癫痫是一种会给人带来极大的危险的疾病,患者在病发时,如果没有得到及时的护理的话,是会威胁到患者的安全的。药物治疗是治疗癫痫比较常用的治疗方式,奥卡西平就是癫痫患者常用药。由于奥卡西平有着一定的不良反应,所以在用药的过程中,需要患者注意一些事项。下面就为大家介绍一下奥卡西平的相关知识。
一、药物说明
功用作用:奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
用法用量:开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至900~3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg/kg开始,逐渐增加,每日1~10mg/kg。常用其片剂,每片0.3g或0.6g。
二、药理作用
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
注意事项:用药开始时可能出现轻度的不良反应,如乏力、头晕、头痛等,继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应。
癫痫患者服用此药初期要注意不良反应。
三、注意事项
1、应放在儿童不能接触和看见的地方。
2、本品可引起低钠血症,服药期间应定时检查血钠。若血钠125mmol/L,通过减量、停药或保守处理(如限制饮水)后血钠水平可恢复正常。
3、本品可能降低激素避孕药效果,建议服用本品期间改用其它不含激素的避孕方法。
4、应逐渐减量至停药,以最大可能地避免癫痫发作频率增加。
5、本品可引起头晕和嗜睡,服用本品后不要驾驶汽车或操作机器。
西药的种类有很多,其中就包括了奥卡西平片,这是一种由高分子制成的药物,并且它能够治疗某些疾病,我们一般在出现某种疾病以后主治医师会给我们开出这种药物,而且我们一般在吃药的时候都会首先看一下它的说明书,以防一些禁忌引起严重的后果那么奥卡西平片的说明书是什么?
奥卡西平片,适应症为本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
性状:本品为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色至类白色。
适应症:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
用法用量:用法:本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品 可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量;当使用曲莱 代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱治疗开始后,应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。
药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服药。
用量:对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
不良反应:最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。
在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。
对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。
根据如下标准,按照发生率从高至低的顺序.列出了各种不良反应(表1):很常见≥1/10;常见≥1/100-1/10;不常见≥1/1,000- 1/00;罕见≥1/10,000-1/1,000;非常罕见1/10,000,包括分散的报告。
卡马西平片这种药物一般治疗发作性癫痫,大部分人应该都知道,而且它的主要成分就是卡马西平,而且它的功效作用远不止这些,在平常生活中,卡马西平的使用率也是非常高,它的药效也是得到了人们的信任。今天给大家说说卡马西平片其它的一些药效,还能治疗哪些病。
适应证
1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。
2.抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。
3.治疗神经源性尿崩症可能是由于促进抗利尿激素的分。
4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
不良反应
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道,如S-J综合征和中毒性表皮坏死松解症。
注意事项
1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。
2.对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,甲状腺功能试验值降低。
3.用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。
4.由于本品的自我诱导作用,于治疗一阶段后,可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。
用药禁忌
心、肝、肾功能不全,房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚合用,可引起肝脏中毒。
2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用,本品可诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。
3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用,卡马西平血药浓度降低。
4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高。
5.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
