中医养生介绍说明怎么写

2019-10-15 │ 中医养生介绍说明怎么写 养生汤煲锅使用说明

硝普钠说明书

终生保健,终生康健;终生养生,终生康宁。人类的发展历史中,养生观念不断更新,养生在于平日一点一滴的积累,而非一蹴而就!如何分辩关于中医养生话题的对错呢?为此,养生路上(ys630.com)小编从网络上为大家精心整理了《硝普钠说明书》,大家不妨来参考。希望您能喜欢!

硝普钠是一种在临床医学上应用比较广泛的药物,该药物对于高血压、急性心力衰竭、急性肺水肿等疾病,都有着很好的治疗功效。为了用药安全,在使用硝普钠的时候,需要在医生的指导下,按照一定的用法用量进行服用,同时还要注意很多事项。下面就为大家详细介绍硝普钠的相关知识!

一、适应症

1、用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压,也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。

2、用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。

二、用法用量

用前将本品50mg(1支)溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中,再稀释于250ml~1000ml 5%葡萄糖液中,在避光输液瓶中静脉滴注。

(1)成人常用量:静脉滴注,开始每分钟按体重0.5μg/Kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/Kg递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重3μg/Kg,极量为每分钟按体重10μg/Kg。总量为按体重3.5mg/Kg。

(2)小儿常用量:静脉滴注,每分钟按体重1.4μg/Kg,按效应逐渐调整用量。

三、注意事项

1、本品对光敏感,溶液稳定性较差,滴注溶液应新鲜配制并迅速将输液瓶用黑纸或铝箔包裹避光。新配溶液为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色,应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。

2、配置溶液只可静脉慢速点滴,切不可直接推注。最好使用微量输液泵,这样可以精确控制给药速度,从而减少不良反应发生率。

3、对诊断的干扰:用本品时血二氧化碳分压、pH值、碳酸氢盐浓度可能降低;血浆氰化物、硫氰酸盐浓度可能因本品代谢后产生而增高,本品超量时动脉血乳酸盐浓度可增高,提示代谢性酸中毒。

4、下列情况慎用:

(1) 脑血管或冠状动脉供血不足时,对低血压的耐受性降低。

(2) 麻醉中控制性降压时,如有贫血或低血容量应先予纠正再给药。

(3) 脑病或其他颅内压增高时,扩张脑血管可进一步增高颅内压。

(4) 肝、肾功能损害时,本品可能加重肝、肾损害。

(5) 甲状腺功能过低时,本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合,因而可能加重病情。

(6) 肺功能不全时,本品可能加重低氧血症。

(7) 维生素B12缺乏时使用本品,可能使病情加重。

5、应用本品过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;肾功能不全而本品应用超过48-72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;氰化物不超过3μmol/ml,急性心肌梗死患者使用本品时须测定肺动脉舒张压或嵌压。m.ys630.COM

6、药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉给药。

7、少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时,需要用大量,甚至接近极量。

8、如静滴已达每分钟10μg/Kg,经10分钟而降压仍不满意,应考虑停用本品,改用或加用其他降压药。

9、左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能,但伴有低血压时,须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。

10、用本品过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为氰化物中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失

扩展阅读

硝普钠的主要药理作用


很多人身体内都会或多或少有一些疾病,有一些疾病只不过是因为症状比较轻,看不出来,不会威胁到患者的生命健康,而那些严重的疾病,因为症状比较重就会时刻威胁着患者的生命健康,就像血管扩张这种病,如果病情严重的话,是很危险的,硝普钠主要是用来治疗血管扩张的,下面给大家介绍它的药理作用。

硝普钠的主要作用就是扩张血管,临床上,最常用的其实是比较明显的左心衰这类问题。如果有严重的高血压,出现危象的话,常规的降压方法无法降压,才会考虑到使用硝普钠。这个药可以明显的扩张人体的大动脉和小动脉的血管,所以可以快速降压,缓解心脏的负荷。

硝普钠为对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。

【药理作用】硝普钠为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。

临床药物的治疗功效,你提到的药物应该是一种治疗临床高血压急症及急性心力衰竭的药物,应该是一种临床动静脉血管扩张剂,减轻心脏前后负荷,临床药物需要新鲜配置使用。建议,由于此类药物可能需要专业医生才能选择应用,而且临床药物输液药物剂量有严格限制,对于有严重低血压或者脑部供血不足的患者及严重颅压增高的患者禁止应用

硝普钠药理作用有哪些


硝普钠其实对于降低血压,减轻心脏负荷有很好的效果,尤其是对一些冠心病心脏病患者来说,这些药物的使用可有效的帮助扩张血管,维持心脏的正常运行,但是用药的方法以及药量问题也应该注意,而且有些人容易出现一些不良的反应,比如视力模糊,头晕,呕吐,恶心,气短等情况。

一、硝普钠的常见药理作用:

硝普钠为强有力的血管扩张剂,能直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌,属硝基扩张血管药,在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮(NO),NO具有强大的舒张血管平滑肌的作用。

硝普钠降低血压,减轻心脏的前、后负荷,从而减轻心肌负荷,降低心肌氧耗量,能使衰竭的左心室排血量增加。硝普钠属于非选择性血管扩张药,作用迅速,维持时间短,不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率。一般静脉滴注,调整滴速和剂量,使血压控制在一定水平。

二、用法用量

(1)成人常用量:静脉滴注,开始每分钟按体重0.5μg/Kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/Kg递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重3μg/Kg,极量为每分钟按体重10μg/Kg。总量为按体重3.5mg/Kg。

(2)小儿常用量:静脉滴注,每分钟按体重1.4μg/Kg,按效应逐渐调整用量。

三、三种情况出现不良反应:

(1) 血压降低过快过剧,出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑,烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐,症状的发生与静脉给药速度有关,与总量关系不大。减量给药或停止给药可好转。

