5.本药可增强非保钾利尿药的毒不良反应。6.肾上腺素β受体阻滞药(如醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等)能拮抗本药作用,使疗效降低。7.本药与胰岛素或口服降糖药合用时,须调整后者的剂量。8.本药与茶碱合用时。可降低茶碱的血药浓度。
乌司他丁是一种可以用治疗胰腺炎的药物,一般比较常用于治疗急性胰腺炎,如果是慢性复发性胰腺炎,也可以采用这一种药物来进行治疗。这种药物能够起到的治疗效果较为显著,有胰腺炎的病人都可以采用这种药物来进行治疗。当然使用这种药物可能会产生一定的不良反应,使用这种药物之前人们一定要去了解一下乌司他丁说明书。
【药品名称】
商品名称:天普洛安
通用名称:注射用乌司他丁
英文名称:Ulinastatin for Injection
【成份】
糖蛋白。
【适应症】
用于:1.急性胰腺炎;2.慢性复发性胰腺炎;3.急性循环衰竭的抢救辅助用药。
【用法用量】
1 急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎,初期每次l00,000单位溶于500ml5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水注射液中静脉滴注,每次静滴1~2小时,每日1~3次,以后随症状消退而减量;
2 急性循环衰竭,每次100,000单位溶于500ml5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水注射液中静脉滴注,每次静滴1~2小时,每日1~3次,或每次100,000单位溶于2ml0.9%生理盐水注射液中,每日缓慢静脉推注1~3次。并可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】
1.血液系统:偶见白细胞减少或嗜酸粒细胞增多; 2.消化系统:偶见恶心、呕吐、腹泻,偶有AST、ALT上升; 3.注射部位:偶见血管痛、发红、瘙痒感、皮疹等; 4.偶见过敏,出现过敏症状应立即停药,并适当处理。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.有药物过敏史、对食品过敏者或过敏体质患者慎用。 2.本品用于急性循环衰竭时,应注意不能代替一般的休克疗法(输液法、吸氧、外科处理、抗菌素等),休克症状改善后即终止给药。 3.使用时须注意,本品溶解后应迅速使用。 4.妊娠中给药的安全性未得到证明,动物实验(鼠)显示药物在乳汁中有分布。所以,对孕妇和可能妊娠妇女应根据病情判需要慎用。哺乳妇女如必须使用应避免哺乳。 5.儿童用药的安全性尚未确定。 6.高龄患者应适当减量。
【药物相互作用】
本品避免与加贝酯或gelobulin制剂混合使用。
【药理作用】
本品系从人尿提取精制的糖蛋白,属蛋白酶抑制剂。具有抑制胰蛋白酶等各种胰酶活性的作用,常用于胰腺炎的治疗。此外,本品尚有稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶的释放和抑制心肌抑制因子产生等作用,故而可用于急性循环衰竭的抢救治疗当中。
【贮藏】
密闭、在干燥处保存。
【批准文号】
国药准字H19990133
【生产企业】
企业名称:广东天普生化医药股份有限公司
企业简称:广东天普生化医药
生产广州市天河高唐科技产业园高普路89号
联系电话:020-87037288 如有问题可与生产企业联系
随着生活条件的提高,人们生活质量越来越好,由于久坐不劳动,缺乏锻炼导致营养过剩,目前社会中越来越多的人出现了肥胖的症状,比较影响身体健康,甚至出现糖尿病,高血压,高血脂等情况。那么对于肥胖症患者和语者,超重的人就需要通过减肥来控制体重。可以通过调整好饮食习惯以及加强身体锻炼的方式,奥利司他这种药物也有帮助,接下来就为大家详细介绍。
奥利司他(Orlistat)为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药。仅作用于胃肠道,通过抑制胃肠道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯,减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排除体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶,本品可与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合,使脂肪酶失活,使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸,抑制脂肪的利用和吸收,此外,本品尚可降低与肥胖症相关的危险因素。
[功能主治]
已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖症和超重者,包括已经出现于肥胖相关的危险因素(糖尿病、高血压、血脂异常等)的患者的长期治疗。
[用法用量]
口服:推荐剂量,餐时或餐后一小时120mg,若有一餐未进或食物中不含脂肪,可省略一次服药。
[不良反应]
1.多见胃肠道不良反应。大便次数增多、软便、稀便、脂肪便、腹痛、恶心、呕吐及油性呃逆等;
2.较少见的有上呼吸道和下呼吸道感染、头痛、疲劳、焦虑、泌尿系感染、月经失调等;
3.偶有过敏反应、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿;