6.与单胺氧化酶抑制剂、丙戊酸合用,可加重嗜睡。
7.与锂盐、抗精神病药合用,易引起中枢神经系统中毒症状。
8.与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素合用,可加强抗利尿作用。
9.合用时可降低多西环素的浓度。
卡马西平是一种用途很广的药物,首先,这种药可以用来治疗癫痫,其次,经常有人会出现三叉神经痛,或者有的人因为糖尿病而引起周围的神经疼痛,这时候都可以使用卡马西平进行治疗,但是使用这种药一定要非常谨慎,必须要听从医生的建议,如果使用错误的话,很容易出现副作用。
卡马西平片的副作用:
卡马西平片能够引起神经系统方面的一些副作用,比如病人服药的时候可能会出现共济失调或者是头晕的现象,还有可能导致病人嗜睡以及身体疲劳。卡马西平片能够引起人的泌尿系统方面的副作用,比如说可以导致水潴留,还可以导致水中毒或者是低钠血症。卡马西平片有些时候能够引起变态反应,比如说导致皮肤出现中毒性表皮坏死现象,还有可能使得皮肤出现皮疹。
卡马西平片能够使得人的皮肤出现荨麻疹,还能使得皮肤搔痒。有一些儿童服用了不卡马西平片之后会出现行为障碍,还会出现严重腹泻。有时候卡马西平片可以导致红斑狼疮样综合症,会使得病人咽喉疼痛身体发热。
卡马西平片的病人服药期间有可能会出现关节疼痛以及骨骼疼痛的现象,不过这种现象不常见。另外卡马西平片还有一些罕见的副作用,比如说可能会引起腺样体病变,还有可能导致心律失常或者是引起传导阻滞。
卡马西平片可以使得某些老年病人服药之后出现骨髓抑制的现象。此种药品有时候能够导致病人出现语言障碍,比如使得病人说话都比较困难,还有可能使得病人精神不安,出现幻听以及幻视的现象。
注意事项:
卡马西平片可以使得某些病人服药之后出现身体正常的现象,还有可能导致过敏性肝炎。有些人不用老卡马西平片之后出现了低钙血症,还出现了骨质疏松的现象。
卡马西平是目前医学上正在使用的一种处方药,这种药的用途很广,比如可以治疗大家熟知的癫痫病,针对癫痫这种疾病,卡马西平片是目前医生推荐的首选药物,除此之外,针对三岔神经性疼痛以及舌咽神经疼痛等,卡马西平片这种药都有很好的疗效。
卡马西平片的功效:
卡马西平片被称为抗惊厥和抗癫痫的特效药,然而其药理作用是什么?它能治疗哪些病症呢?
临床研究显示卡马西平片的药理作用为:膜稳定作用,能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,从而降低细胞的兴奋性,延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制类似苯妥英,对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动。止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。
通过以上药理机制的作用,卡马西平片能有效地治疗以下病症:
1、癫痫:部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
2、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
3、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5、酒精癖的戒断综合征。
临床应用:
1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。
2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超过1.2g/日。
3、尿崩症:单用时0.3~0.6g/日,如与其他抗利尿药合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
卡铂是一种在肿瘤科比较常见的药物,这种药具有抗肿瘤的作用,对于肺癌、膀胱癌、子宫内膜癌、消化系统肿瘤等疾病,都有着一定的治疗作用。其不良反应主要有骨髓抑制和过敏反应等,在用药的过程中,如果出现了这些不良反应,一定要及时停止用药,寻找其他的治疗方法!
1、临床应用
本药为广谱抗肿瘤药,与其他抗肿瘤药无交叉耐药性,与DDp有交叉耐药性,该药易于溶解,不需水化、利水化、利尿,使用方便。
(1)主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等。小细胞肺癌,单用本品缓解率为60%;与Vp-16、IFO合用治疗的总缓解率为78%;卵巢上皮癌、头颈产鳞癌单用缓解率分别为65%、29%。
(2)可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。
(3)也可用于消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗。
2、用法用量
(1)静脉滴注或静脉注射:一次给药法,每次300~400mg/m2,28日重复,儿童可提高到560mg/m2;连续给药5日,100mg/次,或每次50~70mg/m2。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。
(2)胸腹腔内注射:其剂量高于静脉内给药。
3、不良反应
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞减少,一般发生在用药后的14~21日,停药后3~4周恢复。(2)胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐,较DDp轻微。
(3)在常规剂量下,对肝、肾、心脏功能无明显影响。
(4)神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应低于DDp,偶见变态反应。神经毒性是指或趾麻木或麻刺感,有蓄积作用;耳毒性首先发生高频率的听觉丧失,耳鸣偶见。
(5)过敏反应(皮疹或瘙痒,偶见喘鸣),发生于使用后几分钟之内。
4、注意事项
(1)使用本品前用生理盐水或5%葡萄糖注射剂10ml溶解,然后用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释,静脉滴注半小时或1小时。使用CBp时,虽不必水化,但应鼓励患者多饮水,排尿量保持在每日2000ml左右。