(2) 硫氰酸盐中毒或超量时,可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。停止给药可好转。

(3) 氰化物中毒或超量时,可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。

肝素钠乳膏(海普林)的说明书


随着皮肤病越来越高的发病率,很多患者也开始重视起来,纷纷寻找最好的治疗方法和治疗药物,但是很多患者在众多药物中却不知作何选择。肝素钠乳膏(海普林)在众多治疗皮肤病的药物中是效果最好的一种,到底肝素钠乳膏(海普林)又怎样的功效呢,我们看下边的详细介绍。

【药品名称】

通用名称:肝素钠乳膏

商品名称:肝素钠乳膏(海普林)

拼音全码:GanSuNaRuGao(HaipuLin)

【主要成份】肝素钠。

【性 状】白色乳膏剂。

【适应症/功能主治】用于早期冻疮、皲裂、溃疡、湿疹及浅表性静脉炎和软组织损伤。

【规格型号】20g

【用法用量】外用。一日2~3次,涂于患处。

【不良反应】罕见皮肤刺激如烧灼感,或过敏反应如皮疹、瘙痒等。

【禁 忌】1.有出血性疾病或烧伤者禁用。2.严重高血压、新近的颅脑外伤或颅内出血患者禁用。3.先兆流产或产后妇女禁用。

【注意事项】1.孕妇及哺乳期妇女慎用。2.不可长期、大面积使用。3.避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。4.用药部位如有灼烧感、红肿等情况,应停止用药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.请将本品放在儿童不能接触的地方。8.儿童必须在成人监护下使用。9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】肝素钠具有抗凝与抗血小板聚集作用,能改善皮肤血液循环,促进其新陈代谢。

【药代动力学】尚不明确。

【贮 藏】密封,在阴凉处保存。

【包 装】药用铝质软管装,每支20克。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H37023589

【生产企业】山东博士伦福瑞达制药有限公司

我们都知道皮肤病的种类很多,治疗药物也很多,所以很多患者不知道做出怎样的选择,现在您看过上边的介绍后对于肝素钠乳膏(海普林)的药效和药性已经很清楚的了解了,所以可以很放心的服用,那么离恢复健康还远吗?

来士普说明书


莱士普是一种比较常见的药物,一般用来治疗抑郁症,如果人们本身就有抑郁倾向,在前往医院诊断以后,医生确认人们确实有抑郁倾向就会给人们开这种药物,这种药物可以帮助缓解抑郁的情况,在服用这种药物之前,人们有必要先查看一下药物说明书,对这种药物有一定的了解了以后再来服用会比较好一些。下面来给人们介绍莱士普说明书。

1基本信息

通用名:草酸艾司西酞普兰片

商品名:来士普

适应证:抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量:

1.抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量10mg。轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。

2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍:5mg起始,最大剂量20mg

作用机制

艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。

2特性

艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种,并且代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。

适应症

来士普分子结构

来士普分子结构

重症抑郁症(MDD)的治疗

重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。

广泛性焦虑(GAD)

表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

3用法与用量

1.重症抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗.老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg·,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量.严重肾功能不全者慎用.

2.广泛性焦虑:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药,同样,停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂.停药时应逐渐减量。 [1]

不良反应

约5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

相互作用

禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。本品属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)不宜与三环类抗抑郁药(TCAs)联用。

4注意事项

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。

下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。

矛盾性焦虑

一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。

癫痫发作

出现癫痫发作的患者应停止用药。SSR类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者,应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加,应该停用SSRI类药物。

躁狂

SSR类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSR1类药物。

糖尿病

对于糖尿病患者,使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和戚口服降糖药的患者,需要调整这些药物的剂量。

自杀

抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图,并会一直持续,直至自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测,特别是治疗初期,以防症状恶化和/或发生自杀(自杀观念和行为)。

当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时,也应进行此类预防。

低钠血症

罕有使用SSR类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。

出血

有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎,包括:合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物(如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫)和已知有出血倾向的患者。

电抽搐治疗(ECT)

目前关于台用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。

可逆性,选择性MAO-A抑制剂

一般不推荐本品与MAO-A抑制剂台用,因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。

与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。

5-羟色胺综合征

建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氢酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。

圣约翰草

合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。

停药症状

停止本品治疗时,建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生停药症状。

对驾驶及操作机器能力的影响

尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。

请置于儿童不易拿到处。

丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作,具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告,2001年正式上市,研究时间相对较短,这得益于lundbeck的另一个产品——西酞普兰(喜普妙)的研究工作。

奈普生说明书


奈普生是一种对关节炎之类的疾病有很大作用的粉末状药物,它还能够治疗其他的一些疾病,这种药物的适应症跟禁忌症是有很多类别的,并且它的临床用法用量很普通的药物也有一定的区别,但是它也是有可能会出现副作用这种情况,所以使用前一定要看说明书,那么奈普生说明书是什么?

萘普生(Naproxen)具有抗炎、解热、镇痛作用,为pG合成酶抑制剂。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药患者,本品可获得满意效果,同时抑制血小板的作用较小。

适应证:用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及肌腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等。

临床应用:口服:200mg/次,2~3次/日。儿童每日10mg/kg,分2次服用。

不良反应:主要为胃肠道轻度和暂时不适。表现为恶心、呕吐、消化不良和便秘;少见失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍、出血时间延长、粒细胞减少、胃肠道出血、呼吸困难、肝肾损害及精神抑郁等。既往认为本品长期服用耐受良好,但是曾有一项临床研究发现服用常规剂量的本品其心脑血管事件危险性高于安慰剂对照组。

注意事项:对阿司匹林过敏者禁止使用,对伴有消化道溃疡或消化道溃疡史者慎用。由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭,又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长,故除非另有原因,否则孕妇不宜应用。本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%,哺乳期妇女不宜应用。长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查。

普瑞巴林说明书


普瑞巴林是一种功能非常强大的药物,它能够治疗的范围是比较广泛的,比如说它可以用于治疗焦虑症,可以用于治疗糖尿病性外周神经痛,还可以用来辅助治疗癫痫。这种药物也被经常应用,假如人们需要使用这种药物,人们一定要先去查看普瑞巴林说明书,查看了说明书以后才能够对于这种药物有一个更好的了解。