4.可引起脂溶性维生素的血浆浓度下降(尤其是维生素E),宜适当补充维生素。
[注意事项]
1.2型糖尿病的肥胖患者用本品治疗后体重减轻,常伴有血糖控制改善,需调整降血糖药,避免低血糖发生。
2.妊娠及哺乳妇女,18岁以下儿童及青少年尚未做过安全性和疗效研究,不要使用。
[用药禁忌]
患慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。
[药物相互作用]
1.脂溶性维生素与本品同时服用吸收减少,补充复合维生素片时应错后2小时或睡前服。
2.原用环孢素(制剂中含聚氧乙烯蓖麻油等)的患者,服用本品时环孢素血浆浓度降低,需加强血药浓度监测,调整用量。
在现实生活中非布司他片是属于一种比较常见的药物,一般情况下非布司他片用于人体痛风的一种药物,服用非布司他片可以治疗一些关节疾病,有效抑制身体高嘌呤的作用,而在服用非布司他片也需要注意一些事项,在服药非布司他片后不宜食用过敏成分的产品,容易对身体产生刺激。
服用非布司他片的注意事项
非布司他片的一种新型的痛风特效药,有效地降低尿酸的同时也附有很多不良反应。非布司他为2-芳基噻唑衍生物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。除了不良反应和副作用外,还有很多禁忌。下面我们就来了解一下非布司他片的禁忌有哪些。
非布司他片的用法用量是服药方法:每日2次,与早、晚餐同服. 起始剂量:1.5mg,每日2次. 递增剂量:推荐起始剂量为1.5mg,每日2次;如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可将剂 量增至3mg,每日2次;当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至 4.5mg,以至6mg,每日2次
倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下 降,应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止. 维持剂量:1.5-6mg/次,每日2次.获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量. 最高推荐剂量:6mg/次,每日2次。
肾或肝功能减退患者:肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。用药禁忌是已知对重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用 本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。
非布司他片属于处方药,为了用药安全和减少不良反应,建议患者在执业医师和药师的指导下进行服用。服药前还需要看清楚说明书了解清楚药品的服用方法和禁忌,避免产生更多的不良反应和副作用。
特殊人群
肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-pughA、B级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child-pugh C级)使用非布司他的疗效及安全性研究,因此此类患者应慎用非布司他。
肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr30-89 ml/min)的患者无需调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建议剂量增至80mg,每日一次。尚无严重肾功能不全(Clcr30ml/min)患者的充足研究数据,因此此类患者应慎用非布司他。
尿酸水平
在开始非布司他治疗2周后,就可评估血尿酸水平是否达到目标值(小于6mg/dl)。
痛风发作
在服用本品的初期,可能会引起痛风的发作,这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可长达6个月。
在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止服药。应根据患者的个体情况,对痛风进行相应治疗。
人一旦上了年纪,身体各个部位开始退化,免疫力和抵抗力都会随着年龄渐长而慢慢的变低,所以对于这类人群要特别注意身体健康,发现自己有脑血栓、脑供血不足现象要及时就医,最好备些盐酸培他司汀片,此药主要用于脑动脉硬化及急性缺血性血管疾病、高血压等疾病治疗,那么盐酸培他司汀片有哪些功效呢?
成份
本品主要成份为盐酸倍他司汀;化学名称为:N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐。
分子式:C8H12N2·2HCl
分子量:209.12
性状
本品为糖衣片,除去包衣后,显白色或类白色。
适应症
主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
规格
5mg
用法用量
每日2~4次,每次限1~2片,最大日量不得超过48mg。
不良反应
用本品偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等,个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等,一般不影响继续服药。
禁忌
尚不明确。
注意事项