(2)本品溶解后,应在8小时内用完,并避光。
(3)本品只作静脉给药,应避免漏于血管外。
(4)本品应避免与铝化物接触,也不宜与其他药物混合滴注。
(5)用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。
(6)用药期间患者应随访检查听力、神经功能、血液尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐测定、红细胞压积、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数、血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
目前麻醉的药物也起到很重要的作用,比如盐酸布比卡因注射液,用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞等,为手术病人减少疼痛感觉,减少痛苦,也避免病人造成心理阴影,减轻害怕,紧张的情绪,放松心情,可以更好的配合医生做相关治疗,对于病人及医生来说都很重要,接下来为大家详细介绍布比卡因这个药物。
药品名称
盐酸布比卡因注射液
药品类型
处方药、基本药物、医保工伤用药
用途分类
局部麻醉药
成份
本品主要成分为盐酸布比卡因,化学名称:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。辅料为氯化钠、氢氧化钠、注射用水。
结构式:
分子式:C18H28N2O·HCl·H2O
分子量:342.91
性状
本品为无色或几乎无色的澄清液体。
适应症
用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
规格
5ml:37.5mg
用法用量
(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20-30ml或0.375%溶液,20ml(50-75mg);
(2)骶管阻滞,0.25%溶液,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%溶液,15-20ml(75-100mg);
(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%-0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等。
(4)局部浸润,总用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;
(5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%,20-50ml);
(6)蛛网膜下隙阻滞,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
不良反应
(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等,如出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。
禁忌
本品过敏者禁用。
注意事项
(1)本品毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/S=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难。
(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药
未进行该项试验且无可靠参考文献,故尚不明确。
儿童用药
12岁以下小儿慎用。
老年用药
未进行该项试验且无可靠参考文献,故尚不明确。
药物相互作用
与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
药物过量
使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。
药理毒理
为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
药代动力学
一般在给药5-10分钟作用开始,15-20分钟达高峰,维持3-6小时或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
贮藏
遮光,密闭保存。
包装
玻璃安瓿5支装
有效期
24个月
随着社会的进步,社会的高速发展,生活节奏加快,人们的生活压力,工作压力越来越大,从而就导致了各种身体的健康问题,有不适症状就及时就诊治疗,接下来就为大家介绍西那卡塞这是药物,被称为拟钙剂,能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(pTH)的分泌,如果有需要的朋友们要仔细阅读以下内容。
药品名称
西那卡塞
外文名称
Cinacalcet
药品类型
消化系统药物
基本信息
中文名称:西那卡塞
中文别名:N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
英文名称:Cinacalcet
英文别名:N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine; Cinacalcel; N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1); N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
CAS:226256-56-0
分子式:C22H22F3N
分子量:357.412
精确质量:357.17000
pSA:12.03000
Logp:6.53290
物化性质
外观与性状:黄色油状
密度:1.154 g/cm3
沸点:440.9ºC at 760mmHg
闪点:220.5ºC
折射率:1.563
蒸汽压:5.67E-08mmHg at 25°C[1]
西那卡塞相关药品说明书信息
适应症
(1)本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症;