1性状

本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。

2适应症

本品用于治疗带状疱疹后神经痛。

3规格

25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200mg,300mg

4用法用量

本品可与食物同时服用,也可单独服用。

本品推荐剂量为每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。

起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。

服用本品300 mg/日,2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300 mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600 mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300 mg/日仅应用于耐受300 mg/日剂量的持续性疼痛患者(见【不良反应】)。

如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。

肾功能损伤患者用药:

由于不良反应呈剂量依赖性,且本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。肾功能损伤患者应根据肌酐清除率(CLcr)调整剂量,详见表1。应用该表时,需要估计患者的CLcr(单位为毫升/分)。CLcr(单位为毫升/分)可通过测定血浆肌酐水平(mg/分升)代入Cockcroft 和 Gault 方程进行计算。

CLcr(ml/min)=1.23*[140-年龄(岁)]*体重(kg) / 血清肌酐(u mol/L) 女性患者*0.85

或CLcr(ml/min)=[140-年龄(岁)]*体重(kg) / 72血清肌酐(mg/dl) 女性患者*0.85

对正在接受血液透析治疗的患者,应根据患者的肾功能来调整普瑞巴林的日剂量。除调整日剂量外,每进行4小时的血液透析治疗,应立即给予一次补充剂量的普瑞巴林 (见表1)。

表1. 根据肾功能调整普瑞巴林剂量

肌酐清除率(CLcr) 普瑞巴林 每日总剂量 给药方案

(ml/分) (mg/日)*

≥60 150 300 450 600 每日2次或每日3次

30-60 75 150 225 300 每日2次或每日3次

15-30 25-50 75 100-150 150 每日1次或每日2次

[15 25 25-50 50-75 75 每日1次

血液透析后的补充剂量(mg)**

按25mg每日1次服药患者:单次补充剂量为25mg或50mg

按25-50mg日1次服药患者:单次补充剂量为50mg或75mg

按50-75mg每日1次服药患者:单次补充剂量为75mg或100mg

按75mg每日1次服药患者:单次补充剂量为100mg或150mg

*每日总剂量(mg/日)除以每日服药次数,得到每次服药剂量(mg/次)

**补充剂量是单次额外给药

肝功能损伤患者用药:

肝功能损伤患者,无需调整用药剂量(见【药代动力学】)。

5不良反应

临床试验的经验:

由于临床试验在多种不同情况下进行,不能直接比较一种药物与另一种药物在不同临床试验中的不良反应发生率,该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的发生率。

普瑞巴林上市前所有对照及非对照试验中,超过10000名来自不同人群的患者服用了本品。大约5000人服药至少6个月,超过3100人服药至少1年,超过1400人服药至少2年。

所有上市前对照试验中最常导致停药的不良反应

整合上市前对照试验所有人群的数据,因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%。普瑞巴林导致停药的最常见不良反应是头晕(4%)和嗜睡(3%)。安慰剂组1%患者因头晕停药,1%患者因嗜睡停药。对照试验中与安慰剂组比较,普瑞巴林组其它较常见导致停药的不良反应包括共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调及外周水肿(各1%)。

所有上市前对照试验中最常见的不良反应

整合上市前对照试验所有人群的数据,普瑞巴林组比安慰剂组报告更多(≥5% 且不良反应发生率为安慰剂组的两倍)的不良反应为头晕、嗜睡、口干、水肿、视物模糊、体重增加及“思维异常”(主要为集中精力困难/注意困难)。

带状疱疹后神经痛的对照研究

导致停药的不良反应

带状疱疹后神经痛的临床试验中,因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%。普瑞巴林组导致停药的最常见不良反应为头晕(4%)和嗜睡(3%);而安慰剂组因头晕和嗜睡停药的患者比例[1%。试验中与安慰剂组比较,普瑞巴林组导致停药的其它较常见不良反应包括意识模糊(2%),外周水肿、乏力、共济失调和步态异常(各1%)。

6最常见不良反应

表2列出了带状疱疹后神经痛试验中普瑞巴林组发生率≥1%且高于安慰剂组的所有不良反应,但不确定药物与不良反应的因果关系。其中,本表普瑞巴林600 mg/日组还包含了发生率超过安慰剂组两倍的不良反应,即使该不良反应在整体普瑞巴林组中发生率不高于安慰剂组。临床研究中普瑞巴林组大部分患者不良反应的最严重程度为轻度或中度。

7临床研究中观察到的普瑞巴林其它不良反应

下文列出了普瑞巴林所有临床试验中报告的服药后出现的不良反应。以下事件不包括本说明书其它部分所列的事件,不包括药物无关原因所致的事件,不包括过于普遍而无法判断是否由药物引起的事件,不包括只报告过一次而无实质可能性的急性危及生命的事件。

不良事件按人体系统分类,并按发生率的高低降序排列。发生率定义为:常见(≥1/100),少见(1/1000-1/100)和罕见([1/1000)。有重要临床意义的不良事件描述详见【注意事项】。

全身——常见:腹痛、过敏反应、发热;少见:脓肿、蜂窝织炎、寒战、不适、颈强直、药物过量、骨盆痛、光敏反应、自杀企图;罕见:过敏样反应、腹水、肉芽肿、宿醉效应、故意伤害、腹膜后纤维变性、休克、自杀。

心血管系统——少见:深部血栓性静脉炎、心力衰竭、低血压、体位性低血压、视网膜血管异常、晕厥;罕见:ST 段降低、心室颤动。

消化系统——常见:胃肠炎、食欲增加;少见:胆囊炎、胆石症、结肠炎、吞咽困难、食管炎、胃炎、胃肠道出血、黑便、口腔溃疡形成、胰腺炎、直肠出血、舌部肿胀;罕见:口疮性口炎、食道溃疡、牙周脓肿。

血液及淋巴系统——常见:瘀斑;少见:贫血、嗜酸性粒细胞增多、低色素性贫血、白细胞增多、白细胞减少、淋巴结病、血小板减少;罕见:骨髓纤维化、红细胞增多、凝血酶原减少、紫癜、血小板增多。