消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤及孕妇慎用;老年人使用注意调节剂量;勿与组织胺类药物配用;儿童忌用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADp诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。
药代动力学
口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。
贮藏
密封,在干燥处保存。
包装
口服固体药用高密度聚乙烯瓶装;每瓶100片,每盒1瓶。
有效期
36个月。
执行标准
《中国药典》2010年版二部
非布是强制性抑制尿酸生成的药物,另外如果有痛风石,或者痛风发作过,就代表您的体内有尿酸盐结晶。只有当所有的尿酸盐结晶溶解回血液后,尿酸还会升高,那么非布司停药后尿酸上升是怎么回事儿呢?有什么好的解决方法呢?下面就为大家来详细了解一下,如果你目前有这方面的困扰,建议仔细阅读以下内容会对您有一定帮助。
高尿酸未必痛风,痛风也未必高尿酸
痛风源自高尿酸,但并不是说有高尿酸就一定会有痛风,只有当血液中的尿酸结晶沉积在关节滑膜、并引起滑膜炎症时才导致痛风的发生,事实上,只有约 10% 的高尿酸患者才会发生痛风。
反过来也一样,由于痛风的致病因素复杂,不少患者在痛风发作时,血尿酸水平可能还在正常范围之内,这时可不要迷信于检验结果而耽误了对痛风的及时治疗。
高尿酸不只会诱发痛风
尿酸是「嘌呤」在人体的代谢终产物,高尿酸对人体多个组织器官都具有危害作用。过高的尿酸沉积在骨骼、关节处,会引起痛风;沉积在肾脏会引起肾病、诱发肾脏功能衰竭;高尿酸还会大大提高发生多种代谢相关疾病(如肥胖、糖尿病、高血脂等)和心血管疾病的风险。
对于痛风患者,尿酸「正常」还不够
按照国际标准,尿酸的正常范围是:男性
420 μmol / L、女性 360 μmol / L。但是,对于痛风患者,把尿酸控制在这样的「正常」范围是不够的,最新指南建议把痛风患者的血液尿酸水平长期稳定于 300 μmol / L 以内,这样才能促进痛风石的溶解,有效预防痛风发作。
没引起痛风的高尿酸也需要治疗
关于这个问题的争议由来已久,但目前学术界已经基本统一意见:不管一个人有多「健康」,只要尿酸超过了 520 μmol / L,就应该进行降尿酸治疗;如果这个人还合并有糖尿病、慢性肾病或具有心血管疾病的危险因素,那么只要尿酸超出上述的正常范围,即使没有痛风发作,也需要启动治疗。
痛风急性发作期也可以使用降尿酸药物
长期以来的观点均认为,如果在痛风急性期使用降尿酸药物,可能导致关节内痛风石表面溶解、形成不溶性结晶沉积在组织中加重炎症反应。因此,「痛风急性期不能用降尿酸药物」几乎已成为痛风治疗中的金科玉律。
但是,2012 年《美国痛风管理指南》首次提出,在有效的抗炎药物「保护」下,急性期降尿酸治疗并非禁忌。紧接着,2013 年中国《高尿酸血症和痛风治疗的专家共识》也认可了这一观点,认为不需要等到痛风急性症状缓解两周后,而是可以立即开始降尿酸治疗。
对于这一「有悖常理」的前卫观念,临床医生普遍还是倾向采取保守态度。毕竟,老观点由来已久、深入人心;而新观点也还需要更多循证证据,它更大的临床意义在于,对在服用降尿酸药物过程中出现痛风急性发作的患者,可以据此无需停止降尿酸治疗。
痛风患者单纯饮食控制远远不够
人体血液中的尿酸,80% 来源于自身嘌呤代谢、只有 20% 来源于食物摄取。所以,靠单纯的饮食控制对降低血液尿酸水平的作用十分有限(多数只能下降 10% - 20% 或 70 - 90 μmol / L)。因此必须依据病情合理选用药物。
不少患者由于担心「药物副作用」而拒绝服药,这属于典型的「因噎废食」。
只要科学、规范地用药,发生药物罕见并发症的风险并不比出门遭遇车祸的可能性更高,谁会因为害怕车祸就成天宅在家里呢?
高尿酸和痛风的治疗不能完全依赖药物
应用降尿酸药物后,有些患者便自以为从此高枕无忧,可以在饮食上大快朵颐。
然而,「大不了再多吃片药呗」,这样的想法不仅错误而且危险。
对于痛风这样的慢性代谢性疾病,「低嘌呤」饮食是治疗的前提和基础。不在源头上减少「嘌呤」摄入、单靠药物根本无法控制病情。而由于饮食无度导致尿酸明显升高,不得不增加药物剂量,这大大提高了药物不良反应的发生风险。
高尿酸患者不需要停用阿司匹林
阿司匹林是百年经典老药,应用范围非常广泛。
但是,小剂量阿司匹林会抑制肾小管对尿酸的排泌,被认为是引起高尿酸血症的重要诱因。以前,对于痛风但需服用阿司匹林的患者,医生往往建议停药。但新的观点认为,对于已经发生痛风的患者,阿司匹林所起的负面作用其实非常微弱,甚至可以忽略不计。
这对于临床实践具有重要的指导意义,比如,为了预防心血管疾病危害而服用小剂量阿司匹林者的痛风患者,大可不必停药或换药。
手术并不能根治痛风石
痛风石是尿酸超过其饱和度而析出的白色晶体,好发于关节伸侧、肌腱和骨突表面。通过服用降尿酸药物、保持尿酸 300 μmol / L,可以减少痛风石。
但手术并不能从根本上解决问题,如果尿酸水平居高不下,痛风石切除后还会复发,而且手术切口难以愈合,易诱发感染。所以,除非痛风石巨大,或影响关节功能、压迫神经,一般不主张通过手术切除。
总之,高尿酸和痛风,发生率高,危害性大,事关健康安全,不可不察。然而,和很多常见疾病一样,网络流言当道,谬误甚嚣尘上,如果没有一定的专业知识背景、不花功夫时间勘别真伪,想找到靠谱的知识,并非易事。
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