(2)用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症;
(3)重症高钙血患者主 HpT 那些无法接受甲状旁腺切除术。
用法用量
口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测pTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。患者pTH浓度应控制在150~300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。
药理作用
慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(pTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的pTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低pTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是pTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低pTH水平,从而使血浆钙浓度降低。
药物相互作用
1.本品为强效CYp2D6抑制剂,可使阿米替林的AUC增加20%。2.本品主要经CYp3A4代谢,与CYp3A4抑制剂酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYp3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用,应严密监测患者pTH和血钙浓度。
药代动力学
本品口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L,表明本品分布广泛。本品93%~97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢,主要有CYp3A4、CYp2D6、CYplA2。主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。
剂型与规格
片剂:30mg;60mg;90mg。
不良反应
本品最常见的不良反应为恶心和呕吐,其他不良反应还有:腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症,表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。
注意事项
1.本品生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。2.本品可引起癫痫发作,用药期间应严密监测血浆钙浓度,尤其是有癫痫病史的患者。3.本品可引起低钙血症,治疗开始时应每周监测血钙水平,治疗剂量确定后每月监测一次。4.中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。5.儿童用药安全性尚未评价。6.本品过量可引起低钙血症,应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于本品血浆蛋白结合率高,透析治疗无效。7.15~30℃保存[2]。
禁用慎用
1.对本品及其中成分过敏者禁用。2.尚不知本品是否经人乳汁分泌,由于本品的严重不良反应,哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,用药期间应停止哺乳。
贮藏
15~30℃保存。
国内外上市的情况
盐酸西那卡塞由美国NpS pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂,2004年3月8日FDA批准Amgen公司(NpS制药公司该产品的许可权受让人)生产的盐酸西那卡塞上市,商品名为Sensipar;2007年10月,麒麟制药公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市,商品名为REGpARA,规格为25mg、75mg(以西那卡塞计)。
产品特点
(1)治疗作用:
a:对矿物质代谢的影响:许多临床研究表明,发生SHpT 的透析患者在使用西那卡塞治疗后,血pTH、钙、磷水平及钙磷乘积均明显下降。
b:对骨代谢的影响:慢性肾衰竭患者常并发骨代谢和矿化异常,表现为骨质疏松、骨软化等,即肾性骨营养不良。有报道终末期肾病患者使用西那卡塞治疗后,反映骨代谢的实验室指标可基本恢复正常,并能明显改善运动障碍、骨痛等肾性骨病的症状。这些作用是通过降低血清pTH 来实现的。
c:减轻甲状旁腺增生:有研究认为,西那卡塞可以使增生的甲状旁腺体积缩小,可以使患者避免承受甲状旁腺切除术所带来的风险。
d:减轻血管钙化:慢性肾病患者通常存在SHpT、高钙血症、高磷血症,易引起血管和心脏瓣膜钙化,使心血管疾病的发病率和病死率显著增加。大量数据显示西那卡塞对改善血管钙化、微小动脉增厚、动脉粥样硬化有效。有学者认为西那卡塞对血管钙化的抑制作用不单单是通过抑制pTH、血钙、血磷浓度来实现的,还与其对血管钙敏感受体的直接调控作用相关。
e:减轻钙化防御:钙化防御是慢性肾衰竭患者比较罕见的并发症,预后很差。该病主要表现为皮肤软组织溃疡、坏死、疼痛及继发感染等,血清高pTH、钙、磷是钙化防御最重要的危险因素。一直以来,该病缺乏较有效的治疗方法,甲状旁腺切除术也仅能从一定程度上缓解病情。有报道称西那卡塞联合双磷酸盐、硫代硫酸钠治疗钙化防御可以促进溃疡愈合,减轻患者疼痛。
(2)药物安全性:
有研究对西那卡塞进行了安全性分析,结果表明西那卡塞最主要的副作用是轻、中度恶心和呕吐。西那卡塞组恶心发生率为32%,高于普通药物组的3%,呕吐发生率为24%,也高于普通药物组的7%。此外,西那卡塞组低血钙(血钙2.42mmol/L )发生率为5%,高于普通药物组的1%,还出现腹泻肌痛感觉异常头痛呼吸道感染等不良反应但发生率较低。大量临床研究表明,西那卡塞在降低血清pTH水平的同时并不增加血钙和血磷水平。维生素D类似物虽能抑制血清pTH,但却促进肠对钙、磷的吸收。联合应用西那卡塞和维生素D类似物,可有效地降低血清pTH水平,并可降低不良反应的发生率。
饮食养生
运动养生