代谢及营养异常——罕见:糖耐量减低、尿酸结晶尿。

骨骼肌肉系统——常见:关节痛、腿部痛性痉挛、肌痛、肌无力;少见:关节病;罕见:软骨营养障碍、全身痉挛。

神经系统——常见:焦虑、人格解体、肌张力增强、感觉减退、性欲减退、眼震、感觉异常、木僵、颤搐;少见:异常梦境、激越、情感淡漠、失语、口周感觉异常、构音障碍、幻觉、敌意、痛觉过敏、感觉过敏、运动增加、运动功能减退、肌张力降低、性欲增加、肌阵挛、神经痛;罕见:成瘾、小脑综合征、齿轮样强直、昏迷、谵妄、妄想、自主神经功能障碍、运动障碍、肌张力障碍、脑病、锥体外系综合征、格林-巴利综合征、痛觉减退、颅内压增高、躁狂表现、偏执表现、周围神经炎、人格障碍、精神病性抑郁、精神分裂症表现、睡眠障碍、斜颈、牙关紧闭。

呼吸系统——罕见:呼吸暂停、肺不张、细支气管炎、呃逆、喉痉挛、肺水肿、肺纤维化、打哈欠。

皮肤及附属组织——常见:瘙痒;少见:脱发、皮肤干燥、湿疹、多毛、皮肤溃疡、荨麻疹、水泡大疱疹;罕见:血管性水肿、剥脱性皮炎、苔藓样皮炎、黑变病、指甲异常、瘀点、紫癜、脓疱疹、皮肤萎缩、皮肤坏死、皮肤结节、Stevens-Johnson 综合征、皮下结节。

特殊感觉——常见:结膜炎、复视、中耳炎、耳鸣;少见:调节异常、睑缘炎、眼干、眼部出血、听觉过敏、畏光、视网膜水肿、味觉丧失、味觉异常;罕见: 瞳孔不等大、失明、角膜溃疡、突眼、眼外肌麻痹、虹膜炎、角膜炎、角膜结膜炎、瞳孔缩小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻痹、视神经萎缩、视乳头水肿、嗅觉倒错、上睑下垂、葡萄膜炎。

泌尿生殖系统——常见:性快感缺失、勃起功能障碍、尿频、尿失禁;少见:异常射精、蛋白尿、闭经、痛经、排尿困难、血尿、肾结石、白带改变、月经过多、子宫不规则出血、肾炎、少尿、尿潴留、小便异常;罕见:急性肾功能衰竭、龟头炎、膀胱新生物、宫颈炎、性交困难、附睾炎、女性泌乳、肾小球炎、卵巢疾患、肾盂肾炎。

性别和种族的比较

男性与女性总体不良事件的情况相似。种族相关的不良事件报告分布的数据不足,尚难定论。

上市后经验

下列不良反应是普瑞巴林上市后应用中报告的。由于这些不良反应来自人群规模不确定的自发报告,因此难以可靠地估计这些不良反应的发生率以及与药物暴露的因果关系。

神经系统异常——头痛

胃肠道异常——恶心、腹泻

生殖系统和乳腺疾病——男子女性型乳房,乳房增大

8禁忌

对本品所含活性成份或任何辅料过敏者。

注意事项

血管性水肿

上市后报告中,一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口(舌、唇和牙龈)及颈部(咽和喉)肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命,需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。

既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应注意相关症状。此外,同时服用其它引起血管性水肿的药物时(如血管紧张素转换酶抑制剂[ACEI]),血管性水肿的发生风险可能增加。

超敏反应

上市后报告中,一些患者开始使用普瑞巴林短时间内出现超敏反应。不良反应包括皮肤发红、水疱、荨麻疹、皮疹、呼吸困难及喘息。如果患者出现这些症状应立即停用本品。

停用抗癫痫药物(AEDs)

同所有抗癫痫药物一样, 普瑞巴林应逐渐减停,从而使癫痫患者发作频率增加的风险最小化。如需停用本品,建议至少用1周时间逐渐减停。

外周水肿

普瑞巴林可能引起外周水肿。短期临床试验(患者无具有显著临床意义的心脏疾病或外周血管疾病)未显示外周水肿与心血管并发症(如高血压或充血性心力衰竭)有明确的关联。外周水肿与提示肝肾功能减退的实验室检查变化无关。

在临床对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组出现外周水肿的发生率分别为6%和2%。因外周水肿停药的患者比例,在普瑞巴林组和安慰剂组分别为0.5%和0.2%。

患者同时服用普瑞巴林和噻唑烷二酮类抗糖尿病药出现体重增加和外周水肿的频率高于单独服用两药中的任一药物。总体安全性数据库中,大部分服用噻唑烷二酮类抗糖尿病药的患者是糖尿病周围神经病变伴随疼痛研究中的受试者。该人群中出现外周水肿的患者比例,在噻唑烷二酮类抗糖尿病药组、普瑞巴林组和两药合用组分别为3%(2/60),8%(69/859)和19%(23/120)。与之相似,出现体重增加的患者比例,在噻唑烷二酮类抗糖尿病药组、普瑞巴林组和两药合用组分别为0%(0/60),4%(35/859)和7.5%(9/120)。

由于噻唑烷二酮类抗糖尿病药可引起体重增加和/或液体潴留,可能加重或导致心力衰竭,普瑞巴林与该类药物合用时应关注病情变化。

由于相关数据有限,纽约心脏病学会(NYHA)心功能III级或IV级的充血性心力衰竭患者应谨慎使用本品。

头晕和嗜睡

普瑞巴林可能引起头晕及嗜睡。应告知患者本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械等能力。

在对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组患者头晕的发生率分别为31%和9%。普瑞巴林组和安慰剂组患者嗜睡的发生率分别为22%和7%。头晕及嗜睡通常在开始使用本品的短时间内出现,高剂量组出现频率较高。对照研究中,头晕和嗜睡是导致停药的最常见不良反应(各4%)。在短期对照研究中,报告这两类不良反应的普瑞巴林组患者,直至最后一次服药仍存在头晕或嗜睡的患者比例分别为30%或42%。

体重增加

普瑞巴林可能引起体重增加。在最长为14周的临床对照试验中,体重较基线增加≥7%的患者,在普瑞巴林组和安慰剂组分别为9%和2%。普瑞巴林组中极少数患者(0.3%)因体重增加退出试验。普瑞巴林组出现的体重增加与剂量和持续暴露时间有关,与基线体重指数(BMI)、性别或年龄无关。体重增加并非仅限于水肿患者。(见【注意事项,外周水肿】)

短期临床对照研究中,体重增加没有引起有重要临床意义的血压改变,但是,应用普瑞巴林后出现的体重增加对心血管系统的长期影响未知。

糖尿病患者中,普瑞巴林组和安慰剂组体重增加分别为1.6 Kg(范围:-16至16Kg)和0.3 Kg(范围:-10至9Kg)。服用本品至少2年的333名糖尿病患者群,平均体重增加5.2 Kg。

未对应用普瑞巴林后出现的体重增加是否影响血糖控制进行系统性评估。在糖尿病患者中进行的长期开放性临床对照试验显示,服用本品与血糖失控无关(用HbA1C测试)。

突然或快速停药

普瑞巴林突然或快速停药后,一些患者出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状。应用至少超过一周的时间逐渐减停本品,而非突然停药。

潜在致癌性

标准终生致癌性的临床前动物研究显示,两种不同品系小鼠出现血管肉瘤非预期的高发生率。(见【药理毒理】)该发现的临床意义未知。上市前开发过程中的临床经验对于评估普瑞巴林人体应用的潜在致癌性无直接意义。

各类不同人群的临床研究中,12岁以上的患者,总暴露为6396患者-年,报告新发或既往肿瘤加重的共57例。由于未应用本品的类似人群肿瘤发生率及复发率未知,因此这类人群的肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响未知。

眼科影响

对照研究中报告视物模糊的患者比例,普瑞巴林组(7%)高于安慰剂组(2%),大部分患者的症状可随持续用药而消失。少于1%的患者因为视觉相关事件(主要为视物模糊)停药。

超过3600名患者按计划接受了眼科检查,包括视力、视野及散瞳后眼底镜检查。结果显示普瑞巴林组和安慰剂组出现视力下降的患者比例分别为7%和5%,出现视野改变的患者比例分别为13%和12%,出现眼底镜下改变的患者比例在两组均为2%。

虽然上述眼科发现的临床意义未知,但应告知患者如果出现视觉改变,应通知医生。如果视觉失调持续存在,应考虑进一步评估。已经定期进行眼科检查的患者应增加检查频率。

肌酸激酶升高

服用普瑞巴林后可出现肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值与基线的平均差值在普瑞巴林组和安慰剂组分别为60 U/L和28 U/L。在不同患者群的所有对照试验中,肌酸激酶值超过正常上限至少3倍的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为1.5%和0.7%。上市前临床试验中,普瑞巴林组有三例患者报告出现横纹肌溶解事件。由于这些病例存在可能导致或促成肌病事件的因素,这些肌病事件与本品的关系并不明确。医生应告知患者如出现难以解释的肌肉疼痛、触痛或无力,特别是这些肌肉症状伴有全身不适或发热时,应迅速报告。如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用本品。

血小板计数减少

服用普瑞巴林后可出现血小板计数减少。普瑞巴林组血小板平均最多减少20 × 103/μL,而安慰剂组平均最多减少11 × 103/μL。在对照试验的总体数据库中,普瑞巴林组和安慰剂组出现有潜在临床意义的血小板减少(定义为低于基线水平20%和150 × 103/μL)的患者比例分别为3%和2%。仅一例患者服用本品后出现严重的血小板减少,血小板计数低于20 x 103/ μL。随机对照试验中,未观察到服用本品后与出血相关的不良反应增加。

pR间期延长

服用普瑞巴林后可出现pR间期延长。临床试验的心电图数据分析显示,本品剂量≥300 mg/日时pR间期平均延长3-6毫秒。该变化不增加pR间期延长超过基线25%的风险,不增加pR间期超过200毫秒的患者比例,不增加Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞风险。

对基线pR间期延长及服用其它导致pR间期延长药物的患者进行亚组分析,未发现pR间期延长的风险增加。然而由于该类患者数量有限,该分析结果并非定论。

药物滥用和依赖

未知本品对药物滥用的受体位点有活性作用。与任何一种中枢神经系统活性药物一样,医生应仔细评估患者药物滥用史并观测是否存在本品误用或滥用征象(例如出现耐受,剂量提高,觅药行为)。

滥用

一项镇静/安眠药(包括酒精)娱乐性使用者的研究显示,对普瑞巴林(450mg,单剂)的主观评价包括“药效好”、“高度的”、“喜爱”等,程度与安定(30 mg,单次)类似。5500余例患者的临床对照研究整体显示,将欣快作为不良反应报告的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为4%和1%。在部分患者群中,该不良反应报告率较高(1%至12%)。

依赖

临床研究中快速或突然停用本品,一些患者报告失眠、恶心、头痛和腹泻等症状(见【注意事项】),提示躯体依赖性。

自杀行为和想法

因任何适应症而接受抗癫痫药(AED)治疗的患者,抗癫痫药(包括本品)会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间,应监测患者是否出现下述症状或症状恶化:抑郁、自杀想法

或行为,和/或情绪或行为的任何异常变化。

对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验(单药治疗和辅助治疗)进行合并分析,发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍(调整后的相对风险为1.8,95% 可信区间:1.2, 2.7)。这些临床试验中位治疗时间为12 周,27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%,而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%,表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者,安慰剂组无自杀患者;但因病例数太少,尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。

在AED 治疗开始一周之后,即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险,且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周,故未能评价24 周后自杀想法或行为的风险。

纳入数据分析的药物所引起自杀想法或行为的风险基本一致。上述风险发现于不同作用机制的AED 和多种适应症中,说明此风险普遍存在于所有AED 治疗的任何适应症中。在分析的临床试验中未发现风险随年龄(5-100 岁)有明显变化。

表2 显示所评估的AED 对不同适应症的绝对和相对风险。

癫痫临床试验中自杀想法或行为的相对风险,比精神病或其它疾病临床试验的风险高;但癫痫和精神病两种适应症的绝对风险差基本相似。

在考虑处方本品或其他任何AED 时,必须权衡自杀想法或行为风险与不治疗疾病的风险。

癫痫和其它许多适用AED 治疗的疾病,由于疾病本身的发病率及死亡率,导致患者自杀想法和行为的风险原本就比较高。所以,如果治疗期间发生自杀想法和行为,处方医生需要考虑出现这些症状的患者是否与其正在治疗的疾病相关。

应告知患者、看护者和其家庭成员,本品及其他AED 有增加自杀想法和行为的风险。并建议他们注意观察抑郁症状及体征的发生或恶化,任何异常情绪或行为变化,或自杀想法及行为的发生,或自残想法的出现。如有可疑行为,应立即报告医务人员。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物研究显示本品具有生殖毒性。(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。

尚无本品对女性生育力影响的临床数据。

在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3 个月后,未发现精子活动力受到影响。

妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足,除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用本品。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。

目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌;但是,本品可经大鼠的乳汁分泌。因此,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。

儿童用药

由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用本品。

老年用药

老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见【用法用量】肾功能损伤患者用药)。

药物相互作用

由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。

同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。

普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。

普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。

药物相互作用的研究仅在成人中进行,而没有特别在老年志愿者中进行。

9药物过量

人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现

普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组(≥900 mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。

药物过量的治疗或处理

普瑞巴林过量没有特异性解毒药物。如果确认药物过量,可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物,通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。

虽然少数已知的本品过量病例未应用血液透析,但可能要根据患者的临床状况或肾功能损伤程度决定是否使用血液透析。标准的血液透析可明显清除普瑞巴林(4小时内约清除50%)。

10临床试验

三项多中心双盲安慰剂对照研究确立了普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛(pHN)的疗效。研究入组患者为带状疱疹皮疹痊愈后疼痛持续至少3个月,患者最小基线分数≥4分(数字疼痛评分法共11个评分点,评分等级范围为0到10,无痛到剧痛)。73%的患者完成了研究。这三项研究的基线疼痛平均分为6-7。除服用普瑞巴林外,患者可每日最多服用4克对乙酰氨基酚用于止痛。患者每日记录疼痛日记。

pHN1研究:该研究为期13周,分为普瑞巴林每次75mg、150mg、300mg和安慰剂组,每日2次。肌酐清除率在30-60毫升/分之间的患者随机给予每次75mg、150mg或安慰剂,每日2次;肌酐清除率在60毫升/分以上的患者随机给予每次75mg、150mg、300mg或安慰剂,每日2次。普瑞巴林所有剂量组均显著改善了肌酐清除率在60毫升/分以上患者的终点平均疼痛评分,且提高了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。虽然根据肾功能给药剂量有所不同,但肌酐清除率在30-60毫升/分的患者不良反应相关的停药率较高,显示该类患者对普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根据从基线到研究终点的不同疼痛改善程度,图1显示了获得不同程度疼痛缓解的患者比例。该图显示的为累积值,例如,相对基线的改善为50%,其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为0%改善。部分患者的疼痛在第一周即减轻,并维持整个治疗期。

图 1: 获得不同程度的疼痛缓解的患者百分比 -- pHN 1研究

pNH 2 研究:该研究为期8周,分为普瑞巴林每次100mg、200mg和安慰剂组,每日3次。根据肌酐清除率计算给药剂量。肌酐清除率在30-60毫升/分之间的患者给予每次100mg,每日3次。肌酐清除率在60毫升/分以上的患者给予每次200mg,每日3次。普瑞巴林组均显著改善了终点平均疼痛评分,且提高了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。根据从基线到研究终点的不同疼痛改善程度,图2显示了获得不同程度的疼痛缓解的患者比例。该图显示的为累积值,例如,相对基线的改善为50%,其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为0%改善。部分患者的疼痛在第一周即减轻,并维持整个治疗期。

图2: 获得不同程度的疼痛缓解的患者百分比 – pHN 2研究

pHN 3 研究:该研究为期8周,无论肌酐清除率为多少,分为普瑞巴林每次50mg、100mg和安慰剂组,每日3次。普瑞巴林每次50mg和100mg每日3次组均显著改善了终点平均疼痛评分,且提高了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。肌酐清除率30-60毫升/分的患者不良反应相关的停药率较高,显示该类患者对普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根据从基线到研究终点的不同疼痛改善程度,图3显示了获得不同程度疼痛缓解的患者比例。该图显示的为累积值,例如,相对基线的改善为50%,其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为0%改善。部分患者的疼痛在第一周即减轻,并维持整个治疗期。

图 3: 获得不同程度的疼痛缓解的患者百分比 – pHN 3研究

11药理毒理

药理作用

普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。

虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA 反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

毒理研究

遗传毒性:

体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。

生殖毒性:

雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可见对生殖及发育的多种不良影响,包括精子计数减少,精子活动力下降,精子异常增加,生育力下降,着床前丢失率增加,窝仔数减少,胎仔体重降低及胎仔异常发生率增加。在研究期内(3-4个月),对精子及生育力参数的影响是可逆的。对雄性大鼠生殖的无影响剂量(100 mg/kg)时,血浆普瑞巴林的暴露量(AUC)约相当于临床最大推荐剂量(MRD)时人暴露量的3倍。此外,在4 周或更长时间的一般毒性研究中,雄性大鼠在剂量为500 - 1250 mg/kg时,组织病理学检查可见生殖器官(睾丸,附睾)不良反应,无影响剂量为250 mg/kg,约相当于MRD时人血浆暴露量的8倍。

雌性大鼠交配前、交配过程中及妊娠早期经口给予普瑞巴林500、1250、 2500 mg/kg,各剂量下均可见发情周期紊乱及交配天数增加,高剂量下可见胚胎死亡。低剂量下普瑞巴林的血浆暴露量约相当于人MRD时暴露量的9倍,未确定无影响剂量。

妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血浆暴露量(AUC)相当于≥5倍MRD时的暴露量时,可见胎仔结构畸形和其它发育毒性的发生率增加,包括胎仔死亡、生长迟缓、神经及生殖系统功能损害。

妊娠大鼠于器官形成期经口给予普瑞巴林500、1250或2500 mg/kg,低剂量时血浆普瑞巴林暴露量(AUC)约相当于MRD时人暴露量的17倍。剂量≥1250 mg/kg时,异常提前骨化(颧骨及鼻骨间缝过早融合)导致的特异性颅骨异常发生率增加。各剂量下均可见骨骼变异及骨化延迟。高剂量下胎仔的体重降低。尚未确立普瑞巴林对大鼠胚胎-胎仔发育的无影响剂量。

妊娠期家兔于器官形成期经口给予普瑞巴林250、500或1250 mg/kg。高剂量下可见胎仔体重降低、骨化延迟、骨骼畸形及内脏变异发生率增加。对家兔发育的无影响剂量为500 mg/kg,血浆暴露量约相当于MRD时人暴露量的16倍。

在围产期毒性试验中,大鼠经口给予普瑞巴林50、100、250、1250或2500 mg/kg,≥100 mg/kg时子代生长减缓,≥250 mg/kg时子代存活率降低。≥1250 mg/kg时对子代存活率产生显著影响,最高剂量时窝仔死亡率为100%。子代成年后测试,≥250 mg/kg时可见神经行为异常(听觉惊恐反应降低),1250 mg/kg时可见生殖功能损害(生育力降低,窝仔数减少)。对大鼠围产期发育的无影响剂量为50 mg/kg,血浆暴露量约相当于MRD时人暴露量的2倍。

致癌性:

B6C3F1 与 CD-1小鼠掺食法给予普瑞巴林200、1000、5000 mg/kg,连续2年,可见血管源性恶性肿瘤(血管肉瘤)发生率剂量依赖性增加。最低剂量下小鼠血浆普瑞巴林暴露量(AUC)约相当于MRD时的暴露量,尚未确定小鼠血管肉瘤诱导的无影响剂量。

Wistar大鼠掺食法给予普瑞巴林,连续2年,雄性大鼠剂量为50、150、450 mg/kg,雌性大鼠剂量为100、300、900 mg/kg,最高剂量分别相当于MRD时人暴露量的14倍和24倍,未见肿瘤发生率增加。

其他毒性

皮肤毒性 在大鼠及猴重复给药毒性试验中可见皮肤损伤,病变程度从红斑到坏死,其病因尚不明确。普瑞巴林导致皮损的剂量是MRD的两倍。在血浆普瑞巴林暴露量(AUC)为MRD时人暴露量的3 – 8倍时出现更为严重的皮肤病变,包括坏死。临床试验中未见皮肤病变发生率增加。

眼部病变 在两项Wistar大鼠致癌性试验中可见眼部病变(特征性表现为视网膜萎缩[包括光感受器细胞缺失]和/或角膜炎症/矿物沉积),出现改变时的血浆普瑞巴林暴露量(AUC)是MRD时人暴露量的≥2倍,未确立无影响剂量。在两种品系小鼠2年致癌性试验或猴给药1年致癌性研究中未见类似病变。

12药代动力学

在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。

吸收:

空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。

分布:

临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56 L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。

代谢:

普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物—N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。

排泄:

普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系(见【药代动力学】肾功能损伤)。

对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量(见【用法用量】表1)。

线性/非线性:

在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。

13贮藏

密封保存。

阿替普酶说明书


阿替普酶一般是医生开的药,注射的时候常见。它有化解越快的作用,急性期的心肌梗死也适用。已经有证据证明,用了这个药物之后,心肌梗死的患者死亡率大大下降了。药物都不能放在潮湿和太阳底下,阴凉的地方是最好的储存地方。阿替普酶使用的时候,还是要注意使用量的。

注射用阿替普酶,处方药,一种糖蛋白,注射后可导致纤维蛋白降解,溶解血块。

本品的活性成分阿替普酶可以直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶,适用于急性心肌梗死、急性大面积肺栓塞以及急性缺血性脑卒中发生后静脉溶栓。本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。

目前,注射用阿替普酶在我国《急性缺血性脑卒中诊治指南》、《重组组织型纤溶酶原激活剂静脉溶栓治疗缺血性卒中中国专家共识》以及美国心脏协会和美国卒中协会(AHA/ASA)《急性缺血性脑卒中患者的早期处理指南》中均获推荐用于急性期静脉溶栓治疗 。

主要成分

活性成份:注射用阿替普酶。

辅料:精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。

性状:白色至类白色冻干粉末,无嗅

规格

20mg/支,20mg包装盒内有一个含20mg活性成份(干粉总重933mg)的小瓶及一个内装20ml注射用水的注射用小瓶。

50mg/支,50mg包装盒内有一个含50mg活性成份(干粉总重2333mg)的小瓶及一个内装50ml注射用水的注射用小瓶。

剂型:注射剂(干粉+注射用水)

包装

无色玻璃瓶,1支/盒(含稀释液)。

20毫克包装盒内有一个含20毫克活性成份(干粉总重933毫克)的小瓶,一个内装20毫升注射用水的注射用小瓶及一个移液套管。

50毫克包装盒内有一个含50毫克活性成份(干粉总重2333毫克)的小瓶,一个内装50毫升注射用水的注射用小瓶及一个移液套管。

贮藏

保存于原始包装中。避光,低于25℃贮存。溶液配制后,推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2~8℃保持稳定24小时,勿冷冻。请存放于儿童伸手不及处。

有效期:36个月

萘普生片说明书


萘普生片是止疼药的一种,对于关节痛、肌肉痛、头痛、牙痛等比较常见的症状,都有着一定的缓解疼痛的作用,能够坚持正确用药,且达到了一定的疗程的话,还可以彻底治愈这些疾病。但是,如果是体质不好,或者对于萘普生片过敏,那么在用药的过程中,还是会产生一些不良反应的!

一、适应症

用于缓解轻至中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛。

二、用法用量

口服。成人首次0.5克,以后一次0.25克,必要时每6-8小时一次。

三、不良反应

1.可见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸急促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿。

2.可见视力模糊或视力障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌、多汗。

3.偶见胃肠出血、肾损害、过敏性皮疹、精神抑郁、肌无力、血象异常、肝功能损害。

四、注意事项

1.该药品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,症状未缓解,请咨询医师或药师。

2.有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。

3.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。

4.儿童用量请咨询医师或药师。

5.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。

6.服用该药品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

7.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

8.对该药品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

9.该药品性状发生改变时禁止使用。 10.请将该药品放在儿童不能接触的地方。

11.儿童必须在成人监护下使用。

12.如正在使用其他药品,使用该药品前请咨询医师或药师。

13.如出现胃肠道出血或溃疡、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况,应停药并咨询医师。

14.第一次使用该药品如出现皮疹或过敏症状,应停药并咨询医师。

头孢替唑钠说明书


头孢替唑钠是属于医学用药上比较常见的一种抗炎类药物,服用或是注射头孢替唑钠可以对身体起到消炎功效,可以有效治疗身体炎症感染,还可以有效治疗女性子宫炎症或者是盆腔炎等疾病,对于伤口消炎也有一定的功效,在手术前也可以利用头孢替唑钠来起到消炎的作用。

头孢替唑钠的说明书

【药品名称】 头孢替唑钠

【功效主治】 呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。

【用法用量】 成人一次0.5g~2g ( 2~8支 ),一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染,剂量可按医嘱适当增加。

【化学成分】 头孢替唑钠

【性 状】 本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,有引湿性。

【治疗疾病】 急性喉气管支气管炎、急性气管-支气管炎、喘息样支气管炎

【药理作用】 头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性:1.需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。2.需氧革兰氏阴性菌:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

【相互作用】 尚不明确。

【不良反应】 1、休克:极少有休克发生,需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状,如:不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状,应立即停止用药,并予必要处理。 2、少数有过敏反应,如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等,出现时停药即消失。

【禁 忌 症】 孕妇及哺乳期妇女慎用

【注意事项】 1、为预防过敏反应的发生,用药前应详细询问病人过敏史,并进行皮肤过敏试验。

2、肾功能不全者慎用。

3、青霉素过敏者慎用。

4、静脉内大量注射,偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎,故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。

5、本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。

6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者,老年患者,体弱者需严密监测,警惕出现维生素K缺乏症的可能。

7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结,故不可在同一部位反复注射。

8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。

普济丸的说明书


不及时治疗肠胃疾病的话,可能会导致胃癌和肠癌的出现,一旦出现了癌症,你再想治愈就很难了,所以说我们提倡早预防和早治疗。肠胃相对于其他器官来说是比较敏感的,经常容易受到疾病的困扰,及时的服用药物治疗是很有必要的。今天,我们为您推荐一种叫做普济丸的药物,它对于治疗肠胃很有把握。

【药品名称】

通用名称:普济丸

商品名称:普济丸

拼音全码:puJiWan

【主要成份】木香、赤石脂、野菊花、稻芽、薄荷、天花粉、茯苓、苍术、葛根、白芷、广藿香、六神曲、厚朴、化橘红、薏苡仁。

【性 状】本品为红褐色的水丸,除去包衣呈棕色,气香,味微苦。

【适应症/功能主治】芳香化浊,健脾消积。用于感冒暑湿,湿浊困脾引起的呕恶吐泻、头晕肚痛、身热不适及食滞酒醉、舟车晕浪、小儿疳积等症。

【规格型号】1.89g*10瓶

【用法用量】口服,每次1~2瓶,一日4次,温开水送服。三岁以下小儿减半。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】尚不明确。

【注意事项】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【贮 藏】密闭,置阴凉干燥处(

【包 装】每盒10瓶装。

【有 效 期】24 月

【执行标准】进口药品注册标准JZ20010038

【批准文号】ZC20090003

【生产企业】香港李众胜堂(集团)有限公司

综上所述,您对于普济丸这种肠胃药有了一个全面的了解了吗?治疗肠胃疾病我们一定不能盲目用药,只有选择科学正规的药物,并且遵循医生的用药原则才能很好的治愈您的疾病,切勿讳疾忌医。

头孢唑林钠说明书


头孢唑林钠是现实生活中比较常见的一种药物,头孢唑林钠其中具有很强大的消炎类作用,服用后可以有效治疗身体上呼吸道感染或者是关节炎或者是感染等疾病,对于心脏内膜炎也有很好的治疗效果,也可以防止身体伤口感染,对身体有很好的保护作用。

头孢唑林钠说明书

药品名称

头孢唑林

别名

头孢唑啉;先锋霉素Ⅴ;头孢菌素5号;先锋唑啉钠;西孢唑啉;唑啉头孢菌素;先锋唑啉;先锋啉;凯复;

英文名称

Cephazolin

别名

Cefazolin sodium;Ancef;Cefamedin;Kefzol;Totacef

化学名称

(6R,7R)-3-〔〔(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫〕甲基〕-7 -〔(1H-四唑-1-基)乙 酰 氨 基 〕-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

分子结构式

分子式

C14H13N8NaO4S3

分子量

476

理化性质

常用其钠盐,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦,极易溶于水,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,不溶于丙酮、乙醚或氯仿中。其游离酸的pKa为2.5,溶液的pH为4.5?6 (接近5.5)。水溶液较稳定,室温下可保存24小时;受冷常析出结晶,宜温热溶化后应用。

药典标准

【鉴别】(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每lml中约含16吨的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A )测定,在272nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐鉴别(1)的反应(附录Ⅲ) 。

【检查】酸度 取本品,加水制成每lm l中含0 .lg的溶液,依法测定(附录VI H ) ,pH值应为4. 5?6 .5。溶液的澄清度与颜色 取本品5份,各0.6g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录IX B )比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色3号标准比色液(附录IX A 第一法)比较,均不得更深。有关物质 取本品适量,加流动相A溶解并稀释制成每lml中含2.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,

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